Articaína

La articaína es un anestésico local de tipo amida para uso dental. Es el anestésico local más utilizado en varios países europeos y está disponible en muchos países. Es el único anestésico local que contiene un anillo de tiofeno, lo que significa que puede describirse como "tiofénico", lo que le confiere solubilidad en lípidos.

Historia

Este fármaco fue sintetizado por el farmacólogo Roman Muschaweck [de] y el químico Robert Rippel. Muschaweck recibió la medalla "O. Schmiedeberg" de la Sociedad Alemana de Farmacología y Toxicología Experimental y Clínica por su trabajo en 2002. Fue introducido al mercado alemán en 1976 por Hoechst AG, una empresa alemana de ciencias biológicas (actualmente Sanofi-Aventis), bajo la marca Ultracain. Este fármaco también se conocía como "carticaína" hasta 1984.

En 1983 se introdujo en el mercado norteamericano, en Canadá, bajo el nombre de Ultracaine para uso dental, fabricado en Alemania y distribuido por Hoechst-Marion-Roussel. Esta marca es fabricada actualmente en Alemania por Sanofi-Aventis y distribuida en Norteamérica por Hansamed Limited (desde 1999). Después de que la protección de la patente de Ultracaine expiró, nuevas versiones genéricas llegaron al mercado canadiense: (en orden de aparición) Septanest (Septodont), Astracaine, (originalmente de AstraZeneca y ahora un producto de Dentsply), Zorcaine (Carestream Health/Kodak) y Orabloc (Pierrel).

Fue aprobado por la FDA en abril de 2000 y se comercializó en los Estados Unidos de América dos meses después bajo la marca Septocaine, una combinación de anestésico/vasoconstrictor con epinefrina 1:100.000 (nombre comercial Septodont). Zorcaine también se comercializó allí unos años más tarde. Articadent (Dentsply) se comercializó en los Estados Unidos en octubre de 2010. Las tres marcas disponibles actualmente en los Estados Unidos son fabricadas para estas empresas por Novocol Pharmaceuticals Inc. (Canadá). Ubistesin y Ubistesin Forte (3M ESPE) también se utilizan ampliamente en los Estados Unidos y Europa. Orabloc (Pierrel) se fabrica asépticamente y fue aprobado por la FDA en 2010, se comercializó en Canadá en 2011 y en Europa a partir de 2013.

La articaína está actualmente disponible para el mercado dental norteamericano:

• In Canada:
  • Como clorhidrato de articaina 4% con epinefrina 1:100,000 (0,01 mg/ml)
    • Ubistesin Forte
    • Ultracaína DSF
    • Septanest SP
    • Astracaine Forte
    • Zorcaine
    • Orabloc (hidrocloruro de aticana 4% y epinefrina 1:100,000)
  • Como clorhidrato de articaina 4% con epinefrina 1:200,000 (0,005 mg/ml)
    • Ubistesin
    • Ultracaína DS
    • Septanest N
    • Astracaine
    • Orabloc (hidrocloruro de aticana 4% y epinefrina 1:200.000)
• En los Estados Unidos:
  • Como hidrocloruro articaino 4% con epinefrina 1:100,000
    • Septocaína con epinefrina 1:100,000
    • Zorcaine
    • Articador con epinefrina 1:100,000
    • Orabloc (hidrocloruro de aticana 4% y epinefrina 1:100,000)
  • Como clorhidrato articaino 4% con epinefrina 1:200,000
    • Septocaína con epinefrina 1:200,000
    • Articador con epinefrina 1:200,000
    • Orabloc (hidrocloruro de aticana 4% y epinefrina 1:200.000)

Una versión libre de epinefrina (sin adrenalina) está disponible en Europa bajo la marca Ultracain D. Sin embargo, la versión con epinefrina (adrenalina) está disponible en Europa bajo la marca Supracain 4% con concentración de epinefrina de 1:200,000.

Estructura y metabolismo

La estructura amida de la articaína es similar a la de otros anestésicos locales, pero su estructura molecular difiere por la presencia de un anillo de tiofeno en lugar de un anillo de benceno. La articaína es excepcional porque contiene un grupo éster adicional que es metabolizado por esterasas en la sangre y el tejido. La eliminación de la articaína es exponencial con una vida media de 20 minutos. Dado que la articaína se hidroliza muy rápidamente en la sangre, el riesgo de intoxicación sistémica parece ser menor que con otros anestésicos, especialmente si se realizan inyecciones repetidas.

