Cápsula (farmacia)

En la fabricación de productos farmacéuticos, encapsulación se refiere a una variedad de formas farmacéuticas (técnicas utilizadas para encerrar medicamentos) en una cubierta relativamente estable conocida como cápsula, lo que les permite para, por ejemplo, tomarse por vía oral o usarse como supositorios. Los dos tipos principales de cápsulas son:

• Cápsulas herméticas, que contienen ingredientes secos, en polvo o pellets de miniatura hechos por Por ejemplo. procesos de extrusión o esferonización. Estos están hechos en dos mitades: un "cuerpo" de diámetro más pequeño que se llena y luego se sella usando un "cap" de diámetro más grande.
• Cápsulas blandas, utilizadas principalmente para aceites y para ingredientes activos que se disuelven o suspenden en aceite.

Ambas clases de cápsulas están hechas de soluciones acuosas de agentes gelificantes, como proteínas animales (principalmente gelatina) o polisacáridos vegetales o sus derivados (como carragenanos y formas modificadas de almidón y celulosa). Se pueden agregar otros ingredientes a la solución del agente gelificante, incluidos plastificantes como glicerina o sorbitol para disminuir la dureza de la cápsula, agentes colorantes, conservantes, desintegrantes, lubricantes y tratamiento de superficie.

Desde sus inicios, los consumidores han considerado las cápsulas como el método más eficaz para tomar medicamentos. Por esta razón, los productores de medicamentos como los analgésicos de venta libre, que querían enfatizar la potencia de su producto, desarrollaron el "caplet", un acrónimo de "tableta en forma de cápsula", para vincular esta asociación positiva. hasta tabletas producidas de manera más eficiente, además de tener una forma más fácil de tragar que las tabletas habituales con forma de disco.

Encapsulación de gel de una sola pieza ("cápsulas blandas")

En 1833, Mothes y Dublanc obtuvieron una patente para un método para producir una cápsula de gelatina de una sola pieza que se sellaba con una gota de solución de gelatina. Utilizaron moldes de hierro individuales para su proceso, llenando las cápsulas individualmente con un gotero. Posteriormente se desarrollaron métodos que utilizaban conjuntos de placas con bolsillos para formar las cápsulas. Aunque algunas empresas todavía utilizan este método, el equipo ya no se produce comercialmente. Toda encapsulación moderna de gel blando utiliza variaciones de un proceso desarrollado por R. P. Scherer en 1933. Su innovación utilizó un troquel giratorio para producir las cápsulas. Luego se llenaron mediante moldeo por soplado. Este método fue de alto rendimiento, consistente y redujo el desperdicio.

Las cápsulas blandas pueden ser un sistema de administración eficaz de medicamentos orales, especialmente los poco solubles. Esto se debe a que el relleno puede contener ingredientes líquidos que ayudan a aumentar la solubilidad o permeabilidad del fármaco a través de las membranas del cuerpo. Los ingredientes líquidos son difíciles de incluir en cualquier otra forma farmacéutica sólida, como una tableta. Las cápsulas blandas también son muy adecuadas para fármacos potentes (por ejemplo, cuando la dosis es <100 μg), donde el proceso de llenado altamente reproducible ayuda a garantizar que cada cápsula blanda tenga el mismo contenido de fármaco y porque los operadores no están expuestos al polvo del fármaco durante el proceso. el proceso de manufactura.

En 1949, la división Lederle Laboratories de American Cyanamid Company desarrolló el producto "Accogel" proceso, lo que permite llenar con precisión los polvos en cápsulas de gelatina blanda.

Encapsulación en gel de dos piezas ("cápsulas duras")

James Murdoch de Londres patentó la cápsula de gelatina telescópica de dos piezas en 1847. Las cápsulas se fabrican en dos partes sumergiendo clavijas de metal en la solución del agente gelificante. Las cápsulas se suministran como unidades cerradas al fabricante farmacéutico. Antes de su uso, se separan las dos mitades y la cápsula se llena con polvo o, más normalmente, gránulos elaborados mediante el proceso de extrusión y esferonización (ya sea colocando una porción comprimida de polvo en una mitad de la cápsula o llenando la mitad de la cápsula). cápsula con polvo suelto) y se presiona la otra mitad de la cápsula. Con el método de la pastilla comprimida, el peso varía menos entre cápsulas. Sin embargo, la maquinaria necesaria para fabricarlos es más compleja.

El polvo o los esferoides dentro de la cápsula contienen los ingredientes activos y cualquier excipiente, como aglutinantes, desintegrantes, rellenos, deslizantes y conservantes.

Materiales de fabricación

Las cápsulas de gelatina, llamadas informalmente gel caps o gelcaps, están compuestas de gelatina fabricada a partir de colágeno de piel o hueso de animal.

Las cápsulas vegetales, introducidas en 1989, están hechas de celulosa, un componente estructural de las plantas. El ingrediente principal de las cápsulas vegetales es la hidroxipropilmetilcelulosa. En el siglo XXI, las cápsulas de gelatina se utilizan más que las cápsulas vegetales porque el coste de producción es menor.

Equipos de fabricación

El proceso de encapsulación de cápsulas de gelatina dura se puede realizar en máquinas llenadoras de cápsulas manuales, semiautomáticas y automáticas. Las cápsulas de gelatina dura se fabrican mediante el método de inmersión, que consiste en sumergir, rotar, secar, pelar, recortar y unir. Las cápsulas blandas se llenan al mismo tiempo que se producen y se sellan en el troquel giratorio de una máquina totalmente automática. El peso de llenado de la cápsula es un atributo crítico en la encapsulación y se utilizan varias técnicas de monitoreo del peso de llenado en tiempo real, como la espectroscopia de infrarrojo cercano (NIR) y la espectroscopia vibratoria, así como controles de peso en línea, para garantizar la calidad del producto.

El volumen se mide hasta la línea completa, que es habitual hasta la parte superior de la mitad del cuerpo de menor diámetro. Después de tapar, queda algo de volumen vacío (espacio aéreo) en la cápsula terminada.

Tamaños estándar de cápsulas de dos piezas