Etorfina
Etorfina (M99) es un opioide semisintético que posee una potencia analgésica aproximadamente entre 1.000 y 3.000 veces mayor que la de la morfina. Se preparó por primera vez en 1960 a partir de oripavina, que generalmente no se encuentra en el extracto de adormidera, sino más bien en las plantas relacionadas Papaver orientale y Papaver bracteatum. Posteriormente fue reproducido en 1963 por un grupo de investigación de MacFarlan Smith en Gorgie, Edimburgo, dirigido por Kenneth Bentley. También se puede producir a partir de tebaína.
Uso veterinario
La etorfina está disponible legalmente sólo para uso veterinario y se rige estrictamente por la ley. A menudo se utiliza para inmovilizar elefantes y otros mamíferos grandes. La diprenorfina (Revivon) es un antagonista de los receptores opioides que se puede administrar en proporción a la cantidad de etorfina utilizada (1,3 veces) para revertir sus efectos. La etorfina de concentración veterinaria es mortal para los seres humanos. Por este motivo, el paquete suministrado a los veterinarios siempre incluye el antídoto humano junto con la etorfina.
El antídoto humano generalmente es naloxona, no diprenorfina, y siempre se prepara antes de la preparación de etorfina para administrarla inmediatamente después de una exposición humana accidental a la etorfina. La LD50 en humanos es de 3 μg, lo que llevó a que el medicamento incluyera una dosis igual de un antídoto, diprenorfina o naloxona.
Una de sus principales ventajas es su velocidad de operación, y más importante, la velocidad que la diprenorfina revierte sus efectos. La alta incidencia de los efectos secundarios, incluyendo la depresión cardiopulmonar severa, ha causado que la etorfina caiga en desfavor en la práctica veterinaria general. Sin embargo, su alta potencia, combinada con la rápida acción de la etorfina y su antagonista, diprenorfina, significa que ha encontrado un lugar para su uso en la captura de grandes mamíferos como rinocerontes y elefantes, donde la rápida aparición y la rápida recuperación son tanto muy importantes. La alta potencia de la etorfina significa que suficiente etorfina se puede administrar a grandes mamíferos silvestres por jeringa proyectil (dart).
Large Animal Immobilon es una combinación de etorfina más maleato de acepromacina. Un antídoto de etorfina Large Animal Revivon contiene principalmente diprenorfina para animales y un antídoto a base de naloxona específico para humanos, que debe prepararse antes de la etorfina. Una dosis de 5 a 15 mg es suficiente para inmovilizar a un elefante africano y una dosis de 2 a 4 mg es suficiente para inmovilizar a un rinoceronte negro.
Farmacología
La etorfina es un agonista completo no selectivo extremadamente potente de los receptores opioides μ, δ y κ. También tiene una afinidad relativamente débil por el receptor de nociceptina. La etorfina tiene una LD50 de 3 μg en humanos.
Estatus jurídico
En Hong Kong, la etorfina está regulada según el Anexo 1 del Capítulo 134 de la Ordenanza sobre drogas peligrosas de Hong Kong. Sólo puede ser utilizado legalmente por profesionales de la salud y con fines de investigación universitaria. La sustancia puede ser recetada por farmacéuticos. Cualquiera que suministre la sustancia sin receta puede recibir una multa de 10.000 dólares (HKD). La pena por traficar o fabricar la sustancia es una multa de 5.000.000 de dólares (HKD) y cadena perpetua. La posesión de la sustancia para su consumo sin licencia del Departamento de Salud es ilegal y se castiga con una multa de 1.000.000 de dólares (HKD) y/o 7 años de cárcel.
En los Países Bajos, la etorfina es una droga de la Lista I de la Ley del Opio. Se utiliza únicamente con fines veterinarios en zoológicos para inmovilizar animales grandes.
En EE. UU., la etorfina figura como medicamento de la Lista I con un ACSCN de 9056, aunque su sal clorhidrato está clasificada como Lista II con un ACSCN de 9059. La cuota de fabricación agregada anual de 2013 para ambos era cero, por lo que los suministros veterinarios de El clorhidrato se importa presumiblemente de Alemania y/o del Reino Unido.
En el Reino Unido, según la Ley de Uso Indebido de Drogas de 1971, la etorfina está controlada como sustancia de Clase A.
En Italia, la etorfina es ilegal, al igual que los compuestos originales dihidroetorfina y acetorfina. (Datos de 2022)