Antipruriginoso

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Antipruriticos, abirritantes o medicamentos contra la picazón, son medicamentos que inhiben la picazón (del latín: prurito) a menudo asociado con quemaduras solares, reacciones alérgicas, eccema, psoriasis, varicela, infecciones por hongos, picaduras de insectos como las de mosquitos, pulgas y ácaros, y dermatitis de contacto y urticaria causadas por plantas como la hiedra venenosa (inducida por el urushiol). dermatitis) u ortiga. También puede ser causada por una enfermedad renal crónica y afecciones relacionadas.

Los abirritantes consisten en un gran grupo de medicamentos que pertenecen a diferentes clases con distintos mecanismos para tratar la picazón. Pueden funcionar directa o indirectamente para aliviar la picazón y la evidencia sobre su eficacia varía de una clase a otra. Algunas medicinas alternativas también se utilizan para tratar la picazón. Los efectos secundarios de los abirritantes también varían según la clase del fármaco. Incluso antes del surgimiento de la medicina moderna basada en evidencia, los abirritantes ya se usaban en muchas civilizaciones, pero las prácticas y la elección de medicamentos pueden diferir según la cultura.

Tipos

Hay varias clases de medicamentos disponibles como irritantes para aliviar la picazón, pero no existe un único irritante específico para tratar todas las formas de picazón. Los tratamientos pueden variar según la causa. Los abirritantes comúnmente recetados se pueden dividir en términos generales en medicamentos tópicos y sistémicos, y pueden incluir una combinación de uno o más medicamentos, como se describe a continuación.

Tópica

(feminine)
Las cremas corticosteroides se pueden aplicar directamente en la piel para tratar la picazón.

Se prefieren las formulaciones tópicas para tratar la picazón localizada causada por daño, inflamación o sequedad de la piel. Los antipruriginosos tópicos en forma de cremas y aerosoles suelen estar disponibles sin receta. Los ingredientes activos suelen pertenecer a estas clases:

  • Antihistamínicos como la difenhidramina (Benadryl) e hidroxizina
  • Corticosteroides como la crema de hidrocortisona tópica, ver esteroide tópico
  • Contrarretratos, como aceite de menta, mentol o camphor
  • Anestesia local como lidocaína, pramoxina o benzocaína en cremas tópicas o lociones
Medicamento Mecanismo de Acción Ejemplos
Corticosteroides Supresiones picazón originaria de la respuesta inmune e inflamación
  • Betamethasone
  • Hydrocortisone
Antihistamínicos Los antihistamínicos tienen propiedades antiinflamatorias que pueden aliviar el picor suprimiendo la inflamación subyacente
  • Primera generación: Clorphenamine and diphenhydramine
  • Segunda generación: Fexofenadine
Anestésico Previene la propagación de señales nerviosas que de otra manera causarían una sensación de picazón
  • Pramoxine
  • Lidocaína/prilocaína
Inhibidores de la fosfodiesterasa-4 Suprime la inflamación para aliviar la picazón
  • Roflumilast
  • Crisaborole
Capsaicin Desensibiliza los nervios que causan picazón

Drogas sistémicas

Los antihistamínicos se utilizan comúnmente para tratar el picor asociado con alergias.

El picor generalizado, o picor en todo el cuerpo, puede ser un síntoma de un trastorno dermatológico o de un problema sistémico subyacente. Algunas enfermedades sistémicas que pueden causar picazón generalizada incluyen diabetes, hipotiroidismo, enfermedades renales y hepáticas. Por lo general, se trata con agentes sistémicos en lugar de agentes tópicos. Los corticosteroides y antihistamínicos mencionados anteriormente también se pueden usar para tratar la picazón generalizada. Los irritantes sistémicos comunes se enumeran a continuación:

