Drotaverina
La drotaverina (DCI, también conocida como drotaverina) es un fármaco antiespasmódico que se utiliza para mejorar la dilatación cervical durante el parto y para aliviar los espasmos del músculo liso en el tracto gastrointestinal, el sistema urinario y la vesícula biliar.
Está estructuralmente relacionado con la papaverina, es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa-4 y no tiene efectos anticolinérgicos.
Está disponible en Asia, Europa central y oriental (Polonia, Hungría, Estonia, Letonia, Lituania) bajo varias marcas comerciales. Una marca popular es No-Spa, propiedad de Sanofi. Sanofi lo distribuye como Но-Шпа (No-shpa) en Rusia.
Farmacodynamics
El clorhidrato de drotaverina tiene una acción espasmolítica, miotrópica, vasodilatadora e hipotensora.
La drotaverina disminuye la unión del calcio ionizado activo a las células musculares lisas debido a la inhibición de la fosfodiesterasa y la acumulación intracelular de AMPc. Tiene una acción aparente y prolongada sobre los músculos lisos de los órganos internos y los vasos sanguíneos y disminuye moderadamente la presión arterial, aumenta el gasto cardíaco (volumen minuto del corazón) y tiene cierto potencial antiarrítmico.
La drotaverina disminuye el tono vascular de los vasos sanguíneos cerebrales y aumenta el llenado de sangre. En la práctica, la drotaverina no influye en el sistema nervioso autónomo y no penetra en el sistema nervioso central.
Efectos secundarios
Los posibles efectos secundarios incluyen: sensación de calor, mareos, dolor de cabeza (raramente), insomnio. Se pueden observar: arritmia (raramente), hipotensión, taquicardia, sudoración, náuseas.
La sobredosis de drotaverina puede causar bloqueo auriculoventricular (AV), paro cardíaco y parálisis del sistema respiratorio.
Falsificaciones
En Israel, el producto es conocido por el público en general bajo la marca "No-Spa", pero no recibió permiso del Ministerio de Salud para su distribución. Sin embargo, debido a la alta demanda, los falsificadores médicos locales han logrado introducir de contrabando las tabletas de No-Spa a lo largo de los años.
En 2008, la organización israelí de salud advirtió a los consumidores contra las píldoras No-Spa falsificadas después de que un contrabandista fuera arrestado en el aeropuerto Ben Gurion con varios miles de píldoras.
En 2011, la oficina de patentes y marcas de Israel rechazó el uso de No-SPA.
Riesgos
Un artículo de 2013 describió los efectos de una sobredosis (en una mujer de 19 años) que incluían vómitos, convulsiones y toxicidad cardíaca fatal.
En 2016, el joven ajedrecista ruso Ivan Bukavshin murió a causa de una sobredosis masiva (o envenenamiento) de la droga, que inicialmente se creyó que se debía a un derrame cerebral; la dosis detectada en su sangre fue de 17 mg/kg.
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