Compuesto químico
El formestano, que antes se vendía bajo la marca Lentaron, entre otras, es un inhibidor selectivo de la aromatasa esteroide que se utiliza en el tratamiento del cáncer de mama con receptores de estrógeno positivos en mujeres posmenopáusicas. El fármaco no es activo por vía oral y solo estaba disponible como inyección intramuscular de depósito. El formestano no fue aprobado por la FDA de los Estados Unidos y la forma inyectable que se utilizaba en Europa en el pasado ha sido retirada del mercado. El formestano es un análogo de la androstenediona.
El formestano se utiliza a menudo para suprimir la producción de estrógenos a partir de esteroides anabólicos o prohormonas. También actúa como prohormona de la 4-hidroxitestosterona, un esteroide activo que muestra una actividad androgénica débil además de actuar como un inhibidor débil de la aromatasa.
Farmacodinámica de inhibidores de aromatasa
| Generación | Medicamento | Dosificación | Inhibición %a | Claseb | IC50c |
|---|
| Primera | Testolactona | 250 mg 4x/día P.o. | ? | Tipo I | ?
|
| 100 mg 3x por semana i.m. | ?
|
| Rogletimide | 200 mg 2x/día P.o.
400 mg 2x/día P.o.
800 mg 2x/día P.o. | 50,6%
63,5%
73,8% | Tipo II | ?
|
| Aminoglutethimide | 250 mg 4x/día P.o. | 90,6% | Tipo II | 4.500 nM
|
| Segundo | Formestane | 125 mg 1x/día P.o.
125 mg 2x/día P.o.
250 mg 1x/día P.o. | 72,3%
70,0%
57,3% | Tipo I | 30 nM
|
250 mg 1x/2 semanas i.m.
500 mg 1x/2 semanas i.m.
500 mg 1x/1 semana i.m. | 84.8%
91,9%
92,5%
|
| Fadrozole | 1 mg 1x/día P.o.
2 mg 2x/día P.o. | 82,4%
92,6% | Tipo II | ?
|
| Tercera | Exemestane | 25 mg 1x/día P.o. | 97,9% | Tipo I | 15 nM
|
| Anastrozole | 1 mg 1x/día P.o.
10 mg 1x/día P.o. | 96.7–97,3%
98,1% | Tipo II | 10 nM
|
| Letrozole | 0,5 mg 1x/día P.o.
2,5 mg 1x/día P.o. | 98,4%
98,9% – título99,1% | Tipo II | 2.5 nM
|
| Notas al pie de página: a = En mujeres postmenopáusicas. b = Tipo I: Esteroideo, irreversible (sitio de unión de sustratos). Tipo II: Nonsteroidal, reversible (binding to and interference with the cytochrome P450 heme moiety). c = En el cáncer de mama homogeneiza. Fuentes: Ver plantilla.
|
Referencias
- ^ Pérez Carrión R, Alberola Candel V, Calabresi F, et al. (1994). "Comparación del inhibidor selectivo de aromatasa con tamoxifeno como terapia hormonal de primera línea en mujeres postmenopáusicas con cáncer avanzado de mama". Ann. Oncol. 5 S19–24. PMID 7873457.
- ^ "Formestane".