Gabapentin es un anticonvulsivo que también se puede utilizar para tratar picazón.
Medicamento Mecanismo de Acción Ejemplos
Corticosteroides Supresiones picazón originaria de la respuesta inmune e inflamación
  • Betamethasone
  • Hydrocortisone
Antihistamínicos Los antihistamínicos tienen propiedades antiinflamatorias que pueden aliviar el picor suprimiendo la inflamación subyacente
  • Primera generación: Clorphenamine and diphenhydramine
  • Segunda generación: Fexofenadine
μ-opioides antagonistas del receptor Bloquea el receptor μ-opioide, cuya estimulación provoca picazón en entornos clínicos como la picazón debido a enfermedades hepáticas
  • Naloxone
  • Naltrexone
  • Nalmefene
Antidepresivos Reduce la picazón mediando serotonina y niveles de histamina en el cuerpo. Se utilizan dos clases principales de antidepresivos para aliviar el pico:
  • Los antidepresivos tópicos que actúan en los receptores de histamina pueden ser útiles en la picazón que ocurre por la noche. Un ejemplo es mirtazapina
  • Los inhibidores selectivos de recaptación de serotinina (RSS) se utilizan a menudo en pacientes psiquiátricos con picazón. Las SSRI comunes incluyen fluoxetina y sertraline
Inmunosuppressants Suprime el sistema inmunitario para reducir la inflamación y reducirla
  • Cyclosporin
Anticonvulsivos El mecanismo de acción no está claro, pero se cree que impide la picazón de canales de calcio desensibilizando en los nervios
  • Gabapentin
  • Pregabalin
Thalidomide Thalidomide suprime el picor a través de varias maneras:
  • Actúa como depresivo central;
  • Reduce la inflamación;
  • Modula la respuesta inmunitaria; y
  • Modula la transmisión de la señal nerviosa
Butorphanol Butorphanol activa Receptor κ-opioide y bloquea el receptor μ-opioide, inhibiendo el pruritus generalizado debido a un desequilibrio entre los sistemas μ- y κ-opioide

Los antipruriginosos orales suelen ser medicamentos recetados. Los descritos más recientemente incluyen:

  • Nalfurafine, un agonista κ-opioide de acción centralizada aprobado para el pruritus uremico y eficaz en modelos animales de otros pruritos
  • Oclacitinib, un inhibidor de la kinasa de janus utilizado para controlar el pruritus en perros.

Sustancias propuestas para actuar antipruriticamente, pero no se utilizan médicamente

  • La solución de Burow, una solución acuosa astringente de triaceato de aluminio, se muestra para calmar y aliviar el picor.
  • Aceite de oliva
  • Jewelweed ha demostrado ser desprovisto de cualquier actividad anti-itch en varios estudios controlados.
  • La loción de calamina, que contiene óxido de zinc y óxido de hierro (III), es un remedio tradicional para la picazón leve, como el asociado típicamente con la viruela de pollo – aunque la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos ha afirmado que tiene poco si alguna evidencia científica. Sin embargo, recomendaron posteriormente la aplicación de protectores tópicos de la piel OTC, como calamina, para aliviar la picazón causada por plantas venenosas como la hiedra venenosa, el roble venenoso y el sumacén venenoso.
  • Pasta de bicarbonato de sodio (bicarbonato de sodio) y agua, aplicada tópicamente
  • Hidroxido de amonio (amonía casera), aplicado tópicamente
  • Cremas tópicas basadas en papaína.

Tratamientos alternativos

Se han utilizado varias hierbas para tratar la picazón, como el cannabis, el cenizo (Portulaca oleracea), el ashoka (Saraca asoca) y el higo (Ficus carica).

Otras formas no convencionales de tratamiento con posible eficacia para tratar la picazón sistémica incluyen cannabinoides tópicos y antihistamínicos H4.

Efectividad

A pesar de la disponibilidad de muchas formas de tratamiento, sólo existe un número limitado de series de casos o estudios a pequeña escala que examinan la eficacia de los abirritantes. Falta evidencia sobre el tratamiento del prurito crónico de origen desconocido. También hay poca o ninguna evidencia sobre la eficacia y seguridad del uso de abirritantes durante el embarazo.

Tratamiento de picazón asociado con enfermedad

Algunos irritantes actúan tratando indirectamente la picazón mediante el tratamiento de las afecciones médicas causantes, lo que significa que la picazón asociada con la afección a menudo desaparecerá cuando se trate adecuadamente. Esto incluye antihistamínicos y corticosteroides, que son eficaces en el tratamiento de trastornos inflamatorios de la piel, en particular la dermatitis atópica. El tratamiento exitoso de la dermatitis atópica con corticosteroides o antihistamínicos resolvería la picazón asociada.

