Espiramicina
La espiramicina es un antibiótico macrólido y antiparasitario. Se utiliza para tratar la toxoplasmosis y otras infecciones de los tejidos blandos.
Aunque se utiliza en Europa, Canadá y México, la espiramicina todavía se considera un fármaco experimental en Estados Unidos, pero a veces se puede obtener con un permiso especial de la FDA para la toxoplasmosis en el primer trimestre del embarazo. La espiramicina se utiliza en Europa desde el año 2000 con el nombre comercial de "Rovamycine", producida por Rhone-Poulenc Rorer, Sanofi y Famar Lyon, Francia, y Eczacıbaşı İlaç, Turquía. También se utiliza con el nombre de Rovamycine en Canadá (distribuida por Odan Laboratories), donde se comercializa principalmente a dentistas para infecciones bucales. La espiramicina se ha estudiado como inhibidor de la virulencia en Pseudomonas aeruginosa.
Usos médicos
Formularios disponibles
Está disponible para administración parenteral y oral. Otra opción de tratamiento (que se utiliza habitualmente después de las 16 semanas de gestación) es una combinación de pirimetamina y sulfadiazina (administrada con leucovorina).
Farmacología
Farmacodynamics
La acción antibiótica consiste en la inhibición de la síntesis proteica en la célula bacteriana durante la translocación. La resistencia a la espiramicina puede desarrollarse por varios mecanismos y su prevalencia es en gran medida proporcional a la frecuencia de prescripción en una zona determinada. El espectro antibacteriano comprende cocos y bacilos grampositivos, cocos gramnegativos y también legionelas, micoplasmas, clamidias, algunos tipos de espiroquetas, Toxoplasma gondii y especies de Cryptosporidium. Las enterobacterias, pseudomonas y mohos patógenos son resistentes. Su acción es principalmente bacteriostática, sobre cepas muy sensibles ejerce una acción bactericida. En comparación con la eritromicina, es in vitro peso por peso de 5 a 20 veces menos eficaz, sin embargo, una dosis terapéutica equipotencial es sólo el doble. Esta diferencia entre la eficacia in vitro e in vivo se explica sobre todo por la gran afinidad de la espiramicina por los tejidos donde alcanza concentraciones mucho más altas que los niveles séricos. También desempeñan un papel importante la liberación lenta del antibiótico del compartimento tisular, la marcada acción sobre los microbios en concentraciones subinhibitorias y el efecto postantibiótico que persiste relativamente durante mucho tiempo. Su gran ventaja es la tolerancia excepcionalmente favorable, tanto gastrointestinal como general.
Química
La espiramicina es un macrólido con un anillo de 16 miembros.
Historia
Fue aislado en 1954 como producto de Streptomyces ambofaciens por PINNERT-SINDICO. Como preparación para administración oral se viene utilizando desde 1955, en 1987 se introdujo también en la práctica la forma parenteral.
Referencias
- ^ "Spiramycin avanzada información de consumo". Drugs.com.
- ^ a b "Toxoplasmosis". MayoClinic.com.
- ^ Calcagnile M, Jeguirim I, Tredici SM, Damiano F, Alifano P (marzo 2023). "Spiramycin Disarms Pseudomonas aeruginosa sin inhibir el crecimiento". Antibióticos. 12 (3): 499. doi:10.3390/antibióticos12030499. PMC 10044227. PMID 36978366.
- ^ a b "Spiramicina". www.toku-e.com. Retrieved 2019-02-28.
- ^ a b Parker CT, Garrity GM (18 de agosto de 2022). Parker CT, Mannor K, Garrity GM (eds.). Streptomyces ambofaciens Pinnert-Sindico 1954 (Approved Lists 1980) emend. Nouioui et al. 2018. Nombre Resumen (Informe). NombresforLife, LLC. doi:10.1601/nm.6849.