Estrógenos y antiestrógenos |
|---|
| Estrógenos | | ERReceptor de estrógeno agonistas | - Steroidal: Alfatradiol
- Ciertos esteroides andrógenos/anabólicos (por ejemplo, testosterona, ésteres de testosterona, metiltestosterona, metandienona, ésteres de nandrolona) (a través de metabolitos estrogénicos)
- Ciertos progestins (por ejemplo, norethisterone, noretynodrel, etynodiol diacetate, tibolone)
- Clomestrone
- Acetato Cloxestradiol
- Estriol conjugado
- Estrógenos conjugados
- Epiestriol
- Epimestrol
- Esterified estrogens
- Estetrol†
- Estradiol
- Estradiol esters (por ejemplo, estradiol acetate, estradiol benzoate, estradiol cypionate, estradiol enanthate, estradiol undecylate, estradiol valerate, poliestradiol phosphate, estradiol éster mixtures (Climacteron)))
- Fosfato estramustino
- Estriol
- Estriol esters (por ejemplo, estriol succinate, poliestriol fosfate)
- Sustancias estrogénicas
- Estrone
- Estrone ésters
- Sulfato de Estrone
- Estropipate (piperazine estrone sulfate)
- Ethinylestradiol#
- Ethinylestradiol sulfonate
- Diacetato de hidroxiestrona
- Mestranol
- Methylestradiol
- Moxestrol
- Nilestriol
- Prasterona (dehidroepiandrosterona; DHEA)
- Prasterone enanthate
- Sulfato de Prasterone
- Promestriene
- Quinestradol
- Quinestrol
- No esteroides: Benzestrol
- Bifluranol
- Chlorotrianisene
- Dienestrol
- Diethylstilbestrol (stilbestrol)
- Diethylstilbestrol ésters/ethers
- Dimestrol (diethylstilbestrol dimethyl ether)
- Fosfestrol (diethylstilbestrol diphosphate)
- Mestilbol (diethylstilbestrol monometil ether)
- Doisynoestrol (fenociclina)
- Hexestrol
- Methallenestril
- Methestrol (prometeostrol)
- Methestrol dipropionate (promethestrol dipropionate)
- Paroxypropione
- Quadrosilan
- Triphenylbromoethylene
- Triphenylchloroethylene
- Zeranol
|
|---|
| Progonadotropins | - Antiandrógenos (por ejemplo, bicalutamida)
- GnRH agonistas (por ejemplo, GnRH (gonadorelin), leuprorelina)
- Gonadotropinas (por ejemplo, FSHHormona estimuladora de folículos, LHHormona luteinizante)
|
|---|
|
|---|
| Antiestrógenos | ERReceptor de estrógeno antagonistas
(incl. SERMsModuladores selectivos de receptores de estrógeno/SERDsDesreguladores selectivos de receptores de estrógeno) | - Acolbifene†
- Anordrin
- Bazedoxifene
- Broparestrol
- Clomifene#
- Cyclofenil
- Enclomifene†
- Epitiostanol
- Lasofoxifeno
- Mepitiostane
- Ormeloxifene
- Ospemifene
- Raloxifene
- Tamoxifeno#
- Toremifene
- Exclusivamente antagónico: Elacestrant
- Fulvestrant
- Inhibidores no competitivos: Trilostane
|
|---|
| Inhibidores de la aromatasa | - Primera generación: Aminoglutethimide
- Testolactona
- Segunda generación: Fadrozole
- Formestane
- Tercera generación: Anastrozole
- Exemestane
- Letrozole
|
|---|
| Antigonadotropinas | - Andrógenos/ esteroides anabólicos (por ejemplo, testosterona, ésteres de testosterona, ésteres de nandrolona, oxandrolona, fluoxymesterona)
- antagonistas del receptor D2 (liberadores de prolactina) (por ejemplo, domperidona, metoclopramida, risperidone, haloperidol, clopromazina, sulpirida)
- Agonistas de GnRH (por ejemplo, leuprorelina, goserelina)
- Antagonistas de GnRH (por ejemplo, cetrorelix, elagolix)
- Progestogenos (por ejemplo, acetato de clomadinano, acetato de ciproterona, caproato de gestonorona, caproato de hidroxiprogesterona, acetato de medroxiprogesterona, acetato de megestrol)
|
|---|
| Otros | - Mecanismo de acción mixto: Danazol
