Ciprofloxacina

Ciprofloxacina es un antibiótico de fluoroquinolona que se usa para tratar una serie de infecciones bacterianas. Esto incluye infecciones de huesos y articulaciones, infecciones intraabdominales, ciertos tipos de diarrea infecciosa, infecciones del tracto respiratorio, infecciones de la piel, fiebre tifoidea e infecciones del tracto urinario, entre otras. Para algunas infecciones se usa además de otros antibióticos. Se puede tomar por vía oral, como gotas para los ojos, como gotas para los oídos o por vía intravenosa.

Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, vómitos y diarrea. Los efectos secundarios graves incluyen un mayor riesgo de ruptura del tendón, alucinaciones y daño a los nervios. En las personas con miastenia gravis, hay un empeoramiento de la debilidad muscular. Las tasas de efectos secundarios parecen ser más altas que las de algunos grupos de antibióticos, como las cefalosporinas, pero más bajas que las de otros, como la clindamicina. Los estudios en otros animales plantean inquietudes con respecto al uso durante el embarazo. Sin embargo, no se identificaron problemas en los hijos de un pequeño número de mujeres que tomaron el medicamento. Parece ser seguro durante la lactancia. Es una fluoroquinolona de segunda generación con un amplio espectro de actividad que generalmente resulta en la muerte de la bacteria.

La ciprofloxacina se patentó en 1980 y se introdujo en 1987. Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud. La Organización Mundial de la Salud clasifica a la ciprofloxacina como de importancia crítica para la medicina humana. Está disponible como medicamento genérico. En 2020, fue el medicamento número 132 más recetado en los Estados Unidos, con más de 4 millones de recetas.

Usos médicos

La ciprofloxacina se usa para tratar una amplia variedad de infecciones, incluidas infecciones de huesos y articulaciones, endocarditis, gastroenteritis, otitis externa maligna, infecciones de las vías respiratorias, celulitis, infecciones de las vías urinarias, prostatitis, ántrax y chancroide.

La ciprofloxacina solo trata infecciones bacterianas; no trata infecciones virales como el resfriado común. Para ciertos usos que incluyen sinusitis aguda, infecciones del tracto respiratorio inferior y gonorrea sin complicaciones, la ciprofloxacina no se considera un agente de primera línea.

La ciprofloxacina ocupa un papel importante en las pautas de tratamiento emitidas por las principales sociedades médicas para el tratamiento de infecciones graves, especialmente aquellas que probablemente sean causadas por bacterias gramnegativas, incluida Pseudomonas aeruginosa. Por ejemplo, la ciprofloxacina en combinación con metronidazol es uno de varios regímenes de antibióticos de primera línea recomendados por la Infectious Diseases Society of America para el tratamiento de infecciones abdominales adquiridas en la comunidad en adultos. También ocupa un lugar destacado en las pautas de tratamiento para la pielonefritis aguda, infecciones del tracto urinario complicadas o adquiridas en el hospital, prostatitis aguda o crónica, ciertos tipos de endocarditis, ciertas infecciones de la piel e infecciones de prótesis articulares.

En otros casos, las pautas de tratamiento son más restrictivas y recomiendan en la mayoría de los casos que se usen medicamentos más antiguos y de espectro más reducido como terapia de primera línea para infecciones menos graves a fin de minimizar el desarrollo de resistencia a las fluoroquinolonas. Por ejemplo, la Infectious Diseases Society of America recomienda que el uso de ciprofloxacina y otras fluoroquinolonas en infecciones del tracto urinario se reserve para casos de resistencia comprobada o esperada a fármacos de espectro más reducido como la nitrofurantoína o la trimetoprima/sulfametoxazol. La Asociación Europea de Urología recomienda la ciprofloxacina como un régimen alternativo para el tratamiento de infecciones del tracto urinario no complicadas, pero advierte que se debe considerar el potencial de "eventos adversos".

