Carbenoxolona

La carbenoxolona (CBX) es un derivado del ácido glicirretínico con una estructura similar a la de los esteroides, similar a las sustancias que se encuentran en la raíz de la planta de regaliz. La carbenoxolona se utiliza para el tratamiento de la úlcera péptica, esofágica y oral y la inflamación. El desequilibrio electrolítico es un efecto secundario grave de la carbenoxolona cuando se utiliza sistémicamente.

La carbenoxolona inhibe de forma reversible la conversión de cortisona inactiva en cortisol al bloquear la 11β-hidroxiesteroide deshidrogenasa (11β-HSD). La 11β-HSD también cataliza de forma reversible la conversión de 7-cetocolesterol en 7-beta-hidroxicolesterol.

La carbenoxolona es un bloqueador de las uniones comunicantes soluble en agua, moderadamente potente y razonablemente eficaz.

La carbenoxolona también se ha utilizado en cremas tópicas como el gel Carbosan, comercializado para el tratamiento de llagas en los labios y úlceras en la boca.

También se han investigado los efectos nootrópicos de la carbenoxolona. Esta investigación se inició a partir de la observación de que la exposición prolongada a los glucocorticoides puede tener efectos negativos sobre la cognición. La carbenoxolona puede reducir la cantidad de glucocorticoides activos en el cerebro, porque el fármaco inhibe la 11β-HSD, una enzima que regenera el cortisol, un glucocorticoide activo, a partir de la cortisona inactiva.

En el ensayo de investigación que investigó este uso de carbenoxolona, se demostró que el fármaco mejoraba la fluidez verbal en hombres sanos de edad avanzada (de 55 a 75 años). En diabéticos tipo 2 de 52 a 70 años, el fármaco mejoraba la memoria verbal. Sin embargo, se administró amilorida, un diurético ahorrador de potasio, junto con carbenoxolona, ya que la carbenoxolona utilizada por sí sola puede causar hipertensión al aumentar el cortisol en los riñones.

• 11α-Hydroxyprogesterone