Bimatoprost

El bimatoprost, que se vende bajo la marca Lumigan entre otras, es un medicamento que se utiliza para tratar la presión alta dentro del ojo, incluido el glaucoma. En concreto, se utiliza para el glaucoma de ángulo abierto cuando otros agentes no son suficientes. También se puede utilizar para aumentar el tamaño de las pestañas. Se utiliza como colirio y los efectos suelen aparecer en cuatro horas.

Los efectos secundarios más comunes incluyen ojos rojos, ojos secos, cambio de color de los ojos, visión borrosa y cataratas. Generalmente no se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia. Es un análogo de la prostaglandina y actúa aumentando la salida del líquido acuoso de los ojos.

El bimatoprost fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2001. Está disponible como medicamento genérico. En 2021, fue el medicamento número 204 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2 millones de recetas.

El bimatoprost se utiliza para el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto y la hipertensión ocular en adultos, ya sea solo o en combinación con un betabloqueante, generalmente timolol.

Los estudios han demostrado que el bimatoprost es más eficaz que el timolol en la reducción de la presión intraocular (PIO) y al menos tan eficaz como los análogos de prostaglandina latanoprost y travoprost en la reducción de la PIO.

El bimatoprost puede utilizarse para tratar las pestañas pequeñas o poco desarrolladas. El término médico para esto es tratamiento de la hipotricosis; sin embargo, la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) es para fines puramente cosméticos (ver Receptor de prostaglandina F#Importancia clínica).

El bimatoprost se ha utilizado con éxito para tratar la hipotricosis de las cejas en una paciente de 60 años. La solución al 0,03 % se aplicó tópicamente una vez al día durante ocho meses y mostró un "aumento del crecimiento del vello y un engrosamiento de los pelos de las cejas".

Los efectos secundarios son similares a los de otros análogos de prostaglandinas aplicados en el ojo. El más común es la hiperemia conjuntival, que se presenta en más del 10% de los pacientes. Otros efectos incluyen visión borrosa, enrojecimiento de ojos y párpados, ardor u otras molestias en los ojos y oscurecimiento permanente del iris hasta un color marrón. Los efectos adversos ocasionales (en menos del 1% de los pacientes) son dolor de cabeza y náuseas.

Algunos efectos secundarios son específicos de la fórmula cosmética, que se aplica en la piel en la base de las pestañas en lugar de instilarlas en el ojo. Estos incluyen infección si se reutilizan los aplicadores de un solo uso y oscurecimiento del párpado o del área debajo del ojo. Las investigaciones sugieren que limpiar el ojo con una gasa absorbente después de la administración de gotas para los ojos puede dar como resultado pestañas más cortas y una menor probabilidad de hiperpigmentación en el párpado, en comparación con no limpiar el exceso de líquido.

Es importante destacar que el bimatoprost y su análogo endógeno, la prostaglandina F2α etanolamida, presentan el efecto secundario de ser antiadipogénicos y recientemente se ha demostrado que también son inductores de la proliferación de preadipocitos. Al inhibir la diferenciación de los preadipocitos y aumentar su proliferación, se ha sugerido que estas moléculas mantienen una reserva de células progenitoras de adipocitos. Esto podría permitir un desarrollo más saludable del tejido graso, que se produce a través de la hiperplasia que compensa la hipertrofia y la deposición ectópica de grasa. Estos hallazgos han estado detrás de la base de la Hipótesis de las Cuatro P de la Grasa, es decir, la Preservación de la Reserva de Preadipocitos mediante la prostaglandina F2α etanolamida, y la sugerencia de que el bimatoprost es una terapia prometedora para la obesidad.

No se han realizado estudios de interacción con esta sustancia. Las interacciones con fármacos sistémicos (por ejemplo, orales) se consideran improbables porque el bimatoprost no alcanza concentraciones relevantes en el torrente sanguíneo. El bimatoprost no interactúa negativamente con las gotas oftálmicas de timolol.

El bimatoprost es un análogo estructural de la prostaglandina F2α (PGF_2α). Al igual que otros análogos de la PGF_2α, como el travoprost, el latanoprost y el tafluprost, aumenta la salida del líquido acuoso del ojo y reduce la presión intraocular. Sin embargo, a diferencia de estos, no actúa sobre el receptor de prostaglandina F ni sobre ningún otro receptor de prostaglandina conocido. Se cree que el bimatoprost imita las prostamidas del propio cuerpo humano (que son químicamente similares), una clase de sustancias relacionadas con las prostaglandinas, pero con un mecanismo de acción desconocido. Hasta 2015 no se había identificado ningún receptor de prostamida; la búsqueda está en curso. En 2019 se pensaba que el bimatoprost actuaba a través de la red trabecular y las vías uveoesclerales.

El bimatoprost se absorbe bien a través de la córnea. Comienza a reducir la presión intraocular después de cuatro horas y dura al menos 24 horas. Un pequeño porcentaje pasa al torrente sanguíneo. En el plasma sanguíneo, las concentraciones máximas se alcanzan después de 10 minutos y luego caen por debajo del límite de detección de 25 pg/ml después de 1,5 horas. La sustancia no se acumula en el organismo.

La unión a proteínas plasmáticas es del 88%. El bimatoprost se metaboliza por oxidación, N-desetilación y glucuronidación, formando una variedad de metabolitos. La vida media biológica se midió en 45 minutos después de la infusión intravenosa. El 67% se elimina por vía renal y el 25% por vía fecal.

• "Prostaglandin Analogues for Ophthalmic Uso: Un examen de la eficacia clínica comparada y la eficacia del coste". CADTH Rapid Response Reports. Julio de 2015. PMID 26985536.