Estazolam

Estazolam, vendido bajo la marca Prosom entre otros, es un medicamento tranquilizante de la clase de las triazolobenzodiazepinas (TBZD), que son benzodiazepinas (BZD) fusionadas con un triazol. anillo. Posee propiedades ansiolíticas, anticonvulsivas, hipnóticas, sedantes y relajantes del músculo esquelético. Estazolam es una benzodiazepina oral de acción intermedia. Se utiliza para el tratamiento a corto plazo del insomnio.

Fue patentado en 1968 y entró en uso médico en 1975.

Usos médicos

Estazolam se receta para el tratamiento a corto plazo de ciertos trastornos del sueño. Es un fármaco hipnótico eficaz que muestra eficacia para aumentar el tiempo de sueño y reducir los despertares durante la noche. La combinación con opciones no farmacológicas para el manejo del sueño produce mejoras a largo plazo en la calidad del sueño después de la interrupción del tratamiento con estazolam a corto plazo. El estazolam también se utiliza a veces como ayuda para dormir antes de la operación. En un ensayo, se encontró que era superior al triazolam en cuanto al perfil de efectos secundarios en pacientes preoperatorios. El estazolam también tiene propiedades ansiolíticas y, debido a su larga vida media, puede ser un tratamiento eficaz a corto plazo para el insomnio asociado con la ansiedad.

Efectos secundarios

Un efecto de resaca ocurre comúnmente con el deterioro del rendimiento físico y mental al día siguiente. Otros efectos secundarios del estazolam incluyen somnolencia, mareos, hipocinesia y coordinación anormal.

En septiembre de 2020, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) exigió que se actualizara el recuadro de advertencia para todos los medicamentos con benzodiazepinas para describir los riesgos de abuso, uso indebido, adicción, dependencia física y reacciones de abstinencia de manera consistente en todos los medicamentos del clase.

Tolerancia y dependencia

El principal problema de seguridad de las benzodiazepinas como el estazolam es la dependencia de las benzodiazepinas y el posterior síndrome de abstinencia de las benzodiazepinas que puede ocurrir al suspender el estazolam. Una revisión de la literatura encontró que el uso prolongado de benzodiazepinas como el estazolam se asocia con tolerancia a las drogas, dependencia de las drogas, insomnio de rebote y efectos adversos relacionados con el SNC. Estazolam sólo debe usarse a corto plazo y en la dosis efectiva más baja para evitar complicaciones relacionadas con el uso a largo plazo. Sin embargo, se descubrió que las opciones de tratamiento no farmacológico tenían mejoras sostenidas en la calidad del sueño. Los beneficios a corto plazo de las benzodiazepinas sobre el sueño comienzan a reducirse al cabo de unos días debido a la tolerancia a los efectos hipnóticos de las benzodiazepinas en los ancianos.

Contraindicaciones y precauciones especiales

Las benzodiazepinas requieren precauciones especiales si se usan en ancianos, durante el embarazo, en niños, en personas dependientes del alcohol o las drogas y en personas con trastornos psiquiátricos comórbidos.

Farmacología

El estazolam está clasificado como "triazolo" fármaco benzodiazepina. Estazolam ejerce sus efectos terapéuticos a través de sus propiedades agonistas del receptor de benzodiazepinas. El estazolam en dosis altas disminuye el recambio de histamina a través de su acción en el complejo receptor de benzodiazepina-GABA en cerebros de ratones.

Farmacocinética

Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 1 a 6 horas. Estazolam es una benzodiazepina de acción intermedia. La vida media de eliminación del estazolam es en promedio de 19 horas, con un rango de 8 a 31 horas. El principal metabolito del estazolam es el 4-hidroxiestazolam. Otros metabolitos identificados incluyen 1-oxo-estazolam, 4'-hidroxi-estazolam y benzofenona.

Interacciones

El alcohol mejora las propiedades hipnóticas sedantes del estazolam. En los prospectos, el fabricante advierte claramente sobre una interacción con ritonavir y, aunque aún no se han descrito interacciones clínicas de ritonavir con estazolam, la falta de descripciones clínicas de las interacciones no niega la gravedad de la interacción.

Efectos del EEG en conejos

Un estudio en animales en conejos demostró que el estazolam induce un patrón de somnolencia en el EEG espontáneo que incluye ondas lentas de alto voltaje y aumento de las ráfagas del huso en la corteza y la amígdala, mientras que el ritmo theta del hipocampo está desincronizado. También se producen ondas rápidas de bajo voltaje, especialmente en el EEG cortical. La respuesta del EEG a la estimulación auditiva y a la estimulación eléctrica de la formación reticular mesencefálica, el hipotálamo posterior y el tálamo centromediano se suprime significativamente. El estazolam suprime significativamente la respuesta de conducción fótica provocada por una luz de flash en la corteza visual.

Abuso

Un estudio con primates encontró que el estazolam tiene potencial de abuso. Pueden ocurrir dos tipos de abuso de drogas; Uso indebido recreativo, cuando la droga se toma para lograr un efecto elevado o cuando la droga se continúa a largo plazo en contra del consejo médico. Estazolam se hizo famoso en 1998 cuando se utilizó una gran cantidad de una "mezcla para dormir a base de hierbas". llamado Buda durmiente fue retirado de los estantes después de que la FDA descubrió que contenía estazolam. En 2007, un producto canadiense llamado Sleepees fue retirado del mercado después de que se descubrió que contenía estazolam no declarado.