- Gestrinone
- Androstenedione immunogens: Androvax (androstenedione albumin)
- Ovandrotone albumin (Fecundin)
|
|---|
|
|---|
- #OMS-EM
- .Retirada del mercado
- Estudios clínicos:
- †Fase III
- §Nunca a la fase III
- Véase también
- Moduladores de receptores de estrógeno
- Andrógenos y antiandrógenos
- Progestógenos y antiprogestógenos
- Lista de estrógenos
|
Moduladores de receptores andrógenos |
|---|
| ARReceptor de andrógeno | | Agonistas | - Derivados de testosterona: 4-Androstenediol
- 4-Dehidroepiandrosterona (4-DHEA)
- 4-Hydroxytestosterona
- 4,17α-Dimethyltestosterona
- 5-Androstenedione
- 11-Ketotestosterona
- 11β-Hydroxyandrostenedione
- Adrenosterona (11-ketoandrostenedione, 11-oxoandrostenedione)
- Androstenediol (5-androstenediol)
- Androstenediol 3β-acetación
- Androstenediol 17β-acetate
- Yrostenediol diacetato
- Androstenediol dipropionate
- Androstenedione (4-androstenedione)
- Atamestane
- Boldenone
- Boldione (1,4-androstadienedione)
- Clostebol
- Acetato de clostebol
- Capota de clostebol
- Clostebol propionate
- Cloxotestosterona
- Acetato de cloxotestosterona
- Dehydroandrosterone
- DHEA (androstenolone, prasterone; 5-DHEA)
- DHEA enanthate (prasterone enanthate)
- Sulfato de DHEA
- Exemestane
- Formestane
- Plomestane
- Quinbolone
- Silandrone
- Testosterona# (+dutasterida)
- Esteres de testosterona
- fosfato de foloretina politestosterona
- 5α-Dihidrotestosterona derivados: 1-Androstenediol
- 1-Androstenedione
- 1-Androsterona (1-andro, 1-DHEA)
- 1-Testosterona
- 3α-Androstanediol
- 5α-Androst-2-en-17-uno
- 7β-Hydroxyepiandrosterona
- 11-Ketodihidrotestosterona
- Androsterone
- Bolazine
- Dihidroetiltestosterona
- Dihydrofluoxymesterone
- Dihydromethylandrostenediol
- Dihidrotestosterona (DHT) (androstanolona, estanolona)
- Esteres de dihidrotestosterona
- Drostanolone
- Epiandrosterona
- Epitiostanol
- Mepitiostane
- Mesabolone
- Mesterolone
- Metildiazinol
- Nisterime
- Prostanozol
- Stenbolone
- Testifenon (testiphenon, testiphenone)
- 19-Nortestosterona derivados: 7α-Methyl-19-norandrostenedione (MENT dione, trestione)
- 11β-Metil-19-nortestosterona
- 11β-Metil-19-nortestosterona dodecylcarbonato
- 19-Nor-5-androstenediol
- 19-Nor-5-androstenedione
- 19-Nordehidroepiandrosterona
- Bolandiol
- Bolandione (19-nor-4-androstenedione)
- Bolmantalate (nandrolona adamantoate)
- Dienedione
- Dienolone
- Dimethandrolone
- Buciclato de dimethandrolone
- Dimethandrolone dodecylcarbonate
- Dimethandrolone undecanoate
- LS-1727 (nandrolona 17β-N-(2-cloroetil)-N-nitrosocarbamato)
- Methoxydienone (methoxygonadiene)
- Nandrolone
- Norclostebol
- Normetanodrona (metilestrenolona, normetionisterona)
- Oxabolone
- Oxabolone cipionate (oxabolone cypionate)
- Trenbolone
- Acetato de trembolona
- Trenbolone enanthate
- Hexahidrobenzylcarbonato de trembolona
- Trenbolone undecanoate
- Trendione
- Trestolona (MENT)
- Acetato de trestolona
- Trestolone enanthate
- 5α-Dihidro-19-nortestosterona derivada: 5α-Dihydronandrolone
- 5α-Dihidrotrestolona
- 19-Norandrosterona
- 17 derivados de testosterona alquilada: Bolasterone
- Calusterone
- Chlorodehidromethylandrostenediol (CDMA)
- Clorodehidrometilestosterona (CDMT)
- Chloromethylandrostenediol (CMA)
- Enestebol
- Ethyltestosterona
- Fluoximesterona
- Formebolone
- Hydroxystenozole
- Metandienone (methandrostenolone)
- Metanodriol (methylandrostenediol)
