Avanafil
Avanafil es un inhibidor de la PDE5 aprobado para la disfunción eréctil por la FDA el 27 de abril de 2012 y por la EMA el 21 de junio de 2013. Avanafil se vende bajo las marcas Stendra y Spedra. Fue inventado en Mitsubishi Tanabe Pharma, anteriormente conocida como Tanabe Seiyaku Co., y licenciado a Vivus Inc., que se asoció con Menarini Group para comercializar Spedra en más de cuarenta países europeos, Australia y Nueva Zelanda. Metuchen Pharmaceuticals obtuvo los derechos exclusivos dentro de los Estados Unidos.
El avanafilo actúa inhibiendo una enzima específica de la fosfodiesterasa tipo 5 que se encuentra en varios tejidos corporales, principalmente en el cuerpo cavernoso del pene. Otros fármacos similares son el sildenafil, el tadalafilo y el vardenafilo. La ventaja del avanafilo es que tiene un inicio de acción muy rápido en comparación con otros inhibidores de la PDE5. Se absorbe rápidamente y alcanza una concentración sérica máxima en unos treinta a cuarenta y cinco minutos. Aproximadamente dos tercios de los participantes pudieron mantener una actividad sexual en quince minutos.
Uso médico
Avanafil se utiliza para tratar la disfunción eréctil (DE).
Efectos adversos
Aunque el avanafilo suele tolerarse bien, pueden producirse efectos adversos dependientes de la dosis. Los efectos adversos más comunes incluyen dolor de cabeza, enrojecimiento, nasofaringitis, congestión nasal y dolor de espalda. Si bien también es poco común, existe la posibilidad de que los pacientes presenten alteraciones visuales.
Mecanismo de acción
Avanafil inhibe la fosfodiesterasa-5, lo que impide la degradación de cGMP. El aumento de los niveles de cGMP provoca vasodilatación, lo que da lugar a un mayor flujo sanguíneo en el pene. El mecanismo de acción de Avanafil se produce una vez que se libera óxido nítrico, en asociación con la estimulación sexual.
Síntesis
El avanafilo se puede sintetizar a partir de un derivado de bencilamina y un derivado de pirimidina:
Referencias
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Enlaces externos
- "Avanafil". Portal de Información sobre Drogas. Biblioteca Nacional de Medicina de EE.UU.
