Fludrocortisona

La fludrocortisona, vendida bajo la marca Florinef, entre otras, es un corticosteroide que se utiliza para tratar el síndrome adrenogenital, la hipotensión postural y la insuficiencia suprarrenal. En la insuficiencia suprarrenal, generalmente se toma junto con hidrocortisona. La fludrocortisona se toma por vía oral y se usa más comúnmente en su forma de acetato.

Los efectos secundarios comunes de la fludrocortisona incluyen presión arterial alta, hinchazón, insuficiencia cardíaca y niveles bajos de potasio en sangre. Otros efectos secundarios graves pueden incluir función deficiente del sistema inmunológico, cataratas, debilidad muscular y cambios de humor. Se desconoce si el uso de fludrocortisona durante el embarazo es seguro para el feto. La fludrocortisona es principalmente un mineralocorticoide, pero también tiene efectos glucocorticoides.

La fludrocortisona fue patentada en 1953. Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud.

Usos médicos

La fludrocortisona se ha utilizado en el tratamiento del síndrome cerebral de pérdida de sal. Se utiliza principalmente para reemplazar la hormona aldosterona faltante en diversas formas de insuficiencia suprarrenal, como la enfermedad de Addison y la forma clásica de hiperplasia suprarrenal congénita con pérdida de sal (deficiencia de 21-hidroxilasa). Debido a sus efectos sobre el aumento de los niveles de Na+ y, por tanto, del volumen sanguíneo, la fludrocortisona es la primera línea de tratamiento para la intolerancia ortostática y el síndrome de taquicardia ortostática postural (POTS). Puede usarse para tratar la presión arterial baja.

La fludrocortisona también es una prueba de confirmación para el diagnóstico del síndrome de Conn (adenoma suprarrenal productor de aldosterona), la prueba de supresión de fludrocortisona. Cargar al paciente con fludrocortisona suprimiría el nivel de aldosterona sérica en un paciente normal, mientras que el nivel permanecería elevado en un paciente de Conn. La prueba de supresión con fludrocortisona es una alternativa a la prueba de NaCl (que utilizaría solución salina normal o tabletas de sal).

Efectos secundarios

El uso de fludrocortisona puede provocar uno o más de los siguientes efectos secundarios:

• Retención de sodio y agua
• Hinchazón debido a la retención de líquidos (edema)
• Presión arterial alta (hipertensión)
• Dolor
• Nivel bajo de potasio sanguíneo (hipocalemia)
• Debilidad muscular
• Fatiga
• Aumento de la susceptibilidad a la infección
• Saneamiento por herida deficiente
• Mayor sudoración
• Aumento del crecimiento del cabello (hirutismo)
• Tinificación de la piel y las marcas de estiramiento
• Disturbios del intestino como la indigestión (dispepsia), la distención del abdomen y la úlcera (úlcera péptica)
• Disminución de la densidad ósea y mayor riesgo de fracturas de los huesos
• Dificultad para dormir (insomnio)
• Depresión
• Ganancia de peso
• Nivel de azúcar en la sangre
• Cambios en el ciclo menstrual
• Pérdida parcial de la visión debido a la opacidad en la lente del ojo (cataractas)
• Presión elevada en el ojo (glaucoma)
• Aumento de la presión en el cráneo (presión inracranial)

Farmacología

Fludrocortisona es un corticoesteroide y actúa como un potente mineralocorticoide, junto con alguna actividad glucocorticoide adicional pero comparativamente muy débil. Relativo al cortisol, se dice que tiene 10 veces la potencia glucocorticoide pero 250 a 800 veces la potencia mineralocorticoide. El acetato de fludrocortisona es un medicamento de fludrocortisona, que es la forma activa del medicamento.

La renina plasma, sodio y potasio se revisan a través de análisis de sangre para verificar que se alcanza la dosis correcta.

Química

Fludrocortisona, también conocida como 9α-fluorocortisol (9α-fluorohidrocortisona) o como 9α-fluoro-11β,17α,21-trihidroxipregn-4-ene-3,20-dione, es un esteroide sintético pregnano y un derivado halogenado de cortisol (11β,17α,21-trihidroxypregn-4-ene-320). Específicamente, es una modificación del cortisol con un átomo de flúor sustituido en lugar de un átomo de hidrógeno en la posición C9α. Fluorina es un buen bioisostero para hidrógeno porque es similar en tamaño, con la diferencia principal en su electronegatividad. La forma de acetato de fludrocortisona, acetato de fludrocortisona, es el ester de acetato C21 de fludrocortisona, y se hidroliza en fludrocortisona en el cuerpo.

Historia

La fludrocortisona se describió en la literatura en 1953 y se introdujo para uso médico (como éster de acetato) en 1954. Fue el primer corticosteroide sintético que se comercializó, y siguió a la introducción de la cortisona en 1948 y la hidrocortisona (cortisol) en 1951. La fludrocortisona fue también el primer fármaco que contenía flúor que se comercializó.

Sociedad y cultura

Nombre genérico

Fludrocortisona es el nombre genérico de fludrocortisona y su DCI<span class="sr-only" style="border: 0; clip: rect(0, 0, 0, 0); clip-path: polygon(0px 0px , 0px 0px, 0px 0px); altura: 1px; margen: -1px; desbordamiento: oculto; relleno: 0; posición: absoluta; ancho: 1px; USANInformación sobre herramientas Nombre adoptado en Estados Unidos, estilo BANInformación sobre herramientas Nombre aprobado británico, DCFDenominación de información sobre herramientas Commune Française y DCITTooltip Denominazione Comune Italiana, mientras que acetato de fludrocortisona es el nombre genérico del acetato de fludrocortisona y su USPInformación sobre herramientas Farmacopea de Estados Unidos, BANMNombre aprobado británico de información sobre herramientas y JANNombre aceptado en japonés de información sobre herramientas.

Nombres de marcas

La fludrocortisona se comercializa principalmente bajo las marcas Astonin y Astonin-H, mientras que el acetato de fludrocortisona más utilizado se vende principalmente como Florinef, pero también bajo otras marcas, incluidas Cortineff, Florinefe y Fludrocortison.

Disponibilidad

La fludrocortisona se comercializa en Austria, Croacia, Dinamarca, Alemania, Luxemburgo, Rumania y España, mientras que el acetato de fludrocortisona está más disponible en todo el mundo y se comercializa en los Estados Unidos, Canadá, el Reino Unido y varios otros países europeos. , Australia, Japón, China, Brasil y muchos otros países.