Aunque está aprobado por las autoridades reguladoras para el tratamiento de infecciones respiratorias, la mayoría de las pautas de tratamiento no recomiendan la ciprofloxacina para infecciones respiratorias debido en parte a su modesta actividad contra el patógeno respiratorio común Streptococcus pneumoniae. "Quinolonas respiratorias" como el levofloxacino, al tener mayor actividad contra este patógeno, se recomiendan como agentes de primera línea para el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad en pacientes con comorbilidades importantes y en pacientes que requieren hospitalización (Infectious Diseases Society of America 2007). De manera similar, la ciprofloxacina no se recomienda como tratamiento de primera línea para la sinusitis aguda.

La ciprofloxacina está aprobada para el tratamiento de la gonorrea en muchos países, pero esta recomendación se considera obsoleta debido al desarrollo de resistencia.

Embarazo

En los Estados Unidos, la ciprofloxacina pertenece a la categoría C del embarazo. Esta categoría incluye medicamentos para los cuales no existen estudios adecuados y bien controlados en el embarazo humano, y para los cuales los estudios en animales han sugerido el potencial de daño al feto, pero los beneficios potenciales pueden justificar el uso de la droga en mujeres embarazadas a pesar de los riesgos potenciales. Una revisión de expertos de los datos publicados sobre experiencias con el uso de ciprofloxacina durante el embarazo por parte del Sistema de información de teratógenos concluyó que las dosis terapéuticas durante es poco probable que el embarazo presente un riesgo teratogénico sustancial (cantidad y calidad de los datos = regular), pero los datos son insuficientes para afirmar que no existe riesgo. La exposición a las quinolonas, incluida la levofloxacina, durante el primer trimestre no está asociada con un mayor riesgo de mortinatos, nacimientos prematuros, defectos de nacimiento o bajo peso al nacer.

Dos pequeños estudios epidemiológicos posteriores a la comercialización de la exposición en el primer trimestre, en su mayoría a corto plazo, encontraron que las fluoroquinolonas no aumentaron el riesgo de malformaciones importantes, abortos espontáneos, parto prematuro o bajo peso al nacer. Sin embargo, la etiqueta señala que estos estudios son insuficientes para evaluar de manera confiable la seguridad definitiva o el riesgo de defectos menos comunes de la ciprofloxacina en mujeres embarazadas y sus fetos en desarrollo.

Lactancia materna

Se ha informado que las fluoroquinolonas están presentes en la leche materna y, por lo tanto, se transmiten al niño lactante. La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés) recomienda que, debido al riesgo de reacciones adversas graves (incluido el daño articular) en bebés lactantes de madres que toman ciprofloxacina, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la Importancia del fármaco para la madre.

Niños

La ciprofloxacina oral e intravenosa está aprobada por la FDA para su uso en niños solo para dos indicaciones debido al riesgo de lesión permanente en el sistema musculoesquelético:

1. Antrax inhalador (posexposición)
2. Infecciones del tracto urinario complicadas y pielonefritis debido a Escherichia coli, pero nunca como agentes de primera línea.

Las recomendaciones actuales de la Academia Estadounidense de Pediatría señalan que el uso sistémico de ciprofloxacino en niños debe restringirse a infecciones causadas por patógenos multirresistentes o cuando no hay alternativas seguras o eficaces disponibles.

Espectro de actividad

Su espectro de actividad incluye la mayoría de las cepas de patógenos bacterianos responsables de neumonías adquiridas en la comunidad, bronquitis, infecciones del tracto urinario y gastroenteritis. El ciprofloxacino es especialmente eficaz frente a bacterias gramnegativas (como Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis y Pseudomonas aeruginosa), pero es menos eficaz contra las bacterias grampositivas (como las Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae y Enterococcus faecalis) que las fluoroquinolonas más nuevas.

Resistencia bacteriana

Como resultado de su uso generalizado para tratar infecciones menores fácilmente tratables con antibióticos más antiguos y de espectro más reducido, muchas bacterias han desarrollado resistencia a este fármaco en los últimos años, lo que lo vuelve significativamente menos efectivo de lo que hubiera sido de otra manera.

