Dicloxacilina
Dicloxacilina es un antibiótico β-lactámico de espectro reducido de la clase de las penicilinas. Se utiliza para tratar infecciones causadas por bacterias Gram positivas susceptibles (no resistentes). Es activo contra organismos productores de beta-lactamasas como Staphylococcus aureus, que de otro modo serían resistentes a la mayoría de las penicilinas. La dicloxacilina está disponible con una variedad de nombres comerciales, incluido Diclocil (BMS).
Fue patentado en 1961 y aprobado para uso médico en 1968. Está disponible como medicamento genérico.
Usos médicos
La dicloxacilina se usa para tratar infecciones estafilocócicas de leves a moderadas. Para disminuir el desarrollo de resistencia, se recomienda la dicloxacilina para tratar infecciones que se sospecha o se ha comprobado que son causadas por bacterias productoras de beta-lactamasa.
La dicloxacilina es similar en farmacocinética, actividad antibacteriana e indicaciones a la flucloxacilina, y los dos agentes se consideran intercambiables. Se cree que tiene una menor incidencia de efectos adversos hepáticos graves que la flucloxacilina, pero una mayor incidencia de efectos adversos renales.
La dicloxacilina se utiliza para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias susceptibles. Las indicaciones específicas aprobadas incluyen:
- Infecciones de piel y celulitis estafilococales, incluyendo impétigo, otitis externa, foliculitis, calderas, carbunculos y mastitis
- Neumonía (junto)
- Osteomyelitis, artritis séptica, infecciones de garganta, estreptococococo
- Septicaemia
- Tratamiento empírico para la endocarditis
- Profilaxis quirúrgica
Formularios disponibles
La dicloxacilina está disponible comercialmente como sal sódica, dicloxacilina sódica, en cápsulas y como polvo para reconstitución.
Contraindicaciones
La dicloxacilina está contraindicada en personas con antecedentes de alergia (hipersensibilidad/reacción anafiláctica) a cualquier penicilina.
Efectos adversos
Las reacciones adversas a los medicamentos (RAM) comunes asociadas con el uso de dicloxacilina incluyen: diarrea, náuseas, erupción cutánea, urticaria, dolor e inflamación en el lugar de la inyección, sobreinfección (incluida la candidiasis), alergia y aumentos transitorios de las enzimas hepáticas y la bilirrubina.
En raras ocasiones, la ictericia colestásica (también conocida como hepatitis colestásica) se ha asociado con el tratamiento con dicloxacilina. La reacción puede ocurrir hasta varias semanas después de suspender el tratamiento y tarda semanas en resolverse. La incidencia estimada es de 1 en 15.000 exposiciones y es más frecuente en personas mayores de 55 años, mujeres y aquellos con tratamiento de más de 2 semanas.
Debe usarse con precaución y controlarse en ancianos, particularmente con administración intravenosa, debido al riesgo de tromboflebitis.
La dicloxacilina también puede reducir la eficacia de las píldoras anticonceptivas y pasar a la leche materna.
Interacciones
La dicloxacilina tiene posibles interacciones con los siguientes medicamentos:
- Warfarin
- Methotrexate
- Tetraciclinas
Resistencia
A pesar de que la dicloxacilina es insensible a las betalactamasas, algunos organismos han desarrollado resistencia a otros antibióticos betalactámicos de espectro reducido, incluida la meticilina. Dichos organismos incluyen Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA).
Mecanismo de acción
Al igual que otros antibióticos β-lactámicos, la dicloxacilina actúa inhibiendo la síntesis de las paredes celulares bacterianas. Inhibe el entrecruzamiento entre las cadenas lineales de polímeros de peptidoglicano que constituyen un componente importante de la pared celular de las bacterias Gram-positivas.
Química medicinal
La dicloxacilina es insensible a las enzimas beta-lactamasa (también conocida como penicilinasa) secretadas por muchas bacterias resistentes a la penicilina. La presencia del grupo isoxazolilo en la cadena lateral del núcleo de penicilina facilita la resistencia a las β-lactamasas, ya que son relativamente intolerantes al impedimento estérico de las cadenas laterales. Por lo tanto, es capaz de unirse a las proteínas transportadoras de penicilina (PBP) e inhibir el entrecruzamiento de peptidoglicanos, pero no se une ni es inactivado por la β-lactamasa.