- Acetato de metanodriol bisenanthoyl
- Diacetato de metanodriol
- Metanodriol dipropionate
- Methandriol propionate
- Metilclostebol (clorometilestosterona)
- Metilestosterona (+estrógenos esterificados)
- Methyltestosterone 3-hexyl ether
- Oxymesterone
- Penmesterol
- Tiomesterona
- 17α-Alquilated 5α-dihidrotestosterona derivados: Androisoxazole
- Desoxymethyltestosterone
- Furazabol
- Mebolazina (dimethazina)
- Mestanolone
- Metenolone
- Acetato de metenolona
- Metenolone enanthate
- Methasterone
- Metil-1-testosterona
- Methylepitiostanol
- Metilstenbolona
- Oxandrolone
- Oxymetholone
- Stanozolol
- 17α-Alquilated 19-nortestosterona derivada: Bolenol
- Dimethyldienolone
- Dimethyltrienolone
- Ethyldienolone
- Ethylestrenol
- Methyldienolone
- Metilhidroxinandrolona (MOHN, MHN)
- Metribolone
- Mibolerone
- Norboletone
- Norethandrolone
- Propetandrol
- RU-2309
- Tetrahidrogestrinone
- 17α-Alquilated 5α-dihidro-19-nortestosterona derivada: 5α-Dihidronorethandrolone
- 5α-Dihidronormethandrone
- 17α-Vinyltestosterona derivados: Norvinisterona (vinilnortestosterona)
- 17α-Vinyl-19-nortestosterona derivada: Vinyltestosterona
- 17α-Ethynyltestosterone derivados: Danazol
- Ethinylandrostenediol
- Ethisterone (ethynyltestosterone)
- 5α-Dihidro-17α-ethynyltestosterona derivados: 17α-Ethynyl-3α-androstanediol
- 17α-Ethynyl-3β-androstanediol
- Dihydroethisterone
- 17α-Ethynyl-19-nortestosterona derivada: Δ4-Tibolone
- Desogestrel
- Etonogestrel
- Etynodiol
- Gestodene
- Gestrinone
- Levonorgestrel
- Levonorgestrel esters (por ejemplo, levonorgestrel butanoate)
- Lynestrenol
- Lynestrenol phenylpropionate
- Norethisterone
- Esteres de norethisterona (por ejemplo, acetato de norethisterona, enantalato de norethisterona)
- Norgestrel
- Norgestrienone
- Quingestanol
- Tibolone
- 5α-Dihidro-17α-ethynyl-19-nortestosterona derivados: 5α-Dihidrolevonorgestrel
- 5α-Dihidronorethisterone
- Derivados de progesterona: 6α-Metilprogesterona
- Acetato de medroxiprogesterona
- Acetato megestrol
- Others/unsorted: 3-Keto-5α-abiraterone
- 5α-Androstane
- Alternariol
- Cl-4AS-1
- Drupanol
- Trilostane
- ZM-182345
|
|---|
| SARMsModulador selectivo del receptor andrógeno | - No esteroides: 198RL26
- ACP-105
- AC-262.536
- Acetothiolutamide
- Acetoxolutamide
- Andarina (acetamidoxolutamida, androxolutamide, GTx-007, S-4)
- BMS-564.929
- DTIB
- Enobosarm (ostarine, MK-2866, GTx-024, S-22)
- FTBU-1
- GLPG-0492
- GSK2881078
- GSK-4336A
- GSK-8698
- LG121071 (LGD-121071)
- LGD-2226
- LGD-2941 (LGD-122941)
- LGD-3303
- LGD-4033
- LY305
- JNJ-26146900
- JNJ-28330835
- JNJ-37654032
- OPK-88004 (LY-2452473, TT-701)
- ORM-11984
- PF-06260414
- R-1
- RU-59063
- S-1
- S-23
- S-40503
- S-101479
- Vosilasarm
- Steroidal: EM-9017
- MK-0773
- TFM-4AS-1
- YK-11
|
|---|
| Antagonistas | |
|---|
|
|---|
| GPRC6A | | Agonistas | - Cations (incl. aluminio, calcio, gadolinio, magnesio, estroncio, zinc)
- Dehydroandrosterone
- Dihidrotestosterona
- Estradiol
- L-α-Aminoácidos (incl. L-arginina, L-lysine, L-ornitina)
- Osteocalcin
- SHBGHerramienta Globulina de unión hormonal sexual
- Testosterona
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- Véase también
- Receptor/modulador
- Andrógenos y antiandrógenos
- Moduladores de receptores de estrógeno
- Moduladores de receptores de progesterona
- Lista de andrógenos y esteroides anabólicos
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