Biperideno

Biperiden, vendido bajo la marca Akineton, entre otras, es un medicamento utilizado para tratar la enfermedad de Parkinson, ciertos trastornos del movimiento inducidos por fármacos y el síndrome de Tourette. No se recomienda para discinesias tardías. Se toma por vía oral, mediante inyección en una vena o en un músculo.

Los efectos secundarios comunes incluyen visión borrosa, boca seca, somnolencia, estreñimiento y confusión. No debe utilizarse en personas con obstrucción intestinal o glaucoma. No está claro si su uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. Biperiden pertenece a la familia de medicamentos anticolinérgicos.

El biperideno fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1959. Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud. El biperideno ya no se comercializa en los Estados Unidos.

Usos médicos

El biperideno se utiliza como tratamiento complementario de todas las formas de la enfermedad de Parkinson (Parkinson postencefalítica, idiopática y arteriosclerótica) y para reducir la sudoración en usuarios de metadona. Parece ejercer mejores efectos en el tipo postencefalítico e idiopático que en el tipo arteriosclerótico.

El biperideno también se usa comúnmente para mejorar los efectos secundarios extrapiramidales agudos relacionados con la terapia con medicamentos antipsicóticos, como la acatisia.

Alivia la rigidez muscular, reduce la sudoración anormal relacionada con el uso de clozapina y metadona y la salivación, mejora la marcha anormal y, en menor medida, el temblor.

En su papel como antagonista sintético de la acetilcolina, el biperideno se ha analizado como un anticonvulsivo alternativo para su uso en el tratamiento de la intoxicación por agentes nerviosos organofosforados, como el sarín.

También se sugirió por vía intravenosa para el síndrome neuroléptico maligno.

Embarazo y lactancia

• Embarazo: En estudios de animales biperiden no tuvo efectos embrionarios o fetotóxicos. No hay datos clínicos suficientes sobre las mujeres embarazadas. Por lo tanto, el medicamento debe usarse con cautela durante el embarazo.
• Lactación: Biperiden se encuentra en la leche de mujeres lactantes. No existen suficientes datos clínicos sobre efectos para los recién nacidos. Además, el biperiden puede disminuir la producción de leche materna. Por lo tanto, se recomienda que el biperden no se utilice durante la lactancia.

Niños

Los niños y adolescentes de 1 año en adelante pueden recibir tratamiento. La experiencia clínica se centra principalmente en el tratamiento a corto plazo de reacciones distónicas agudas inducidas por fármacos. Las dosis deben reducirse según el peso de los pacientes.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a biperiden
• Narrow angle glaucoma
• Ileus
• Precaución: Personas con enfermedades obstructivas del tracto urogenital, personas con antecedentes conocidos de convulsiones y con taquicardia potencialmente peligrosa

Efectos secundarios

Los efectos secundarios dependientes de la dosis son frecuentes. Especialmente los pacientes geriátricos pueden reaccionar con estados de confusión o desarrollar delirio.

• CNS: La somnolencia, vértigo, dolor de cabeza y mareos son frecuentes. Con dosis altas de nerviosismo, agitación, ansiedad, delirio y confusión se observan. Biperiden puede ser abusado debido a un corto efecto de ánimo de actuación y euforiat. La arquitectura normal del sueño puede ser alterada (depresión del sueño REM). Biperiden puede bajar la retención. Se ha observado que algunos casos de demencia correlacionan con la administración crónica de medicamentos anticholinergicos como biperiden para la enfermedad de Parkinson.
• Efectos secundarios periféricos: Visión borrosa, boca seca, sudoración deteriorada, malestar abdominal y obstipación son frecuentes. Se puede notar la taquicardia. Pueden ocurrir reacciones cutáneas alérgicas. El uso parenteral puede causar hipotensión ortática.
• Ojos: Biperiden causa midriasis con o sin fotofobia. Puede precipitar el ángulo estrecho glaucoma.

Interacciones

• Otros medicamentos anticholinergicos (por ejemplo, espasmolíticos, antihistamínicos, TCA): Los efectos secundarios del biperiden pueden aumentarse.
• Quinidina: Aumento de la acción anticholinergica (particular en la conducción AV).
• Antipsicóticos: El uso a largo plazo de biperiden puede enmascarar o aumentar el riesgo de disquinesia tardía.
• Pethidine (meperidina): Pueden aumentarse los efectos secundarios y los efectos centrales de la pethidina.
• Metoclopramide: Se disminuye la acción de la metoclopramida.
• Alcohol: Riesgo de intoxicación grave.

Sobredosis

El biperideno imita una intoxicación por atropina con midriasis, sequedad de las membranas mucosas, enrojecimiento de la cara, estados atónicos de los intestinos y la vejiga e hipertermia en dosis altas. Las consecuencias centrales son agitación, confusión y alucinaciones. Una sobredosis no tratada puede ser mortal, especialmente en niños. Los signos premortales son depresión respiratoria y paro cardíaco. Un antagonista específico es la fisostigmina, que combina una acción periférica y central. El carbacol se puede utilizar para tratar los intestinos y la vejiga atónicos. Las funciones vitales deben ser monitoreadas y estabilizadas. Puede ser necesario tratar la hipertermia con mantas refrescantes.

Farmacocinética

La biodisponibilidad oral es sólo del 33 ± 5% debido al extenso metabolismo de primer paso. En voluntarios jóvenes y sanos, las concentraciones plasmáticas máximas después de una dosis única oral de 4 mg de liberación inmediata se alcanzan después de 1,5 horas. La vida media de eliminación se ha determinado en 18,4 horas y puede prolongarse en pacientes geriátricos. Después de una dosis intravenosa de 4 mg, la vida media de eliminación es de aproximadamente 24 horas.

Farmacología

El biperideno tiene un efecto bloqueador similar al de la atropina en todas las estructuras periféricas inervadas por el sistema parasimpático (por ejemplo, órganos cardiovasculares y viscerales). También tiene un destacado efecto de bloqueo central sobre los receptores M1. Biperideno también actúa como FIASMA (inhibidor funcional de la esfingomielinasa ácida).

Historia

El biperideno fue sintetizado por el químico alemán W. Klavehn de Knoll AG, Alemania. En marzo de 1953 se solicitó una patente en Alemania y posteriormente en muchos otros países. En marzo de 1954 se presentó una solicitud de patente en Estados Unidos y se concedió en abril de 1957.

Un sitio web informó que no estaba disponible comercialmente en los Estados Unidos en 2017.