La resistencia a la ciprofloxacina y otras fluoroquinolonas puede evolucionar rápidamente, incluso durante el curso del tratamiento. Numerosos patógenos, incluidos los enterococos, Streptococcus pyogenes y Klebsiella pneumoniae (resistentes a las quinolonas) muestran ahora resistencia. Se ha implicado el uso veterinario generalizado de las fluoroquinolonas, particularmente en Europa. Mientras tanto, algunas cepas de Burkholderia cepacia, Clostridium innocuum y Enterococcus faecium han desarrollado resistencia a la ciprofloxacina en diversos grados.

Las fluoroquinolonas se habían convertido en la clase de antibióticos recetados más comúnmente a adultos en 2002. Casi la mitad (42 %) de esas recetas en los EE. UU. fueron para afecciones no aprobadas por la FDA, como bronquitis aguda, otitis media y hemorragia infección del tracto respiratorio, según un estudio respaldado en parte por la Agencia para la Investigación y la Calidad de la Atención Médica. Además, comúnmente se recetaban para afecciones médicas que, para empezar, ni siquiera eran bacterianas, como infecciones virales, o aquellas para las que no existía ningún beneficio comprobado.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones incluyen:

• Tomando tizanidina al mismo tiempo
• Uso por aquellos que son hipersensibles a cualquier miembro de la clase quinolona de agentes antimicrobianos
• Uso por aquellos que se diagnostican con miastenia fosas, ya que la debilidad muscular puede ser exacerbada

La ciprofloxacina también se considera contraindicada en niños (a excepción de las indicaciones descritas anteriormente), en el embarazo, en madres lactantes y en personas con epilepsia u otros trastornos convulsivos.

Es posible que se requiera precaución en personas con síndrome de Marfan o síndrome de Ehlers-Danlos.

Efectos adversos

Los efectos adversos pueden afectar los tendones, los músculos, las articulaciones, los nervios y el sistema nervioso central.

Las tasas de efectos adversos parecen ser más altas que con algunos grupos de antibióticos, como las cefalosporinas, pero más bajas que con otros, como la clindamicina. En comparación con otros antibióticos, algunos estudios encuentran una mayor tasa de efectos adversos, mientras que otros no encuentran diferencias.

En los ensayos clínicos, la mayoría de los eventos adversos se describieron como de gravedad leve o moderada, disminuyeron poco después de suspender el medicamento y no requirieron tratamiento. Algunos efectos adversos pueden ser permanentes. La ciprofloxacina se suspendió debido a un evento adverso en el 1 % de las personas tratadas con el medicamento por vía oral. Los eventos relacionados con el fármaco informados con mayor frecuencia, de los ensayos de todas las formulaciones, todas las dosis, todas las duraciones de la terapia con el fármaco y para todas las indicaciones, fueron náuseas (2,5 %), diarrea (1,6 %), pruebas de función hepática anormales (1,3 %)., vómitos (1%) y erupción (1%). Otros eventos adversos ocurrieron a tasas de <1%.

Problemas de tendones

La ciprofloxacina incluye un recuadro de advertencia en los Estados Unidos debido a un mayor riesgo de tendinitis y ruptura de tendones, especialmente en personas mayores de 60 años, personas que también usan corticosteroides y personas con trasplantes de riñón, pulmón o corazón. La ruptura del tendón puede ocurrir durante la terapia o incluso meses después de la interrupción del medicamento. Un estudio encontró que el uso de fluoroquinolonas se asoció con un aumento de 1,9 veces en los problemas de los tendones. El riesgo aumentó a 3,2 en los mayores de 60 años ya 6,2 en los mayores de 60 años que también tomaban corticoides. Entre los 46.766 consumidores de quinolonas del estudio, se identificaron 38 (0,08 %) casos de rotura del tendón de Aquiles. Aplicar hielo detrás del cuello por la noche antes de acostarse y calor por la mañana puede ayudar con el dolor y la reparación de los tendones y los nervios. Se ha encontrado que el magnesio y el agua potable junto con el ejercicio moderado son efectivos en la reparación de las mitocondrias.

