Bloqueador ganglionar
Un bloqueador ganglionar (o gangliopléjico) es un tipo de medicamento que inhibe la transmisión entre neuronas preganglionares y posganglionares en el sistema nervioso autónomo, a menudo actuando como antagonista del receptor nicotínico. Los receptores nicotínicos de acetilcolina se encuentran en el músculo esquelético, pero también dentro de la vía de transmisión del sistema nervioso simpático y parasimpático (que juntos forman el sistema nervioso autónomo). Más específicamente, los receptores nicotínicos se encuentran dentro de los ganglios del sistema nervioso autónomo, lo que permite que las señales salientes se transmitan desde las células presinápticas a las postsinápticas. Así, por ejemplo, el bloqueo de los receptores nicotínicos de acetilcolina bloquea tanto la estimulación simpática (excitadora) como la parasimpática (calmante) del corazón. El antagonista nicotínico hexametonio, por ejemplo, hace esto bloqueando la transmisión de señales salientes a través de los ganglios autónomos en el receptor nicotínico de acetilcolina postsináptico.
Dado que los bloqueadores ganglionares bloquean tanto el sistema nervioso parasimpático como el sistema nervioso simpático, el efecto de estos fármacos depende del tono dominante en el sistema orgánico.
El término opuesto a un bloqueador ganglionar se refiere a un estimulante ganglionar. Algunas sustancias pueden exhibir efectos tanto estimulantes como bloqueantes sobre los ganglios autónomos, dependiendo de la dosis y/o la duración de la acción. Un ejemplo de esta acción "doble" es la nicotina, que realiza esta acción a través del bloqueo de la despolarización (ver la clasificación a continuación).
Ejemplos
El primer bloqueador ganglionar que se utilizó clínicamente fue el tetraetilamonio, aunque pronto fue reemplazado por fármacos mejores.
Antagonistas de los receptores nicotínicos:
- hexamethonium
- pentolín
- mecamylamine
- trimetafan
- tubocurarine
- pempidine
- benzohexonium
- cloisondamine
- pentamine
Agonistas de los receptores nicotínicos (que actúan mediante el bloqueo de la despolarización):
- nicotina
Bloqueo de la liberación de ACh en los ganglios autónomos (aunque estos tienen muchas otras acciones en otras partes):
- botulinum toxin
Usos
Los bloqueadores ganglionares se utilizan con menos frecuencia en la actualidad que en el pasado, porque ahora se dispone de antihipertensivos con menos efectos secundarios. El hexametonio ha sido descrito como el "primer fármaco antihipertensivo eficaz". Sin embargo, todavía se utilizan en algunas situaciones de emergencia, como la disección aórtica o la disreflexia autonómica.
Efectos secundarios
- Cardiovascular: hipotensión ortostática con o sin taquicardia reflex
- ENT/glands: xerostomia, ojos secos, visión borrosa, secreción bronquial reducida, hipohidrosis
- GIT: gastroparesis, estreñimiento, retención urinaria
- Disfunción sexual: falla de erección y eyaculación
- en el riesgo de sobredosis del colapso circulatorio periférico (shock) y el íleo paralítico
Véase también
- Medicamentos neuromusculares
Referencias
- ^ Ganglionic+blockers en la Biblioteca Nacional de Medicina de EE.UU.
- ^ "PHARMACOLOGY OF GANGLIONIC TRANSMISSION, 1998". Archivado desde el original el 2008-05-01. Retrieved 2008-10-04.
- ^ Farmacología de Drill en Medicina, 4to Ed. (1971). J. R. DiPalma (Ed.), pp. 723-724, New York: McGraw-Hill.
- ^ Rang, H.P.; et al. (2012). Farmacología de Rang y Dale. Elsevier. pp. 161–163. ISBN 9780702034718.
- ^ Grossman, Ehud; Messerli, Franz H. (2007). "Hypertensive Urgencies and Emergencies". Hipertensión integral. pp. 761–774. doi:10.1016/B978-0-323-03961-1.50066-0. ISBN 9780323039611.