Emtricitabina

Emtricitabina (comúnmente llamada FTC, nombre sistemático 2',3'-didesoxi-5-fluoro-3'-tiacitidina), con nombre comercial Emtriva (anteriormente Coviracil), es un inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa (INTI) para la prevención y el tratamiento de la infección por VIH en adultos y niños. En 2019, fue el medicamento número 494 más recetado en los Estados Unidos, con más de 3mil recetas.

La emtricitabina constituye una cuarta parte de la píldora Quad (nombres de marca: Stribild y Genvoya). También se comercializa en una combinación de dosis fija con tenofovir disoproxil (Viread) bajo la marca Truvada y con tenofovir alafenamida (Vemlidy) bajo la marca Descovy. En combinaciones de dosis fijas con tenofovir o con efavirenz y tenofovir, figura en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud. El 12 de julio de 2006, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó una combinación triple de dosis fija de emtricitabina, tenofovir y efavirenz (Sustiva, comercializada por Bristol-Myers Squibb), bajo la marca Atripla.

Usos médicos

Infección por VIH

La emtricitabina está indicada en combinación con otros agentes antirretrovirales para la prevención y el tratamiento de la infección por VIH-1.

Infección por VHB

La emtricitabina muestra actividad clínica contra el virus de la hepatitis B (VHB), pero no está aprobada por la Administración de Medicamentos y Alimentos de los EE. UU. (FDA) para el tratamiento de la infección por VHB. Entre las personas con infección crónica por VHB, el tratamiento con emtricitabina produce una mejoría histológica, virológica y bioquímica significativa. El perfil de seguridad de emtricitabina durante el tratamiento es similar al de un placebo. La emtricitabina, como todos los demás medicamentos aprobados por la FDA, no cura ni la infección por VIH ni por VHB. En un estudio en el que participaron personas con infección por VHB, los síntomas de infección regresaron en el 23% de las personas tratadas con emtricitabina a las que se les retiró el tratamiento. En estudios en los que participan personas con infección crónica por VIH, la replicación viral también se reanuda cuando los sujetos del estudio dejan el tratamiento. Al igual que con los medicamentos utilizados para tratar la infección por VIH, es posible que los medicamentos utilizados para tratar la infección por VHB deban usarse en combinación para prevenir la evolución de cepas resistentes a los medicamentos. No se ha establecido la eficacia de emtricitabina en combinación con otros fármacos anti-VHB.

Efectos secundarios

En la práctica clínica, la toxicidad con emtricitabina es inusual. Los eventos adversos más comunes relacionados con el tratamiento son diarrea, dolor de cabeza, náuseas y sarpullido. Estos síntomas son generalmente de gravedad leve a moderada, pero provocaron que el 1% de los pacientes del ensayo clínico abandonaran el tratamiento. La decoloración de la piel, que típicamente se reporta como hiperpigmentación y generalmente afecta las palmas de las manos o las plantas de los pies, se reporta en menos del 2% de las personas y es casi exclusiva de pacientes de origen africano.

Entre los efectos secundarios más graves que los pacientes pueden experimentar se encuentran hepatotoxicidad o acidosis láctica.

Mecanismo de acción

La emtricitabina es un análogo de la citidina. El fármaco actúa inhibiendo la transcriptasa inversa, la enzima que copia el ARN del VIH en nuevo ADN viral. Al interferir con este proceso, que es fundamental para la replicación del VIH, la emtricitabina puede ayudar a reducir la cantidad de VIH, o "carga viral", en el cuerpo de un paciente y puede aumentar indirectamente la cantidad. de células del sistema inmunológico (es decir, células T/células T CD4+). Ambos cambios están asociados con sistemas inmunológicos más saludables y una menor probabilidad de sufrir enfermedades graves.

Historia

La emtricitabina fue descubierta por Dennis C. Liotta, Raymond F. Schinazi y Woo-Baeg Choi de la Universidad de Emory y Emory le otorgó la licencia a Triangle Pharmaceuticals en 1996. Triangle Pharmaceuticals fue adquirida en 2003 por Gilead Sciences, que completó su desarrollo y ahora comercializa el producto con la marca Emtriva.

Fue aprobado por la FDA el 2 de julio de 2003. Es muy similar a la lamivudina (3TC) y la resistencia cruzada entre las dos es casi universal.