Enantato de testosterona

Enantato de testosterona es un medicamento andrógeno y esteroide anabólico (EAA) que se utiliza principalmente en el tratamiento de niveles bajos de testosterona en hombres. También se utiliza en terapia hormonal para hombres transgénero. Se administra mediante inyección en el músculo o por vía subcutánea, generalmente una vez cada una a cuatro semanas.

Los efectos secundarios del enantato de testosterona incluyen síntomas de masculinización como acné, aumento del crecimiento del cabello, cambios en la voz y aumento del deseo sexual. El fármaco es un andrógeno sintético y un esteroide anabólico y, por lo tanto, es un agonista del receptor de andrógenos (AR), el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). El enantato de testosterona es un éster de testosterona y un profármaco de testosterona de larga duración en el cuerpo. Por ello, se considera una forma natural y bioidéntica de testosterona, lo que la hace útil para producir masculinización y adecuada para la terapia de reemplazo de andrógenos.

En 1954 se introdujo el enantalato de testosterona para uso médico. Junto con el propionato de testosterona cypionato, testosterona undecanoato y testosterona propia, es uno de los ésteres de testosterona más usados. Además de su uso médico, el enantalato de testosterona se utiliza para mejorar el físico y el rendimiento. La droga es una sustancia controlada en muchos países y por lo tanto el uso no médico es generalmente ilícito.

Usos médicos

El enantato de testosterona se utiliza principalmente en la terapia de reemplazo de andrógenos. Es la forma de testosterona más utilizada en la terapia de reemplazo de andrógenos. El medicamento está aprobado específicamente en los Estados Unidos para el tratamiento del hipogonadismo en hombres, el retraso de la pubertad en los niños y el cáncer de mama en las mujeres. También se utiliza en la terapia hormonal masculinizante para hombres transgénero.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios del enantato de testosterona incluyen la virilización, entre otros. Aproximadamente el 10 por ciento del enantato de testosterona se convertirá en dihidrotestosterona en hombres normales. La dihidrotestosterona (DHT) puede promover las características masculinas tanto en hombres como en mujeres. Estas características masculinas incluyen: hipertrofia del clítoris, alopecia androgénica, crecimiento del vello corporal y profundización de las cuerdas vocales. La dihidrotestosterona también desempeña un papel importante en la función sexual masculina y también puede ser un factor que contribuya al priapismo isquémico en hombres, como se muestra en un estudio realizado sobre el uso de finasterida para tratar el priapismo isquémico en hombres. El enantato de testosterona también puede provocar un aumento de IGF-1 e IGFBP. El enantato de testosterona también puede convertirse en estradiol mediante la aromatasa, lo que puede provocar ginecomastia en los hombres. Los inhibidores de la aromatasa pueden ayudar a prevenir la actividad estrogénica del enantato de testosterona en el cuerpo.

Farmacología

Farmacodinámica

El enantato de testosterona es un profármaco de testosterona y es un andrógeno y un esteroide anabólico androgénico (EAA). Es decir, es un agonista del receptor de andrógenos (AR).

El cuerpo convierte el cipionato de testosterona en testosterona que tiene efectos androgénicos y anabólicos; Aún así, la potencia relativa de estos efectos puede depender de varios factores y es un tema de investigación en curso. La testosterona puede ejercer efectos directamente sobre los tejidos diana o ser metabolizada por la 5α-reductasa en dihidrotestosterona (DHT) o aromatizada a estradiol (E2). Tanto la testosterona como la DHT se unen a un receptor de andrógenos; sin embargo, la DHT tiene una afinidad de unión más fuerte que la testosterona y puede tener un efecto más androgénico en ciertos tejidos en niveles más bajos.

Farmacocinética

El enantato de testosterona tiene una vida media de eliminación de 4,5 días y un tiempo de residencia medio de 8,5 días cuando se utiliza como inyección intramuscular de depósito. Requiere una administración frecuente, aproximadamente una vez por semana, y provoca grandes fluctuaciones en los niveles de testosterona, siendo inicialmente elevados y suprafisiológicos.

Química

El enantato de testosterona, o 17β-heptanoato de testosterona, es un esteroide androstano sintético y un derivado de la testosterona. Es un éster de andrógenos; específicamente, es el éster enantato (heptanoato) C17β de testosterona.

Historia

El enantato de testosterona se describió ya en 1952 y se introdujo por primera vez para uso médico en los Estados Unidos en 1954 bajo la marca Delatestryl.

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Enantato de testosterona es el nombre genérico del medicamento y su USAN<span class="sr-only" style="border: 0; clip: rect(0, 0, 0, 0) ; ruta de clip: polígono (0px 0px, 0px 0px, 0px 0px); margen: -1px; relleno: 0; ancho: 1px; Información sobre herramientas Nombre adoptado en Estados Unidos y BAN<span class="sr-only" style="border: 0; clip: rect(0, 0, 0, 0); clip-path: polygon(0px 0px, 0px 0px, 0px 0px); altura: 1px; margen: -1px; desbordamiento: oculto; relleno: 0; posición: absoluta; ancho: 1px; También se le conoce como heptanoato de testosterona.

Nombres de marcas

El enantato de testosterona se comercializa principalmente bajo la marca Delatestryl.

También se comercializa o se ha comercializado bajo una variedad de otras marcas, incluidas, entre otras:

• Andro LA
• Andropository
• Cypionat
• Cypoprime
• Depandro
• Durathate
• Everone
• Testocyp
• Testostroval
• Testrin
• Testro LA
• Xyosted
• Laboratorios pharmaqo

Disponibilidad

El enantato de testosterona está disponible en los Estados Unidos y en muchas otras partes del mundo. El enantato de testosterona (heptanoato de testosterona) suele estar disponible en concentraciones de 200 mg por mililitro de líquido.

Estatus legal

El enantato de testosterona, junto con otros EAA, es una sustancia controlada de la lista III en los Estados Unidos según la Ley de Sustancias Controladas y una sustancia controlada de la lista IV en Canadá según la Ley de Sustancias y Drogas Controladas.

Investigación

En octubre de 2017, una formulación autoinyectable de enantato de testosterona estaba en prerregistro para el tratamiento del hipogonadismo en los Estados Unidos.

Xyosted

El 1 de octubre de 2018, la Administración de Medicamentos y Alimentos de EE. UU. (FDA) anunció la aprobación de Xyosted. Xyosted, un producto de Antares Pharma, Inc., es un autoinyector desechable de un solo uso que dispensa enantato de testosterona. Xyosted es el primer producto de enantato de testosterona subcutáneo aprobado por la FDA para la terapia de reemplazo de testosterona en hombres adultos.