Ergoloide

Mesilatos ergoloides (USAN), mesilato codergocrino (BAN) o mesilato de dihidroergotoxina, nombre comercial Hydergine, es una mezcla de las sales de metanosulfonato de tres alcaloides del cornezuelo de centeno dihidrogenados (dihidroergocristina, dihidroergocornina y alfa y beta-dihidroergocriptina).

Fue desarrollado por Albert Hofmann (el descubridor de LSD) para Sandoz (ahora parte de Novartis).

Usos médicos

Se ha utilizado para tratar la demencia y el deterioro cognitivo relacionado con la edad (como en la enfermedad de Alzheimer), así como para ayudar en la recuperación después de un accidente cerebrovascular.

Una revisión sistemática publicada en 1994 encontró poca evidencia que respalde el uso de mesilatos ergoloides, y concluyó únicamente que las dosis potencialmente efectivas pueden ser más altas que las actualmente aprobadas para el tratamiento de la demencia.

Las tabletas de mesilato ergoloide USP para uso sublingual contienen 1 mg de mesilato ergoloide USP, una mezcla de la sal de metanosulfonato de los siguientes alcaloides hidrogenados: mesilato de dihidroergocornina 0,333 mg, mesilato de dihidroergocristina 0,333 mg, mesilato de dihidroergocristina 0,333 mg.

Se ha utilizado para tratar la hiperprolactinemia (niveles elevados de prolactina).

El uso de alcaloides ergoloides para la demencia ha estado rodeado de incertidumbres. En 2000, una revisión sistemática Cochrane concluyó que la hydergina fue bien tolerada y mostró efectos significativos del tratamiento cuando se evaluó mediante calificaciones globales o escalas de calificación integrales. Sin embargo, el pequeño número de ensayos disponibles para el análisis limitó la capacidad de demostrar efectos moderadores estadísticamente significativos en ciertos subgrupos (por ejemplo, edad más joven, dosis más altas, enfermedad de Alzheimer).

Contraindicaciones

Ergoloide está contraindicado en personas que previamente han mostrado hipersensibilidad al fármaco. También están contraindicados en pacientes que padecen psicosis, aguda o crónica, independientemente de la etiología. Se desconocen las interacciones medicamentosas específicas, pero se ha afirmado que existen múltiples interacciones potenciales.

Efectos secundarios

Los efectos adversos son mínimos. Los más comunes incluyen náuseas y trastornos gastrointestinales transitorios y dependientes de la dosis, e irritación sublingual con tabletas de SL. Otros efectos secundarios comunes incluyen:

• Cardiovascular: hipotensión ortostática, bradicardia
• Dermatologic: erupción cutánea, erupción
• Ocular: visión borrosa
• Respiratorio: congestión nasal
• Posible riesgo de fibrosis y ergotismo

Como resultado de los efectos mencionados en último lugar, en algunos países de la UE ya no se permite el uso de derivados de la ergolina para el tratamiento de trastornos de la circulación sanguínea, problemas de memoria, problemas de sensación y el tratamiento de la migraña, porque se cree que los riesgos aumentan. superan cualquier beneficio. Sin embargo, esta preocupación puede estar suprimiendo innecesariamente el uso de medicamentos con ergolina.

Farmacología

Mecanismo de acción

A pesar de que este fármaco se ha utilizado en el tratamiento de la demencia durante muchos años, su mecanismo de acción aún no está claro. Estimula los receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos y bloquea los receptores alfa-adrenérgicos. Los estudios actuales implican que el efecto principal de la hidrgina puede ser la modulación de la neurotransmisión sináptica en lugar de únicamente aumentar el flujo sanguíneo como se pensaba alguna vez. Una característica destacada que acompaña al envejecimiento es el aumento de los niveles de monoaminooxidasa (MAO). Esto da como resultado una menor disponibilidad de catecolaminas en la hendidura sináptica. En un estudio, se observó una interacción entre la edad y el tratamiento con hydergina en el hipotálamo, el hipocampo y el cerebelo. El efecto de la hidrgina fue más pronunciado en el grupo de edad en el hipotálamo y el cerebelo, y más pronunciado en el adulto en el hipocampo. Estos hallazgos implican que el aumento de la actividad de la MAO cerebral en el envejecimiento puede modificarse mediante el tratamiento con hidergina en algunas regiones del cerebro.

Química

Los cuatro constituyentes difieren sólo en cuál de los cuatro aminoácidos proteinogénicos se utiliza en la biosíntesis:

Sociedad y cultura

Marcas

Los nombres de las marcas son Hydergine, Hydergina, Gerimal, Niloric, Redizork, Alkergot, Cicanol, Redergin y Hydrine.