Cloperastina

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Cloperastina (DCI) o cloperastina, en forma de clorhidrato de cloperastina (JAN) (nombres comerciales: Hustazol, Nitossil, Seki) y fendizoato de cloperastina, es un antitusivo y antihistamínico que se comercializa como supresor de la tos en Japón, Hong Kong y algunos países europeos. Se introdujo por primera vez en 1972 en Japón y luego en Italia en 1981.

Efectos secundarios

Los efectos adversos pueden incluir sedación, somnolencia, ardor de estómago y espesamiento de las secreciones bronquiales.

Farmacología

El mecanismo de acción preciso de la cloperastina no está del todo claro, pero se han identificado varias actividades biológicas diferentes para el fármaco, entre las que se incluyen: ligando del receptor σ1 (Ki = 20 nM) (probablemente un agonista), bloqueador del canal GIRK (descrito como "potente"), antihistamínico (Ki = 3,8 nM para el receptor H1) y anticolinérgico. Se cree que las dos últimas propiedades contribuyen a los efectos secundarios, como la sedación y la somnolencia, mientras que las dos primeras pueden estar implicadas o ser responsables de la eficacia antitusiva de la cloperastina.

Síntesis

Síntesis: Patentes: Sanadores: China:

La halogenación de 4-clorobenzhidrol [119-56-2] (1) con tribromuro de fósforo en tetraclorometano produce 1-(bromofenilmetil)-4-clorobenceno [948-54-9] (2). El tratamiento con etilenclorhidrina (2-cloroetanol) [107-07-3] (3) produce 1-(4-clorobenzhidril)oxi-2-cloroetano [5321-46-0] (4). La reacción con piperidina (5) completa la síntesis de Cloperastina (6).

Véase también

  • Tos syrup
  • Noscapine
  • Codeine; Pholcodine
  • Dextromethorphan; Dimemorfan
  • Racemorphan; Dextrorphan; Levorphanol
  • Butamirate
  • Pentoxyverine
  • Tipepidine
  • Levocloperastine

Referencias

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