Bazedoxifeno
bazedoxifeno, utilizado como acetato de bazedoxifeno, es un medicamento para problemas óseos y posiblemente (a la espera de más estudios) para el cáncer. Es un modulador selectivo del receptor de estrógenos (SERM) de tercera generación. Desde finales de 2013 cuenta con la aprobación de la FDA de EE. UU. para el bazedoxifeno como parte del fármaco combinado Duavee en la prevención (no el tratamiento) de la osteoporosis posmenopáusica. También se está estudiando para un posible tratamiento del cáncer de mama y del cáncer de páncreas.
Usos médicos
El bazedoxifeno se utiliza en la prevención de la osteoporosis posmenopáusica.
Formularios disponibles
El bazedoxifeno se comercializa solo y en combinación con estrógenos conjugados.
Farmacología
Farmacodinamia
El bazedoxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM), o un agonista y antagonista mixto del receptor de estrógeno (RE) en diferentes tejidos.
| Medicamento | Lactante | Hueso | Liver | Uterus | Vagina | Cerebro | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Lipids | Coagulación | SHBG | IGF-1 | Flashes calientes | Gonadotropins | |||||||||
| Estradiol | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ||||
| "Ideal SERM" | – | + | + | ± | ± | ± | – | + | + | ± | ||||
| Bazedoxifene | – | + | + | + | + | ? | – | ± | – | ? | ||||
| Clomifene | – | + | + | ? | + | + | – | ? | – | ± | ||||
| Lasofoxifeno | – | + | + | + | ? | ? | ± | ± | – | ? | ||||
| Ospemifene | – | + | + | + | + | + | ± | ± | – | ± | ||||
| Raloxifene | – | + | + | + | + | + | ± | – | – | ± | ||||
| Tamoxifeno | – | + | + | + | + | + | + | – | – | ± | ||||
| Toremifene | – | + | + | + | + | + | + | – | – | ± | ||||
| Efecto: + = Estrogénico / agonista. ± = Mixta o neutral. – = Antiestrogénico / antagónico. Nota: Los SERM generalmente aumentan los niveles de gonadotropina en hombres hipogonadales y eugonadal, así como mujeres premenopáusicas (antiestrogénicas) pero disminuyen los niveles de gonadotropina en mujeres postmenopáusicas (estrogénicas). Fuentes: Ver plantilla. | ||||||||||||||
química
El fármaco es un miembro del grupo 2-fenilindol de SERMS, junto con zindoxifeno y pipendoxifeno.
Historia
Desarrollo
Pfizer desarrollóbazedoxifeno después de la finalización de su adquisición de Wyeth Pharmaceuticals. Es el resultado de una colaboración de investigación exclusiva entre Wyeth Pharmaceuticals y Ligand Pharmaceuticals.
aprobación
El medicamento fue aprobado en la Unión Europea por la Agencia Europea de Medicamentos el 27 de abril de 2009.
El 3 de octubre de 2013, la FDA aprobó el producto combinado de bazedoxifeno 20 mg con 0,45 mg de premarina (estrógenos conjugados) para el tratamiento de la osteoporosis menopáusica y el tratamiento de los rushes calientes moderados a severos. Este es el primer producto de terapia hormonal menopáusica aprobado que contiene una SERM (bazedoxifeno) y un estrógeno.
Sociedad y cultura
marcas
El bazedoxifeno se comercializa solo bajo las marcas Conbriza y Viviant y en combinación con estrógenos conjugados bajo las marcas Duavee y Duavive.