Famotidina

Famotidina, vendida bajo la marca Pepcid, entre otras, es un medicamento antagonista del receptor H2 de histamina que disminuye la producción de ácido estomacal. Se utiliza para tratar la úlcera péptica, la enfermedad por reflujo gastroesofágico y el síndrome de Zollinger-Ellison. Se toma por vía oral o mediante inyección en una vena. Comienza a funcionar en una hora.

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, malestar intestinal y mareos. Los efectos secundarios graves pueden incluir neumonía y convulsiones. El uso durante el embarazo parece seguro pero no se ha estudiado bien, mientras que no se recomienda su uso durante la lactancia.

Famotidine fue patentada en 1979 y entró en uso médico en 1985. Está disponible como medicamento genérico. En 2021, fue el 57o medicamento más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de 11 millones de recetas.

Usos médicos

• Alivio de acidez, indigestión ácida y estómago agrio
• Tratamiento para úlceras gástricas y duodenales
• Tratamiento para las condiciones hipersecretarias gastrointestinales patológicas como el síndrome de Zollinger-Ellison y los adenomas endocrinos múltiples
• Tratamiento para la enfermedad de reflujo gastroesofágico (ERGE)
• Tratamiento para la esofagitis
• Parte de un régimen multidroga para Helicobacter pylori la erradicación, aunque el omeprazol puede ser algo más eficaz.
• Prevención de úlceras pépticas inducidas por el NSAID.
• Dadas a pacientes de cirugía antes de operaciones para reducir el riesgo de neumonitis aspiradora.

Farmacocinética

La famotidina tiene un inicio de acción retardado, comenzando después de 90 minutos. Sin embargo, la famotidina tiene una duración del efecto de al menos 540 minutos (9,0 h). En su efecto máximo, 210 minutos (3,5 h) después de la administración, la famotidina reduce la secreción de ácido en 7,3 mmol cada 30 minutos.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes asociados con el uso de famotidina incluyen dolor de cabeza, mareos y estreñimiento o diarrea.

La famotidina puede contribuir a la prolongación del QT, particularmente cuando se usa con otros medicamentos que alargan el QT o en personas con función renal deficiente.

Mecanismo de acción

La activación de los receptores H₂ ubicados en las células parietales estimula las bombas de protones para secretar ácido en la luz del estómago. La famotidina, un antagonista H2, bloquea la acción de la histamina en las células parietales y, en última instancia, reduce la secreción de ácido en el estómago.

Interacciones

A diferencia de la cimetidina, el primer antagonista H₂, la famotidina tiene un efecto mínimo sobre el sistema enzimático del citocromo P450 y no parece interactuar con tantos medicamentos como otros medicamentos de su clase. Algunas excepciones incluyen antirretrovirales como atazanavir, quimioterapéuticos como doxorrubicina y medicamentos antimicóticos como itraconazol.

Historia

La famotidina fue desarrollada por Yamanouchi Pharmaceutical Co. Obtuvo la licencia a mediados de la década de 1980 por parte de Merck & Co. y es comercializado por una empresa conjunta entre Merck y Johnson & Johnson. El anillo de imidazol de la cimetidina se reemplazó por un anillo de 2-guanidinotiazol. La famotidina resultó ser nueve veces más potente que la ranitidina y treinta y dos veces más potente que la cimetidina.

Se comercializó por primera vez en 1981. Las tabletas de desintegración oral Pepcid RPD se lanzaron en 1999. Las preparaciones genéricas estuvieron disponibles en 2001, p. Fluxid (Schwarz) o Quamatel (Gedeon Richter Ltd.).

En Estados Unidos y Canadá, está disponible un producto llamado Pepcid Complete, que combina famotidina con un antiácido en una tableta masticable para aliviar rápidamente los síntomas del exceso de ácido estomacal. En el Reino Unido, este producto se conocía como PepcidTwo hasta su interrupción en abril de 2015.

La famotidina tiene una biodisponibilidad pobre (50%) debido al bajo tiempo de gastrorretención. La famotidina es menos soluble a un pH más alto y cuando se usa en combinación con antiácidos, el tiempo de gastrorretención aumenta. Esto promueve la entrega local de estos fármacos a los receptores de la membrana de las células parietales y aumenta la biodisponibilidad. Los investigadores están desarrollando formulaciones de tabletas que se basan en otros sistemas de administración de fármacos gastrorretentivos, como las tabletas flotantes, para aumentar aún más la biodisponibilidad.

Sociedad y cultura

Ciertas preparaciones de famotidina están disponibles sin receta (OTC) en varios países. En Estados Unidos y Canadá, se encuentran disponibles sin receta comprimidos de 10 mg y 20 mg, a veces en combinación con un antiácido. Las dosis más grandes aún requieren receta médica.

Horizon Pharma comercializó formulaciones de famotidina en combinación con ibuprofeno con el nombre comercial Duexis.

Investigación

COVID-19

Al comienzo de la pandemia de COVID-19, algunos médicos observaron que, de manera anecdótica, algunos pacientes hospitalizados en China pueden haber tenido mejores resultados con famotidina que otros pacientes que no estaban tomando famotidina. Esto llevó a hipótesis sobre el uso de famotidina en el tratamiento de COVID-19. La famotidina se consideró un posible tratamiento para la COVID-19 debido a sus posibles efectos antiinflamatorios. Se pensaba que la famotidina podría modificar la inflamación pulmonar provocada por los coronavirus. Sin embargo, los estudios han demostrado que la famotidina no es eficaz para reducir la mortalidad ni mejorar la recuperación en pacientes con COVID-19. La famotidina actúa principalmente bloqueando los efectos de la histamina y tiene algunos mecanismos de acción potenciales que pueden contribuir a sus propiedades antiinflamatorias, incluida la inhibición de la producción de ciertas citocinas proinflamatorias como el TNF-alfa y la IL-6. Otra hipótesis fue que la famotidina podría activar el reflejo inflamatorio del nervio vago para atenuar la tormenta de citocinas. Otra hipótesis más fue que la famotidina puede reducir la activación de los mastocitos y la posterior liberación de mediadores inflamatorios, actuando por lo tanto como un estabilizador de los mastocitos. Sin embargo, si bien la famotidina puede tener algunos efectos antiinflamatorios, actualmente no hay evidencia suficiente para respaldar su uso para tratar la inflamación asociada con el COVID-19. Por tanto, no se recomienda para este fin.

Otro

Los estudios a pequeña escala han mostrado evidencia inconsistente y no concluyente de eficacia en la esquizofrenia refractaria al tratamiento.

Usos veterinarios

La famotidina se administra a perros y gatos con reflujo ácido.