Dicicloverina
Dicicloverina, también conocida como diciclomina, vendida bajo la marca Bentyl en los EE. UU., es un medicamento que se usa para tratar los espasmos. de los intestinos, como ocurre en el síndrome del intestino irritable. Se toma por vía oral o mediante inyección en un músculo. Si bien se ha utilizado para el cólico del lactante y la enterocolitis, la evidencia no respalda estos usos.
Los efectos secundarios comunes incluyen sequedad de boca, visión borrosa, debilidad, somnolencia y aturdimiento. Los efectos secundarios graves pueden incluir psicosis y problemas respiratorios en los bebés. El uso durante el embarazo parece ser seguro, mientras que no se recomienda su uso durante la lactancia. Cómo funciona no está del todo claro.
La dicicloverina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1950. Está disponible como medicamento genérico. En 2020, fue el medicamento número 147 más recetado en los Estados Unidos, con más de 4 millones de recetas.
Usos médicos
La diciclomina se usa para tratar los síntomas del síndrome del intestino irritable, específicamente la hipermotilidad, en adultos. A partir de 2016, las guías clínicas recomendaban dicicloverina y otros antiespasmódicos para el SII con diarrea como tratamiento de primera línea.
Contraindicaciones
Este medicamento no debe usarse en personas que tienen una afección gastrointestinal o urinaria obstructiva, colitis ulcerosa grave, reflujo, cualquier afección cardíaca inestable, glaucoma, miastenia gravis y cualquier persona que tenga sangrado agudo.
No debe administrarse a niños o bebés con cólicos debido a los riesgos de convulsiones, dificultad para respirar, irritabilidad e inquietud, y hay poca evidencia que respalde la eficacia de dicho uso en cualquier caso.
Debido a que se sabe que la dicicloverina afecta el pensamiento y la coordinación, las personas que toman el medicamento deben evitar conducir u operar maquinaria.
No se comprende bien el efecto en el bebé durante el embarazo o la lactancia.
Efectos adversos
La dicicloverina puede causar una variedad de efectos secundarios anticolinérgicos como sequedad de boca, náuseas, visión borrosa, mareos, confusión, estreñimiento severo, dolor de estómago, palpitaciones del corazón, dificultad para orinar y convulsiones.
Farmacología
La dicicloverina bloquea la acción de la acetilcolina sobre los receptores colinérgicos de los músculos lisos del tracto gastrointestinal, relajando el músculo liso.
Historia
La dicicloverina fue sintetizada químicamente por primera vez en los Estados Unidos alrededor de 1945 por científicos de la William S. Merrell Company.
Se comercializó por primera vez en 1952 para los trastornos gastrointestinales, incluidos los cólicos en los bebés. El nombre DCI "dicicloverina" se recomendó en 1959. Se incluyó en el medicamento combinado para las náuseas matutinas llamado Bendectin, junto con doxilamina y vitamina B6 que se lanzó en los EE. UU. en 1956; La diciclomina se eliminó de la formulación en 1976 después de que Merrell determinara que no agregaba ningún valor. Bendectin se convirtió en objeto de muchas demandas debido a acusaciones de que había causado defectos de nacimiento similares a la talidomida, que Merrell también había comercializado en Estados Unidos y Canadá.
A mediados de la década de 1980, varios gobiernos restringieron su uso en bebés debido a informes de convulsiones, dificultad para respirar, irritabilidad e inquietud en los bebés que recibían el medicamento.
En 1994, la Comisión Federal de Comercio de EE.UU. ordenó a Marion Merrell Dow, que recientemente había adquirido Rugby Darby, el único fabricante genérico de dicicloverina en EE.UU., que se comprometiera a conceder licencias de su propiedad intelectual sobre el medicamento a cualquier empresa que lo deseara., basado en preocupaciones antimonopolio. El mercado estadounidense de la droga en ese momento rondaba los 8 millones de dólares; Dow tenía el 60% y Rugby el 40%. Al año siguiente, Hoechst Marion Roussel, que ya había adquirido el negocio, concedió una licencia a Endo Pharmaceuticals. En el año 2000, varios otros competidores genéricos habían comenzado a vender el medicamento. El caso fue parte de la remodelación del mercado farmacéutico estadounidense que ocurrió en la década de 1990, para favorecer la entrada de genéricos.
Sociedad y cultura
En raras ocasiones, ha habido informes de abuso de dicicloverina. La dicicloverina es un antagonista en los sitios de los receptores sigma-1 y 5-HT2A, aunque sus afinidades por estos objetivos son aproximadamente entre una quinta y una décima parte de sus afinidades por CHRM1 y CHRM4 (sus objetivos clínicos). También es una amina terciaria relativamente apolar, capaz de cruzar la barrera hematoencefálica, lo que provoca delirio en altas concentraciones.