Ciclobenzaprina

Ciclobenzaprina, vendida bajo varias marcas, incluida, históricamente, Flexeril, es un relajante muscular utilizado para los espasmos musculares provocados por afecciones musculoesqueléticas de aparición repentina. No es útil en parálisis cerebral. Se toma por vía oral.

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, sensación de cansancio, mareos y sequedad de boca. Los efectos secundarios graves pueden incluir latidos cardíacos irregulares. No hay evidencia de daño durante el embarazo, pero no se ha estudiado bien en esta población. No debe usarse con un inhibidor de la MAO. No está claro cómo funciona.

La ciclobenzaprina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1977. Está disponible con receta médica como medicamento genérico. En 2021, ocupó el puesto 45 entre los medicamentos más recetados en los Estados Unidos, con más de 15 millones de recetas. No estaba disponible en el Reino Unido en 2012.

Uso médico

La ciclobenzaprina se usa, junto con fisioterapia, para tratar los espasmos musculares que ocurren debido a afecciones musculoesqueléticas agudas. Después de sufrir una lesión, se producen espasmos musculares para estabilizar la parte del cuerpo afectada, lo que puede aumentar el dolor para evitar daños mayores. La ciclobenzaprina se usa para tratar los espasmos musculares asociados con afecciones musculoesqueléticas agudas y dolorosas. Disminuye el dolor en las primeras dos semanas, alcanzando su punto máximo en los primeros días, pero no ha demostrado ningún beneficio después de dos semanas. Dado que no se ha demostrado ningún beneficio más allá de eso, la terapia no debe continuarse a largo plazo. Es el relajante muscular mejor estudiado. No es útil para la espasticidad debida a afecciones neurológicas como la parálisis cerebral.

Una revisión de 2004 encontró beneficio para los síntomas de la fibromialgia, con un número reportado necesario para tratar de 4.8 (que significa que 1 persona de cada 4.8 beneficios del tratamiento) para la reducción del dolor, pero sin cambio en la fatiga o puntos tiernos. Una revisión de Cochrane 2009 encontró evidencia insuficiente para justificar su uso en el síndrome de dolor miofascial. También se puede utilizar junto con otros tratamientos para el tétanos.

Efectos secundarios

La ciclobenzaprina produce mayores tasas de somnolencia (38%), sequedad de boca (24%) y mareos (10%). La somnolencia y la sequedad de boca parecen intensificarse al aumentar la dosis. Los efectos sedantes de la ciclobenzaprina probablemente se deban a su efecto antagonista sobre los receptores de histamina, serotonina y muscarínicos.

La agitación es un efecto secundario común que se observa, especialmente en los ancianos. Algunos expertos creen que se debe evitar la ciclobenzaprina en pacientes de edad avanzada porque puede provocar confusión, delirio y deterioro cognitivo. En general, el Comité Nacional de Garantía de Calidad recomienda evitar el uso de ciclobenzaprina en personas mayores debido a la posibilidad de efectos secundarios más graves.

En raras ocasiones puede producirse disfagia, un efecto secundario potencialmente mortal. Los protocolos de tratamiento y apoyo deben seguir los mismos que para cualquier tricíclico estructuralmente relacionado, como los antidepresivos tricíclicos.

Sobredosis

Los efectos más comunes de la sobredosis son la somnolencia y la taquicardia. Las complicaciones graves pero potencialmente críticas son el paro cardíaco, los ritmos cardíacos anormales, la presión arterial baja severa, las convulsiones y el síndrome neuroléptico maligno. Sin embargo, la sobredosis que amenaza la vida es rara, ya que la dosis media de letal es de unos 338 miligramos/kilograma en ratones y 425 mg/kg en ratas. El daño potencial se aumenta cuando también se utilizan depresivos y antidepresivos del sistema nervioso central; la sobredosis deliberada a menudo incluye otros medicamentos.

Interacciones

La ciclobenzaprina tiene contraindicaciones importantes con los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Al menos un estudio también encontró un mayor riesgo de síndrome serotoninérgico cuando se tomaba ciclobenzaprina con medicamentos serotoninérgicos duloxetina o fenelzina.

Estas sustancias pueden interactuar con la ciclobenzaprina:

• Depresivos del sistema nervioso central (por ejemplo, alcohol, opioides, benzodiazepinas, no benzodiazepinas, fenotiazinas, carbamatos, barbitúricos, tranquilizantes mayores)
• Los inhibidores de la monoamina oxidasa tomados dentro de dos semanas de ciclobenzaprino pueden resultar en efectos secundarios graves y potencialmente mortales.

La ciclobenzaprina puede afectar los medicamentos utilizados en la sedación quirúrgica y algunos cirujanos solicitan que los pacientes suspendan temporalmente su uso antes de la cirugía.

Farmacología

La ciclobenzaprina es un relajante muscular de acción central. La ciclobenzaprina es un antagonista del receptor 5-HT2; alivia el espasmo muscular mediante la acción sobre el sistema nervioso central en el tronco del encéfalo, en lugar de apuntar al sistema nervioso periférico o a los músculos mismos.

Farmacodinamia

Farmacocinética

La ciclobenzaprina tiene una biodisponibilidad oral de aproximadamente el 55 % y aproximadamente el 93 % está unida a las proteínas del plasma. La vida media del fármaco es de 18 horas y tiene un aclaramiento plasmático de 0,7 litros por minuto.

Comparación con otros medicamentos

Se ha descubierto que la ciclobenzaprina no es inferior a la tizanidina, la orfenadrina y el carisoprodol en el tratamiento del dolor lumbar agudo, aunque ninguno ha demostrado ser eficaz para el uso a largo plazo (más allá de dos semanas de tratamiento). No se observaron diferencias en las puntuaciones de dolor o espasmos entre estos agentes, ni en comparación con las benzodiazepinas. Sin embargo, se descubrió que el tratamiento sin benzodiazepinas (incluida la ciclobenzaprina) tiene un menor riesgo de abuso de medicamentos y de continuación de su uso en contra del consejo médico. Los efectos secundarios como la sedación y la ataxia también son menos pronunciados con los antiespasmódicos no benzodiazepínicos.

En un estudio sobre el tratamiento del dolor musculoesquelético con ciclobenzaprina sola o en combinación con ibuprofeno, no se observaron diferencias significativas en las puntuaciones de dolor entre los tres grupos de tratamiento. Se encontró que el beneficio máximo se produjo el día siete del tratamiento para todos los grupos.

Formulaciones

Por boca, el ciclobenzaprine se comercializa como Apo-Cyclobenzaprin, Fexmid, Flexeril y Novo-Cycloprine. Está disponible en forma genérica. Una formulación de liberación prolongada, Amrix, está disponible. Cyclobenzaprine también se utiliza mediante la elaboración de farmacias en cremas tópicas.