Ergometrina
Ergometrina, también conocida como ergonovina y vendida bajo las marcas Ergotrate, Ergostat y Syntometrine entre otros, es un medicamento que se utiliza para provocar las contracciones del útero para tratar el sangrado vaginal abundante después del parto. Puede usarse por vía oral, mediante inyección en un músculo o inyección en una vena. Comienza a actuar en 15 minutos cuando se toma por vía oral y su efecto es más rápido cuando se usa mediante inyección. Los efectos duran entre 45 y 180 minutos.
Los efectos secundarios comunes incluyen presión arterial alta, vómitos, convulsiones, dolor de cabeza y presión arterial baja. Otros efectos secundarios graves incluyen el ergotismo. Originalmente se elaboraba a partir del hongo cornezuelo del centeno, pero también se puede elaborar a partir de ácido lisérgico. La ergometrina está regulada porque puede usarse para producir dietilamida del ácido lisérgico (LSD).
La ergometrina se descubrió en 1932. Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud.
Usos médicos
La ergometrina tiene un uso médico en obstetricia para facilitar la expulsión de la placenta y prevenir el sangrado después del parto al hacer que el tejido muscular liso de las paredes de los vasos sanguíneos se estreche, reduciendo así el flujo sanguíneo. Por lo general, se combina con oxitocina (Syntocinon) como sintometrina.
Puede inducir espasmos de las arterias coronarias. Se utiliza para diagnosticar la angina variante (de Prinzmetal).
Efectos secundarios
Los posibles efectos secundarios incluyen náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, dolor de cabeza, mareos, tinnitus, dolor de pecho, palpitaciones, bradicardia, hipertensión transitoria y otras arritmias cardíacas, disnea, erupciones cutáneas y shock. Una sobredosis produce una intoxicación característica, ergotismo o "St. Fuego de Antonio: vasoespasmo prolongado que provoca gangrena y amputaciones; alucinaciones y demencia; y abortos.
Son comunes los trastornos gastrointestinales como diarrea, náuseas y vómitos. El fármaco está contraindicado en embarazo, enfermedades vasculares y psicosis.
Farmacología
Farmacodinamia
Si bien la ergometrina actúa en los receptores α-adrenérgicos, dopaminérgicos y de serotonina (el receptor 5-HT2), ejerce sobre el útero (y otros músculos lisos) un poderoso efecto estimulante que no está claramente asociado con un tipo de receptor específico.
La ergometrina produce efectos psicodélicos en dosis altas (p. ej., 2 a 10 mg; las dosis terapéuticas normales son de 0,2 a 0,4 mg). Esto puede atribuirse a la activación de los receptores 5-HT2A. La ergometrina es un agonista del receptor de serotonina 5-HT2B y se ha asociado con valvulopatía cardíaca.
Historia
Las propiedades farmacológicas del cornezuelo de centeno eran conocidas y utilizadas por las parteras durante siglos, pero no fueron investigadas ni publicitadas a fondo hasta principios del siglo XX. Sin embargo, sus efectos abortivos y el peligro de ergotismo hicieron que sólo se prescribiera con precaución, como en el tratamiento de la hemorragia posparto.
La ergometrina fue aislada y obtenida por primera vez por los químicos C Moir, H W Dudley y Gerald Rogers en 1935. Caroline De Costa ha argumentado que la adopción de la ergometrina para uso preventivo y para el tratamiento de hemorragias contribuyó a la disminución de la tasa de mortalidad materna en gran parte de Occidente a principios del siglo XX.
Sociedad y cultura
Estatus legal
La ergometrina figura como precursores de la Tabla I en la Convención de las Naciones Unidas contra el Tráfico Ilícito de Estupefacientes y Sustancias Psicotrópicas, como posible compuesto precursor del LSD. Como derivado N-alquilo de la lisergamida, la ergometrina también está cubierta por la Ley de uso indebido de drogas de 1971, lo que la hace efectivamente ilegal en el Reino Unido.