Arritmia cardiaca

Las fluoroquinolonas, incluida la ciprofloxacina, están asociadas con un mayor riesgo de toxicidad cardíaca, incluida la prolongación del intervalo QT, torsades de pointes, arritmia ventricular y muerte súbita.

Sistema nervioso

Debido a que la ciprofloxacina es lipofílica, tiene la capacidad de atravesar la barrera hematoencefálica. La etiqueta de la FDA de 2013 advierte sobre los efectos en el sistema nervioso. Se sabe que la ciprofloxacina, al igual que otras fluoroquinolonas, desencadena convulsiones o reduce el umbral de convulsiones y puede causar otros efectos adversos en el sistema nervioso central. Se ha informado que el dolor de cabeza, los mareos y el insomnio ocurren con bastante frecuencia en los artículos de revisión posteriores a la aprobación, junto con una incidencia mucho menor de efectos adversos graves en el SNC, como temblores, psicosis, ansiedad, alucinaciones, paranoia e intentos de suicidio, especialmente en dosis más altas. Al igual que otras fluoroquinolonas, también se sabe que causa neuropatía periférica que puede ser irreversible, como debilidad, ardor, hormigueo o entumecimiento.

Cáncer

La ciprofloxacina es activa en seis de los ocho ensayos in vitro utilizados como cribado rápido para la detección de efectos genotóxicos, pero no es activa en los ensayos de genotoxicidad in vivo. Los estudios de carcinogenicidad a largo plazo en ratas y ratones no dieron como resultado efectos carcinogénicos o tumorigénicos debido a la ciprofloxacina en dosis orales diarias de hasta 250 y 750 mg/kg en ratas y ratones, respectivamente (alrededor de 1,7 y 2,5 veces la dosis terapéutica más alta recomendada en base a sobre mg/m²). Los resultados de las pruebas de fotococarcinogenicidad indican que la ciprofloxacina no reduce el tiempo de aparición de tumores cutáneos inducidos por UV en comparación con el control del vehículo.

Otro

La otra advertencia de recuadro negro es que la ciprofloxacina no debe usarse en personas con miastenia gravis debido a la posible exacerbación de la debilidad muscular que puede provocar problemas respiratorios que pueden causar la muerte o asistencia respiratoria. Se sabe que las fluoroquinolonas bloquean la transmisión neuromuscular. Existe la preocupación de que las fluoroquinolonas, incluida la ciprofloxacina, puedan afectar el cartílago en los niños pequeños.

Clostridium difficile es un efecto adverso grave de la ciprofloxacina y otras fluoroquinolonas; no está claro si el riesgo es mayor que con otros antibióticos de amplio espectro.

Una amplia gama de efectos adversos raros pero potencialmente fatales informados a la FDA de los EE. UU. o el tema de los informes de casos incluyen disección aórtica, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, presión arterial baja, neumonitis alérgica, supresión de la médula ósea, hepatitis o insuficiencia hepática y sensibilidad a la luz. El medicamento debe suspenderse si se produce una erupción, ictericia u otro signo de hipersensibilidad.

Los niños y los ancianos corren un riesgo mucho mayor de experimentar reacciones adversas.

Sobredosis

La sobredosis de ciprofloxacino puede provocar toxicidad renal reversible. El tratamiento de la sobredosis incluye vaciar el estómago mediante vómito inducido o lavado gástrico, así como la administración de antiácidos que contengan magnesio, aluminio o calcio para reducir la absorción del fármaco. Se debe controlar la función renal y el pH urinario. El apoyo importante incluye hidratación adecuada y acidificación de la orina si es necesario para prevenir la cristaluria. La hemodiálisis o diálisis peritoneal solo puede eliminar menos del 10% de ciprofloxacino. La ciprofloxacina se puede cuantificar en plasma o suero para controlar la acumulación de fármaco en pacientes con disfunción hepática o para confirmar un diagnóstico de intoxicación en víctimas de sobredosis aguda.

