Imidazopiridina

Una imidazopiridina es un heterociclo que contiene nitrógeno y que también es una clase de fármacos que contienen esta misma subestructura química. En general, son agonistas del receptor GABAA; sin embargo, recientemente también se han desarrollado inhibidores de la bomba de protones, inhibidores de la aromatasa, AINE y otras clases de fármacos de esta clase. A pesar de que suelen tener efectos similares, no están relacionados químicamente con las benzodiazepinas. Como tales, las imidazopiridinas, pirazolopirimidinas y ciclopirronas agonizantes del GABA_A a veces se agrupan y se denominan "no benzodiazepinas". Las imidazopiridinas incluyen:

Sedantes

Ansiolíticos, sedantes e hipnóticos (moduladores alostéricos positivos del receptor GABAA):

• Imidazo[1,2-a]piridines:
  • Alpidem (nombre de marca original Ananxyl)—un axiolítico que fue retirado del mercado mundial en 1995 debido a la hepatotoxicidad.
  • DS-1—a GABAA receptor positivo modulador alosterico selectivo para el subtipo α4β3δ, que no está dirigido por otros GABAergicos como benzodiacepinas u otros nobenzodiazepinas.
  • Necopidem: un anxiolítico. No ha encontrado uso clínico.
  • Saripidem: un sedante y axiolítico. No se utiliza clínicamente.
  • TP-003 – un agonista parcial subtipo-seleccionista en los receptores GABAA, vinculante para GABA_A complejos portadores de α2, α3 o α5 subunidades, pero sólo mostrando eficacia significativa en α₃.
  • Zolpidem (nombre de marca original Ambien)—una hipnótica ampliamente utilizada. Las versiones genéricas están ampliamente disponibles.
• Imidazo[4,5-c]pyridines:
  • Bamaluzole-a GABAA anticonvulsivo receptivo que nunca fue comercializado.

Antipsicótico

Antipsicóticos:

• Imidazo[1,2-a]piridines:
  • Mosapramina (nombre de marca перенных, Cremin)—una antipsicótica atípica utilizada en Japón.

Gastrointestinal

Medicamentos utilizados para la enfermedad de úlcera péptica (PUD), ERGE y agentes gastroprocinéticos (estimulantes de la motilidad):

• Imidazo[1,2-a]piridines:
  • CJ-033466—un comportamiento gastroprokinético experimental como un agonista parcial selectivo del receptor de serotonina 5-HT4.
  • Zolimidina, un agente gastroprotector.
  • Linaprazan —un bloqueador ácido competitivo de potasio que demostró una eficacia similar como el esomeprazol en la curación y el control de los síntomas de pacientes GERD con esofagitis erosiva.
  • SCH28080—el bloqueador ácido prototípico-competitivo de potasio que no ha encontrado uso clínico debido a la toxicidad hepática en ensayos animales y la actividad de enzima hepática elevada en el suero de voluntarios humanos.
• Imidazo[4,5-b]pyridines:
  • Tenatoprazole: bloquea la bomba de protón gástrico que conduce a la disminución de la producción de ácido gástrico.

Antiinflamatorios

AINE, analgésicos y antimigrañosos:

• Imidazo[1,2-a]piridines:
  • Miroprofeno, derivado de ácido propionico.
• Imidazo[4,5-b]pyridines:
  • Telcagepant: un antagonista del receptor de péptidos relacionado con el gen de calcitonina que estaba en ensayos clínicos como remedio para la migraña. Su desarrollo fue terminado.

Cardiovascular

Fármacos que actúan sobre el sistema cardiovascular:

• Imidazo[1,2-a]piridines:
  • Olprinone (loprinona) - un estimulante cardíaco.

Hueso

Medicamentos para el tratamiento de enfermedades óseas:

• Imidazo[1,2-a]piridines:
  • Ácido minodrónico (marcas Bonoteo, Recalbon)—una bifosfonato de tercera generación utilizado para el tratamiento de la osteoporosis.

Antineoplásico

Agentes antineoplásicos:

• Imidazo[1,5-a]piridines:
  • Fadrozole (nombre de marca Afema) - un inhibidor de la aromatasa.
• Imidazo[4,5-c]pyridines:
  • 3-Deazaneplanocin A—un inhibidor de síntesis de S-adenosyl-L-homocysteine e inhibidor de la histone metiltransferasa EZH2.

Antivirales

Agentes antivirales de acción directa:

• Imidazo[1,2-a]piridines:
  • Tegobuvir (GS-9190) - una hepatitis alosterica y no nucleósida Inhibidor de la polimerasa RNA dependiente del virus C NS5B RNA que apunta al sitio al estesterico del pulgar II.

DAérgico

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