Cipionato de testosterona

Cipionato de testosterona, vendido bajo la marca Depo-Testosterone entre otros, es un medicamento andrógeno y esteroide anabólico (EAA) que se utiliza principalmente en el tratamiento de la baja niveles de testosterona en los hombres. También se utiliza en terapia hormonal para hombres transgénero. Se administra mediante inyección en el músculo o por vía subcutánea, una vez cada una a cuatro semanas, según la indicación clínica.

Los efectos secundarios del cipionato de testosterona incluyen síntomas de masculinización como acné, aumento del crecimiento del cabello, cambios en la voz y aumento del deseo sexual. También se sabe que la suplementación con testosterona reduce el umbral de comportamiento agresivo en los hombres. El fármaco es un andrógeno sintético y un esteroide anabólico y, por lo tanto, es un agonista del receptor de andrógenos (AR), el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). El cuerpo convierte el cipionato de testosterona en testosterona que tiene efectos androgénicos y anabólicos, lo que lo hace útil para producir masculinización y adecuado para la terapia de reemplazo de andrógenos; Aún así, la potencia relativa de estos efectos puede depender de varios factores y es un tema de investigación en curso. La testosterona puede ejercer efectos directamente sobre los tejidos diana o ser metabolizada por la 5α-reductasa en DHT o aromatizada a estradiol (E2). Tanto la testosterona como la DHT se unen a un receptor de andrógenos; sin embargo, la DHT tiene una afinidad de unión más fuerte que la testosterona y puede tener un efecto más androgénico en ciertos tejidos en niveles más bajos. El cipionato de testosterona es un éster de testosterona y un profármaco de testosterona de larga duración en el cuerpo. Por ello, se considera una forma natural y bioidéntica de testosterona.

El cipionato de testosterona se introdujo para uso médico en 1951. Junto con el enantato de testosterona, el undecanoato de testosterona y el propionato de testosterona, es uno de los ésteres de testosterona más utilizados. Se utiliza principalmente en Estados Unidos. Además de su uso médico, el cipionato de testosterona se utiliza para mejorar el físico y el rendimiento. La droga es una sustancia controlada en muchos países, por lo que su uso con fines no médicos es generalmente ilícito.

Usos médicos

El cipionato de testosterona se utiliza principalmente en la terapia de reemplazo de andrógenos. Actualmente está aprobado por la FDA para el tratamiento del hipogonadismo primario o hipogonadotrópico (ya sea congénito o adquirido). Aún no se ha establecido la seguridad del fármaco en la andropausia (hipogonadismo de aparición tardía en hombres) y existe la preocupación de que pueda aumentar los riesgos de hiperplasia prostática benigna, cáncer de próstata y enfermedades cardíacas. Actualmente se utiliza de forma no autorizada para el cáncer de mama, los trastornos mamarios, el retraso de la pubertad en los niños, la oligospermia (bajo recuento de espermatozoides), la terapia de reemplazo hormonal transmasculina en hombres transgénero y la osteoporosis.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios del cipionato de testosterona incluyen la virilización, entre otros. También puede crear condiciones para un ataque cardíaco, agrandamiento de la próstata, mal funcionamiento del hígado, problemas relacionados con la coagulación, embolia pulmonar y policitemia. La disminución de la producción de espermatozoides es un efecto secundario común de la terapia de reemplazo de testosterona debido a la disminución de la concentración intratesticular de testosterona y la supresión del eje hipotalámico-pituitario-gonadal.

Farmacología

Farmacodinámica

El cipionato de testosterona es un profármaco de testosterona y es un andrógeno y un esteroide anabólico androgénico (EAA). Es decir, es un agonista del receptor de andrógenos (AR).

El cuerpo convierte el cipionato de testosterona en testosterona que tiene efectos androgénicos y anabólicos; Aún así, la potencia relativa de estos efectos puede depender de varios factores y es un tema de investigación en curso. La testosterona puede ejercer efectos directamente sobre los tejidos diana o ser metabolizada por la 5α-reductasa en dihidrotestosterona (DHT) o aromatizada a estradiol (E2). Tanto la testosterona como la DHT se unen a un receptor de andrógenos; sin embargo, la DHT tiene una afinidad de unión más fuerte que la testosterona y puede tener un efecto más androgénico en ciertos tejidos en niveles más bajos.

Farmacocinética

Se dice que la farmacocinética del cipionato de testosterona mediante inyección intramuscular de depósito, incluida su vida media de eliminación y la duración de la acción, es extremadamente comparable y, por lo tanto, esencialmente igual que la del enantato de testosterona. Como tal, el cipionato de testosterona y el enantato de testosterona se consideran compuestos "funcionalmente intercambiables" como medicamentos. Como referencia, el enantato de testosterona tiene una vida media de eliminación de 4,5 días y un tiempo de residencia medio de 8,5 días y requiere una administración frecuente de aproximadamente una vez por semana. Esto provoca grandes fluctuaciones en los niveles de testosterona, que inicialmente son elevados y suprafisiológicos. Se ha estudiado e informado la farmacocinética del cipionato de testosterona.

Química

El cipionato de testosterona, o 17β-ciclopentilpropionato de testosterona, es un esteroide androstano sintético y un derivado de la testosterona. Es un éster de andrógenos; específicamente, es el éster de testosterona ciclopentilpropionato (cipionato) C17β.

Historia

El cipionato de testosterona se sintetizó por primera vez en 1951 y se introdujo para uso médico en los Estados Unidos el mismo año bajo la marca Depo-Testosterone.

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Cipionato de testosterona es el nombre genérico del medicamento y su USPNombre no propietario internacional, USANNombre adoptado en Estados Unidos, o BANNombre aprobado británico de información sobre herramientas. También se le ha denominado cipionato de testosterona, así como ciclopentilpropionato de testosterona o ciclopentanopropionato de testosterona.

Nombres de marcas

El cipionato de testosterona se comercializa o se ha comercializado bajo una variedad de marcas, que incluyen:

• Andro Cyp
• Andronaq LA
• Andronate
• Dep Andro
• Dep Test
• Deposteron
• Depostomead
• Depotest
• Depo-Testosterone
• Depovirin
• Durandro
• Duratest
• Jectatest
• Malogen CYP
• Pertestis
• Testa-C
• Testadiate Depo
• Testex Elmu Prolongatum
• Testoject LA
• Virilon

Disponibilidad

El cipionato de testosterona se comercializa en los Estados Unidos. No está ampliamente disponible fuera de los Estados Unidos, aunque se ha comercializado en Canadá, Australia, España, Brasil y Sudáfrica.

Estatus legal

El cipionato de testosterona, junto con otros EAA, es una sustancia controlada de la lista III en los Estados Unidos según la Ley de Sustancias Controladas y una sustancia controlada de la lista IV en Canadá según la Ley de Sustancias y Drogas Controladas.