Dobesilato de calcio

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El dobesilato de calcio es un vasoprotector. Es la sal de calcio del ácido dobesílico. Es una molécula sintética con la capacidad de reducir la permeabilidad capilar. En Suiza, la compañía farmacéutica OM Pharma lo comercializa bajo el nombre comercial de Doxium en cápsulas que contienen 500 mg de principio activo.

Química

El compuesto se presenta como un polvo higroscópico blanco. Muy soluble en agua y fácilmente soluble en alcohol, es prácticamente insoluble en diclorometano y poco soluble en alcohol isopropílico. A una concentración del 10 %, la solución acuosa tiene un pH de entre 4,5 y 6,0.

Farmacodynamics

Esta molécula tiene la propiedad de optimizar la función microcirculatoria. De hecho, reduce la permeabilidad capilar tanto al estabilizar la membrana basal para su acción sobre las cadenas de colágeno que la constituyen, como al interactuar con diferentes mediadores bioquímicos que favorecen la permeabilidad endotelial. De esta forma, favorece la reducción de la hiperviscosidad sanguínea y también ejerce una acción antiagregante plaquetaria.

Farmacocinética

Tras la administración oral, el dobesilato de calcio se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) de 6-8 μg/ml se alcanzan aproximadamente seis horas después de la administración oral de 500 mg, y generalmente se mantienen durante más de 12 horas. En el organismo, el fármaco se metaboliza poco (menos del 10 %) y su unión a las proteínas plasmáticas es bastante baja. La eliminación se produce principalmente por vía renal.

Usos clínicos

El dobesilato de calcio está indicado en estados de fragilidad y alteración de la permeabilidad capilar, como la retinopatía diabética, la enfermedad venosa crónica y la enfermedad hemorroidal. En combinación con lidocaína o con lidocaína y dexametasona, el fármaco se utiliza en la composición de preparados para el tratamiento de la enfermedad hemorroidal. En asociación con hidrodexsulfato de potasio, se utiliza en geles adyuvantes para el tratamiento de las varices. Se ha descrito la eficacia del dobesilato de calcio en pacientes con microangiopatías como la retinopatía diabética y la nefropatía diabética.

Efectos secundarios

Durante el tratamiento, pueden observarse trastornos gastrointestinales: dispepsia, náuseas, vómitos y diarrea. Estos trastornos generalmente remiten con una simple disminución de la dosis o con la suspensión temporal del tratamiento. También se han reportado otros eventos adversos relacionados con reacciones de hipersensibilidad, como erupciones cutáneas, fiebre y artralgia (dolor articular). También se han reportado casos raros de agranulocitosis en la literatura médica. La rareza de este último efecto adverso llevó a varios autores a concluir que posiblemente se hayan producido errores metodológicos en la evaluación de riesgos.

Contraindicaciones

El medicamento está contraindicado en personas con hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los ingredientes inactivos de la formulación farmacéutica. También está contraindicado en mujeres embarazadas o en período de lactancia.

Dosis terapéutica

El dobesilato de calcio se administra por vía oral en una dosis diaria de 0,5 a 2 g (equivalente a 1-4 comprimidos). También puede administrarse por vía rectal en caso de enfermedad hemorroidal.

Referencias

  1. ^ a b Allain H, Ramelet AA, Polard E, Bentué-Ferrer D (2004). "Safety of calcio dobesilate in chronic venous disease, diabetic retinopathy and haemorrhoids". Seguridad de las drogas. 27 (9): 649 –60. doi:10.2165/00002018-200427090-00003. PMID 15230646. S2CID 45208706.
  2. ^ Zhang X, Liu W, Wu S, Jin J, Li W, Wang N (enero de 2015). "Dobesilado de calcio para la retinopatía diabética: una revisión sistemática y metaanálisis". Science China Ciencias de la vida. 58 1): 101 –7. doi:10.1007/s11427-014-4792-1. PMID 25528255.
  3. ^ Haller H, Ji L, Stahl K, Bertram A, Menne J (2017). "Moleculares Mecanismos y Estrategias de Tratamiento en Nefropatía Diabética: Nuevas Avenidas para la Inhibición Radical Sin Dobesilato y Factor de Crecimiento Libre de Calcio". BioMed Research International. 2017: 1909258. doi:10.1155/2017/1909258. PMC 5634607. PMID 29082239.
  4. ^ a b c "Swiss compendium - Doxium product information".
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