Glibenclamida

glibenclamida, también conocida como gliburida, es un medicamento antidiabético que se utiliza para tratar la diabetes tipo 2. Se recomienda tomarlo junto con dieta y ejercicio. Puede usarse con otros medicamentos antidiabéticos. No se recomienda su uso solo en la diabetes tipo 1. Se toma por vía oral.

Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas y acidez. Los efectos secundarios graves pueden incluir angioedema y azúcar en sangre baja. No se recomienda generalmente durante el embarazo, pero se puede utilizar durante la lactancia materna. Está en la clase de sulfonimatolureas de medicamentos y trabaja aumentando la liberación de la insulina del páncreas.

La glibenclamida se descubrió en 1969 y se aprobó para uso médico en los Estados Unidos en 1984. Está disponible como medicamento genérico. En 2021, fue el medicamento número 214 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2 millones de recetas.

Usos médicos

La glibenclamida está indicada como complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes tipo 2.

No es tan bueno como la metformina o la insulina en quienes tienen diabetes gestacional.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios reportados con frecuencia incluyen: náuseas, acidez de estómago, aumento de peso e hinchazón. El medicamento también es una causa importante de hipoglucemia inducida por medicamentos. El riesgo es mayor que con otras sulfonilureas.

Contraindicaciones

La Glibenclamida no puede recomendarse en aquellos con deficiencia de G6PD, ya que puede causar hemolisis aguda.

Embarazo y lactancia

Generalmente no se recomienda durante el embarazo, pero se puede utilizar durante la lactancia.

Mecanismo de acción

El medicamento, una sulfonilurea, actúa uniéndose e inhibiendo la subunidad reguladora inhibidora inhibidora del receptor 1 de sulfonilurea (SUR1) de los canales de potasio sensibles a ATP (K_ATP) en las células beta pancreáticas. Esta inhibición provoca la despolarización de la membrana celular, abriendo canales de calcio dependientes de voltaje.

Esto da como resultado un aumento del calcio intracelular en la célula beta pancreática y la posterior estimulación de la liberación de insulina.

Después de una lesión isquémica cerebral, la barrera hematoencefálica se rompe y la glibenclamida puede llegar al sistema nervioso central. Se ha demostrado que la glibenclamida se une más eficazmente al hemisferio isquémico. Además, en condiciones isquémicas, SUR1, la subunidad reguladora de los canales K_ATP y NC_Ca-ATP, se expresa en neuronas, astrocitos, oligodendrocitos, células endoteliales y por microglía reactiva.

Según los artículos de investigación, estas sulfonilureas también tienen efectos extra hepáticos. Actúa inhibiendo indirectamente la enzima carnitil acil transferasa I (CAT-I) que está presente en las mitocondrias. Esto impide el transporte de ácidos grasos de cadena larga a las mitocondrias para la betaoxidación. Esto previene la hiperglucemia para la que está recetado.

Historia

Fue desarrollado en 1966 en un estudio cooperativo entre Boehringer Mannheim (ahora parte de Roche) y Hoechst (ahora parte de Sanofi-Aventis).

Sociedad y cultura

Nombres de marcas

La glibenclamida está disponible como medicamento genérico, es fabricada por muchas compañías farmacéuticas y se vende bajo muchas marcas, incluidas Gliben-J, Daonil, Diabeta, Euglucon, Gilemal, Glidanil, Glybovin, Glynase, Maninil, Micronase y Semi-Daonil. . También está disponible en una combinación de dosis fija con metformina que se vende con varios nombres comerciales, p. Bagomet Plus, Benimet, Glibomet, Gluconorm, Glucored, Glucovance, Metglib y muchos otros.