Interacciones

La ciprofloxacina interactúa con ciertos alimentos y varios otros medicamentos, lo que provoca aumentos o disminuciones indeseables en los niveles séricos o la distribución de uno o ambos medicamentos.

La ciprofloxacina no debe tomarse con antiácidos que contengan magnesio o aluminio, medicamentos altamente tamponados (sevelamer, carbonato de lantano, sucralfato, didanosina) o con suplementos que contengan calcio, hierro o zinc. Debe tomarse dos horas antes o seis horas después de estos productos. Los antiácidos de magnesio o aluminio convierten la ciprofloxacina en sales insolubles que no se absorben fácilmente en el tracto intestinal, lo que reduce las concentraciones séricas máximas en un 90% o más, lo que conduce al fracaso terapéutico. Además, no debe tomarse solo con productos lácteos o jugos fortificados con calcio, ya que la concentración sérica máxima y el área bajo la curva de concentración sérica-tiempo pueden reducirse hasta en un 40%. Sin embargo, la ciprofloxacina se puede tomar con productos lácteos o jugos fortificados con calcio como parte de una comida.

La ciprofloxacina inhibe la enzima CYP1A2 que metaboliza fármacos y, por lo tanto, puede reducir la eliminación de fármacos metabolizados por esa enzima. Los sustratos de CYP1A2 que muestran niveles séricos aumentados en pacientes tratados con ciprofloxacina incluyen tizanidina, teofilina, cafeína, metilxantinas, clozapina, olanzapina y ropinirol. La coadministración de ciprofloxacino con el sustrato CYP1A2 tizanidina (Zanaflex) está contraindicada debido a un aumento del 583 % en las concentraciones séricas máximas de tizanidina cuando se administra con ciprofloxacino en comparación con la administración de tizanidina sola. Se advierte el uso de ciprofloxacina en pacientes que toman teofilina debido a su estrecho índice terapéutico. Los autores de una revisión recomendaron que los pacientes tratados con ciprofloxacina reduzcan su consumo de cafeína. La evidencia de interacciones significativas con varios otros sustratos de CYP1A2, como la ciclosporina, es equívoca o contradictoria.

El Comité de Seguridad de Medicamentos y la FDA advierten que los efectos adversos del sistema nervioso central, incluido el riesgo de convulsiones, pueden aumentar cuando los AINE se combinan con quinolonas. El mecanismo de esta interacción puede implicar un aumento del antagonismo sinérgico de la neurotransmisión GABA.

Se han notificado niveles séricos alterados de los fármacos antiepilépticos fenitoína y carbamazepina (aumento y disminución) en pacientes que reciben ciprofloxacina concomitante.

La ciprofloxacina es un potente inhibidor de CYP1A2, CYP2D6 y CYP3A4.

Mecanismo de acción

La ciprofloxacina es un antibiótico de amplio espectro de la clase de las fluoroquinolonas. Es activo contra algunas bacterias Gram-positivas y muchas Gram-negativas. Funciona al inhibir una topoisomerasa tipo II (ADN girasa) y una topoisomerasa IV, necesarias para separar el ADN bacteriano, inhibiendo así la división celular. La fragmentación del ADN bacteriano ocurrirá como resultado de la inhibición de las enzimas.

Farmacocinética

La ciprofloxacina para administración sistémica está disponible en forma de tabletas de liberación inmediata, tabletas de liberación prolongada, suspensión oral y solución para administración intravenosa. Cuando se administra durante una hora como infusión intravenosa, la ciprofloxacina se distribuye rápidamente en los tejidos, con niveles en algunos tejidos superiores a los del suero. La penetración en el sistema nervioso central es relativamente modesta, con niveles en líquido cefalorraquídeo normalmente inferiores al 10% de las concentraciones séricas máximas. La vida media sérica de la ciprofloxacina es de aproximadamente 4 a 6 horas, y 50 a 70% de una dosis administrada se excreta en la orina como fármaco no metabolizado. Un 10% adicional se excreta en la orina como metabolitos. La excreción urinaria es prácticamente completa 24 horas después de la administración. Es necesario ajustar la dosis en ancianos y en aquellos con insuficiencia renal.

