Cefazolina

Cefazolina, también conocida como cefazolina y cefazolina, es un antibiótico cefalosporínico de primera generación utilizado para el tratamiento de una serie de infecciones bacterianas. . Específicamente se utiliza para tratar la celulitis, infecciones del tracto urinario, neumonía, endocarditis, infección de las articulaciones e infecciones del tracto biliar. También se usa para prevenir la enfermedad estreptocócica del grupo B alrededor del momento del parto y antes de la cirugía. Por lo general, se administra mediante inyección en un músculo o una vena.

Los efectos secundarios comunes incluyen diarrea, vómitos, candidiasis y reacciones alérgicas. Históricamente, se pensaba que estaba contraindicado en pacientes con alergias a la penicilina, aunque varios estudios recientes lo han refutado y se ha demostrado que es seguro en casi todos los pacientes, incluidos aquellos con alergias conocidas a la penicilina. Es relativamente seguro su uso durante el embarazo y la lactancia. La cefazolina pertenece a la clase de medicamento de cefalosporina de primera generación y actúa interfiriendo con la pared celular de la bacteria.

La cefazolina fue patentada en 1967 y comenzó a utilizarse comercialmente en 1971. Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud. Está disponible como medicamento genérico.

Usos médicos

La cefazolina se utiliza en una variedad de infecciones siempre que estén involucrados organismos susceptibles. Está indicado para su uso en las siguientes infecciones:

• Infecciones del tracto respiratorio
• Infecciones del tracto urinario
• Infecciones de piel
• Infecciones de las vías biliares
• Infecciones de huesos y articulaciones
• Infecciones genitales
• Infecciones de sangre (sepsis)
• Endocarditis

También se puede utilizar perioperatoriamente para prevenir infecciones posquirúrgicas y, a menudo, es el fármaco preferido para la profilaxis quirúrgica.

No hay penetración en el sistema nervioso central y, por lo tanto, la cefazolina no es eficaz en el tratamiento de la meningitis.

Se ha demostrado que la cefazolina es eficaz en el tratamiento de Staphylococcus aureus sensible a la meticilina (MSSA), pero no funciona en casos de Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA). En muchos casos de infecciones estafilocócicas, como la bacteriemia, la cefazolina es una alternativa a la penicilina en pacientes alérgicos a la penicilina. Sin embargo, todavía existe la posibilidad de que se produzca una reacción con la cefazolina y otras cefalosporinas en pacientes alérgicos a la penicilina. Se observa resistencia a la cefazolina en varias especies de bacterias, como Mycoplasma y Chlamydia, en cuyo caso diferentes generaciones de cefalosporinas pueden ser más efectivas. La cefazolina no lucha contra Enterococos, bacterias anaeróbicas ni bacterias atípicas, entre otras.

Sensibilidad bacteriana

Como antibiótico cefalosporínico de primera generación, la cefazolina y otros antibióticos de primera generación son muy activos contra las bacterias grampositivas y algunas bacterias gramnegativas. Su amplio espectro de actividad puede atribuirse a su estabilidad mejorada frente a muchas betalactamasas bacterianas en comparación con las penicilinas.

Espectro de actividad

aerobios gram-positivos:

• Staphylococcus aureus (incluyendo cepas de producción beta-lactamasa)
• Staphylococcus epidermidis
• Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae y otras cepas de streptococci

Aerobes Gram-Negative:

• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Klebsiella pneumoniae

No susceptibles

Los siguientes no son susceptibles:

• Staphylococcus aureus resistente a la meticilina
• Enterococcus
• la mayoría de las cepas de indole positivo Proteus ()Proteus vulgaris)
• Enterobacter spp.
• Morganella morganii
• Providencia retttgeri
• Serratia spp.
• Pseudomonas spp.
• Listeria

Poblaciones especiales

Embarazo

La cefazolina está en la categoría B del embarazo, lo que indica seguridad general para su uso durante el embarazo. Se debe tener precaución durante la lactancia ya que una pequeña cantidad de cefazolina pasa a la leche materna. La cefazolina se puede utilizar de forma profiláctica contra la infección perinatal por estreptococos del grupo B (EGB). Aunque la penicilina y la ampicilina son el tratamiento estándar para la profilaxis del SGB, a las mujeres alérgicas a la penicilina sin antecedentes de anafilaxia se les puede administrar cefazolina. Estos pacientes deben ser monitoreados de cerca ya que existe una pequeña posibilidad de que se produzca una reacción alérgica debido a la estructura similar de los antibióticos.

Recién nacidos

No se ha establecido la seguridad y eficacia para su uso en bebés prematuros y recién nacidos.

Ancianos

No se observaron diferencias generales en seguridad o eficacia en los ensayos clínicos que compararon sujetos de edad avanzada y más jóvenes; sin embargo, los ensayos no pudieron eliminar la posibilidad de que algunas personas de mayor edad puedan tener un mayor nivel de sensibilidad.

Consideraciones adicionales

Las personas con enfermedad renal y aquellas en hemodiálisis pueden necesitar un ajuste de dosis. Los niveles de cefazolina no se ven afectados significativamente por la enfermedad hepática.

Al igual que con otros antibióticos, la cefazolina puede interactuar con otros medicamentos que se estén tomando. Algunos medicamentos importantes que pueden interactuar con la cefazolina, como el probenecid.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios asociados con el uso de la terapia con cefazolina incluyen:

• Común (1–10%): diarrea, dolor de estómago o malestar estomacal, vómitos y erupción.
• Infrecuente (§1%): mareos, dolor de cabeza, fatiga, picazón, hepatitis transitoria.

Los pacientes con alergias a la penicilina podrían experimentar una posible reacción a la cefazolina y otras cefalosporinas. Al igual que con otros antibióticos, los pacientes que experimenten heces acuosas y/o con sangre hasta tres meses después del tratamiento deben comunicarse con su médico.

Al igual que las de otras cefalosporinas, la estructura química de la cefazolina contiene una cadena lateral de N-metiltiodiazol (NMTD o 1-MTD). A medida que el antibiótico se descompone en el cuerpo, libera NMTD libre, lo que puede causar hipoprotrombinemia (probablemente debido a la inhibición de la enzima vitamina K epóxido reductasa) y una reacción con el etanol similar a la producida por el disulfiram (Antabuse), debido a la inhibición. de aldehído deshidrogenasa. Las personas alérgicas a la penicilina pueden desarrollar sensibilidad cruzada a la cefazolina.

Mecanismo de acción

La cefazolina inhibe la biosíntesis de la pared celular al unirse a proteínas fijadoras de penicilina, lo que detiene la síntesis de peptidoglicano. Las proteínas fijadoras de penicilina son proteínas bacterianas que ayudan a catalizar las últimas etapas de la síntesis de peptidoglicano, que es necesaria para mantener la pared celular. Eliminan la D-alanina del precursor del peptidoglicano. La falta de síntesis hace que las bacterias se lisan porque también rompen continuamente sus paredes celulares. La cefazolina es bactericida, lo que significa que mata las bacterias en lugar de inhibir su crecimiento.

Costo

La cefazolina es relativamente económica.

Nombres comerciales

Inicialmente fue comercializado por GlaxoSmithKline bajo el nombre comercial Nostof.

Otros nombres comerciales incluyen: Cefacidal, Cefamezin, Cefrina, Elzogram, Faxilen, Gramaxin, Kefol, Kefzol, Kefzolan, Kezolin, Novaporin, Reflin, Zinol y Zolicef.