Uso clínico

La articaína se utiliza para controlar el dolor. Al igual que otros fármacos anestésicos locales, la articaína provoca un estado de anestesia transitorio y completamente reversible (pérdida de la sensibilidad) durante los procedimientos (dentales).

En odontología, la articaína se utiliza principalmente para inyecciones de infiltración. La articaína, aunque no se ha demostrado, se ha asociado con un mayor riesgo de daño nervioso cuando se utiliza como técnica de bloqueo. Sin embargo, la articaína puede penetrar el hueso cortical denso (como el que se encuentra en la mandíbula inferior) más que la mayoría de los demás anestésicos locales.

En personas con sobreestimulación sensorial hipocalémica, la lidocaína no es muy eficaz, pero la articaína funciona bien.

Estudios que comparan la lidocaína y la articaína han demostrado que la articaína es más eficaz que la lidocaína para anestesiar la región de los primeros molares posteriores. Se ha comprobado que la articaína tiene 3,81 veces más probabilidades que la lidocaína de producir una anestesia eficaz cuando se utiliza para inyecciones de infiltración. Sin embargo, no hay pruebas que respalden el uso de la articaína en lugar de la lidocaína para los bloqueos del nervio alveolar inferior. Además, se ha demostrado que la articaína es superior a la lidocaína para el uso de infiltración complementaria tras un dolor persistente a pesar de un bloqueo exitoso del nervio dentario inferior con lidocaína.

Contraindicaciones

• Alergia a la anestesia tipo anida
• Alergia a metabisulfites
• Methemoglobinemia idiopática o congénita (no es una preocupación en la práctica dental debido a los pequeños volúmenes de articaina utilizados)
• Hemoglobinopatía, como enfermedad de células falciformes

La articaína no está contraindicada en pacientes con alergia a las sulfamidas, ya que no existe alergenicidad cruzada entre el anillo de tiofeno azufrado de la articaína y las sulfonamidas.

El metilparabeno ya no está presente en ninguna fórmula de anestesia local dental disponible en América del Norte.

Controversia sobre la parestesia

La parestesia, un entumecimiento o alteración de la sensibilidad que afecta a un nervio durante un corto o largo tiempo, es una complicación bien conocida de los anestésicos locales inyectables y ha estado presente incluso antes de que la articaína estuviera disponible.

Un artículo de Haas y Lennon publicado en 1993 parece ser la fuente original de la controversia en torno a la articaína. Este trabajo analizó 143 casos notificados al Real Colegio de Cirujanos Dentales de Ontario (RCDSO) durante un período de 21 años. Los resultados de su análisis parecieron indicar que los anestésicos locales al 4% tenían una mayor incidencia de causar parestesia, una complicación temporal o permanente indeseable, después de la inyección. Los autores concluyeron que “...la incidencia general de parestesia después de la administración de anestesia local para procedimientos no quirúrgicos en odontología en Ontario es muy baja, con sólo 14 casos notificados de un estimado de 11.000.000 de inyecciones en 1993. Sin embargo, si se produce parestesia, los resultados de este estudio son coherentes con la sugerencia de que es significativamente más probable que ocurra si se utiliza articaína o prilocaína”.

En otro documento de los mismos autores, se revisaron 19 casos de parestesia en Ontario para 1994 y concluyeron que la incidencia de parestesia fue de 2,05 por millón de inyecciones de 4% de medicamentos anestésicos. Otro estudio de seguimiento de Miller y Haas publicado en 2000, concluyó que la incidencia de parestesia de prilocaína o articaína (los únicos dos 4% fármacos en el mercado dental) estaba cerca de 1:500.000 inyecciones. (Un dentista promedio da alrededor de 1.800 inyecciones en un año).

Casi todos los casos registrados de entumecimiento prolongado o alteración de la sensibilidad (parestesia) parecen presentarse únicamente cuando este anestésico se utiliza para uso odontológico (no hay referencias en PubMed sobre parestesia con articaína para otras especialidades médicas). Además, en la gran mayoría de los informes, solo se vio afectado el nervio lingual.

Sin embargo, nunca se ha demostrado científicamente que los fármacos con un 4% de contenido en nicotina puedan causar daños directos al nervio.

Algunas investigaciones apuntan al traumatismo con aguja como causa de los episodios de parestesia.