La ciprofloxacina se une débilmente a las proteínas séricas (20-40%). Es un inhibidor de la enzima metabolizadora de fármacos citocromo P450 1A2, lo que conduce a interacciones farmacológicas clínicamente importantes con fármacos metabolizados por esa enzima.

La ciprofloxacina está disponible por vía oral en aproximadamente un 70 % cuando se administra por vía oral, por lo que se necesita una dosis ligeramente más alta para lograr la misma exposición cuando se cambia de la administración IV a la oral

Las tabletas orales de liberación prolongada permiten la administración una vez al día al liberar el fármaco más lentamente en el tracto gastrointestinal. Estos comprimidos contienen el 35% de la dosis administrada en forma de liberación inmediata y el 65% en matriz de liberación lenta. Las concentraciones séricas máximas se alcanzan entre 1 y 4 horas después de la administración. En comparación con las tabletas de liberación inmediata de 250 y 500 mg, las tabletas XR de 500 mg y 1000 mg proporcionan una C_max más alta, pero las AUC de 24 horas son equivalentes.

Las tabletas de liberación inmediata de ciprofloxacina contienen ciprofloxacina como sal clorhidrato, y las tabletas XR contienen una mezcla de la sal clorhidrato como base libre.

Propiedades químicas

La ciprofloxacina es ácido 1-ciclopropil-6-fluoro-1,4-dihidro-4-oxo-7-(1-piperazinil)-3-quinolincarboxílico. Su fórmula empírica es C₁₇H₁₈FN₃O₃ y su peso molecular es de 331,4 g/mol. Es una sustancia cristalina ligeramente amarillenta a amarillo claro.

El clorhidrato de ciprofloxacina (USP) es la sal monohidratada de monoclorhidrato de ciprofloxacina. Es una sustancia cristalina ligeramente amarillenta a amarillo claro con un peso molecular de 385,8 g/mol. Su fórmula empírica es C₁₇H₁₈FN₃O₃HCl•H₂O.

Uso

La ciprofloxacina es la quinolona de segunda generación más utilizada. En 2010, se emitieron más de 20 millones de recetas, lo que lo convierte en el 35º medicamento genérico más recetado y el 5º antibacteriano más recetado en los EE. UU.

Historia

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Los primeros miembros de la clase de antibacterianos de quinolona fueron fármacos de potencia relativamente baja, como el ácido nalidíxico, que se usaban principalmente en el tratamiento de infecciones del tracto urinario debido a su excreción renal y su propensión a concentrarse en la orina. En 1979, la publicación de una patente presentada por el brazo farmacéutico de Kyorin Seiyaku Kabushiki Kaisha reveló el descubrimiento de la norfloxacina y la demostración de que ciertas modificaciones estructurales, incluida la unión de un átomo de flúor al anillo de quinolona, conducen a una potencia antibacteriana dramáticamente mejorada. A raíz de esta divulgación, varias otras compañías farmacéuticas iniciaron programas de investigación y desarrollo con el objetivo de descubrir agentes antibacterianos adicionales de la clase de las fluoroquinolonas.

El programa de fluoroquinolonas de Bayer se centró en examinar los efectos de cambios muy pequeños en la estructura de la norfloxacina. En 1983, la compañía publicó datos de potencia in vitro para la ciprofloxacina, un antibacteriano de fluoroquinolona que tiene una estructura química que difiere de la de la norfloxacina por la presencia de un solo átomo de carbono. Este pequeño cambio condujo a un aumento de dos a diez veces en la potencia contra la mayoría de las cepas de bacterias Gram-negativas. Es importante destacar que este cambio estructural condujo a una mejora de cuatro veces en la actividad contra el importante patógeno Gram-negativo Pseudomonas aeruginosa, lo que convierte a la ciprofloxacina en uno de los fármacos conocidos más potentes para el tratamiento de este patógeno intrínsecamente resistente a los antibióticos..

