Bromfeniramina
bromfeniramina, vendida bajo la marca Dimetapp, entre otras, es un fármaco antihistamínico de primera generación de la clase de las propilaminas (alquilaminas). Está indicado para el tratamiento de los síntomas del resfriado común y la rinitis alérgica, como secreción nasal, picazón en los ojos, ojos llorosos y estornudos. Al igual que los demás fármacos de primera generación de su clase, se considera un antihistamínico sedante.
Fue patentado en 1948 y entró en uso médico en 1955.
Efectos secundarios
Los efectos de la bromfeniramina sobre el sistema colinérgico pueden incluir efectos secundarios como somnolencia, sedación, sequedad de boca, sequedad de garganta, visión borrosa y aumento del ritmo cardíaco. Está catalogado como uno de los fármacos de mayor actividad anticolinérgica en un estudio de carga anticolinérgica, incluido el deterioro cognitivo a largo plazo.
Farmacología
La bromfeniramina actúa como antagonista de los receptores H1 de histamina. También funciona como un agente anticolinérgico moderadamente eficaz y probablemente sea un agente antimuscarínico similar a otros antihistamínicos comunes como la difenhidramina.
La bromfeniramina se metaboliza mediante isoenzimas del citocromo P450 en el hígado.
Química
La brompheniramina forma parte de una serie de antihistamínicos incluyendo la feniramina (Naphcon) y sus derivados halogenados y otros, incluyendo fluorfeniramina, clofeniramina, dexclofeniramina (Polaramina), triprolidina (Actifed), y iodopheniramina. Los antihistamínicos halogenados de alquilamina exhiben isomerismo óptico; los productos brompheniramínicos contienen brompheniramina corral, mientras que la dexbrompheniramina (Drixoral) es el estereoisómero dextrorotario (derecha).
La bromfeniramina es un análogo de la clorfeniramina. La única diferencia es que el átomo de cloro en el anillo de benceno se reemplaza por un átomo de bromo. También se sintetiza de manera análoga.
Historia
Arvid Carlsson y sus colegas, que trabajan en la empresa sueca Astra AB, pudieron obtener el primer inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina comercializado, la zimelidina, a partir de la bromfeniramina.
Nombres
Las marcas incluyen Bromfed, Dimetapp, Bromfenex, Dimetane y Lodrane. Todas las preparaciones de bromfemiramina se comercializan como sal maleato.