La tableta oral de ciprofloxacina se aprobó en octubre de 1987, solo un año después de la aprobación de la norfloxacina. En 1991, se introdujo la formulación intravenosa. Las ventas de ciprofloxacina alcanzaron un pico de unos 2.000 millones de euros en 2001, antes de que expirara la patente de Bayer en 2004, después de lo cual las ventas anuales promediaron unos 200 millones de euros.

El nombre probablemente se origina en la Nomenclatura Científica Internacional: ci- (alteración de cicl-) + propil + fluor- + ox- + az- + -micina.

Sociedad y cultura

Coste

Está disponible como medicamento genérico y no es muy costoso. Al menos una empresa, Turtle Pharma Private Limited, proporciona cantidades de tamaño industrial

Equivalentes genéricos

El 24 de octubre de 2001, el proyecto Prescription Access Litigation (PAL) presentó una demanda para disolver un acuerdo entre Bayer y tres de sus competidores que producían versiones genéricas de medicamentos (Barr Laboratories, Rugby Laboratories y Hoechst-Marion-Roussel) que PAL afirmó que estaba bloqueando el acceso a suministros adecuados y versiones genéricas más baratas de ciprofloxacina. Los demandantes acusaron a Bayer Corporation, una unidad de Bayer AG, de haber pagado ilegalmente a las tres empresas competidoras un total de 200 millones de dólares para evitar que se trajeran al mercado versiones genéricas más baratas de ciprofloxacina, además de manipular su precio y suministro. Numerosos otros grupos de defensa del consumidor se unieron a la demanda. El 15 de octubre de 2008, cinco años después de que expirara la patente de Bayer, el Tribunal de Distrito de los Estados Unidos para el Distrito Este de Nueva York concedió a Bayer y a los demás demandados; moción de juicio sumario, sosteniendo que cualquier efecto anticompetitivo causado por los acuerdos de conciliación entre Bayer y sus codemandados estaba dentro de la zona de exclusión de la patente y, por lo tanto, no podía ser reparado por la ley antimonopolio federal, en efecto, confirmando el acuerdo de Bayer con sus competidores.

Formularios disponibles

La ciprofloxacina para administración sistémica está disponible en tabletas de liberación inmediata, tabletas de liberación prolongada, suspensión oral y solución para infusión intravenosa. También está disponible para la administración local como gotas para los ojos y gotas para los oídos.

Litigios

Se presentó una demanda colectiva contra Bayer AG en nombre de los empleados de la oficina de correos de Brentwood en Washington, D.C. y los trabajadores del Capitolio de los EE. UU., junto con los empleados de American Media, Inc. en Florida y los trabajadores postales en general que alegaron desarrollaron efectos adversos graves al tomar ciprofloxacina después de los ataques con ántrax en 2001. La acción alegaba que Bayer no advirtió a los miembros de la clase sobre los posibles efectos secundarios del medicamento, por lo que violó las leyes de protección al consumidor y prácticas comerciales desleales de Pensilvania. La demanda colectiva fue derrotada y el litigio abandonado por los demandantes. Una acción similar fue presentada en 2003 en Nueva Jersey por cuatro trabajadores postales de Nueva Jersey, pero fue retirada por falta de motivos, ya que los trabajadores habían sido informados de los riesgos de la ciprofloxacina cuando se les dio la opción de tomar el medicamento.

Investigación

Como la resistencia a la ciprofloxacina ha aumentado desde su introducción, se han realizado investigaciones para descubrir y desarrollar análogos que puedan ser efectivos contra las bacterias resistentes; algunos también se han analizado en modelos antivirales.