Tratar la picazón directamente

Algunos agentes irritantes tratan el prurito directamente sin tratar necesariamente la afección médica causante. Los abirritantes que tratan directamente la picazón y que se ha demostrado que son efectivos se informan aquí en la siguiente tabla:

Medicamento Eficacia
Gabapentin Se encontró que la gabapentina era eficaz para disminuir la gravedad del prurito uremico en comparación con el placebo.
Butorphanol El butorfanol intravenoso continuo redujo significativamente la incidencia de prurito inducido por morfina.
Thalidomide El Thalidomide es eficaz para tratar el prurito refractario crónico entre los pacientes que habían fallado la terapia convencional (corticosteroides o antihistamínicos), con una reducción del 50% o mayor de los síntomas y un tiempo más corto para mejorar.
μ-opioides antagonistas del receptor Los antagonistas de receptores μ-opioides como la naltrexona y la nalmefena demostraron una mejora significativa en el tratamiento de los pacientes con pruritos colestáticos, o picazón derivada de la urticaria y la dermatitis atópica.

Medicina tradicional china

Dictamnus es una de las muchas hierbas utilizadas para tratar la picazón en la Medicina Tradicional China.

La medicina tradicional china se utiliza ampliamente en Asia para aliviar la picazón. Se cree que la picazón es causada por irritaciones causadas por el viento, la humedad o la estasis sanguínea, y puede aliviarse con el uso de hierbas como el crisantemo, la gardenia o el frijol mungo. A veces, estos remedios a base de hierbas se utilizan en combinación con acupuntura y moxibustión, pero su eficacia aún no está clara. La crema de sericina y los suplementos orales de ácidos grasos omega-3 pueden resultar beneficiosos para reducir la picazón.

Efectos adversos

Cada clase de irritantes tiene su propio conjunto de posibles efectos adversos.

Corticosteroides sistémicos

Fat tissue deposits on the sides of the face causes the patient's face to have a rounded appearance.
El tratamiento corticosteroides sistémico puede causar la redistribución del tejido de grasa, que conduce a la cara lunar.

El uso de corticosteroides sistémicos se ha asociado con una amplia gama de posibles efectos adversos. En un artículo de revisión, se observaron las siguientes complicaciones comunes con el uso prolongado: redistribución de los tejidos grasos (cara de luna), niveles altos de azúcar en sangre, infecciones, retraso en la cicatrización de heridas y supresión del eje HPA, donde la producción natural de hormonas del cuerpo se interrumpe. como la hormona liberadora de corticotropina y la hormona adrenocorticotrópica, se suprime como respuesta al aumento del nivel de corticosteroides en la sangre.

Faltan datos sobre los efectos adversos asociados con el uso de corticosteroides durante un período más corto y en dosis más bajas.

Corticosteroides tópicos

El uso de corticosteroides tópicos puede provocar efectos secundarios tanto locales como sistémicos, especialmente en tratamientos prolongados.

Los efectos secundarios locales pueden ocurrir regularmente por el uso prolongado, que incluyen atrofia (adelgazamiento) de la piel, estrías, infecciones, color de piel más claro y disminución repentina de la eficacia del medicamento.

Los efectos secundarios sistémicos son mucho menos frecuentes que los locales. El uso prolongado de corticosteroides de alta potencia en piel fina, especialmente en niños, aumenta el riesgo de efectos secundarios sistémicos ya que la piel fina permite una mayor absorción. Un efecto secundario sistémico comúnmente citado por el uso tópico es la supresión del eje HPA. Un metanálisis del uso de corticosteroides tópicos en niños concluyó que los corticosteroides de baja potencia en las dosis y duración recomendadas no causan una supresión clínicamente significativa del HPA.

Antihistamínicos

Los antihistamínicos apuntan a la histamina de la molécula bloqueando el receptor H1 de la histamina. Los antihistamínicos de primera generación como la diphenhydramina y la clorfeniramina son capaces de pasar de la sangre al cerebro a través de la barrera sanguínea-cerebro, donde bloquean el receptor H1, reduciendo el efecto neurotransmisor de la histamina, dando lugar a efectos secundarios del sistema nervioso central como somnolencia y confusión. Los antihistamínicos de segunda generación, como la fexofenadina y la cetirizina, son menos capaces de pasar de la circulación sanguínea al cerebro y por lo tanto están asociados con menos efectos secundarios en las dosis habituales.

Antagonistas de los receptores opioides Μ

Los antagonistas de los receptores opioides μ suelen ser bien tolerados y no tienen potencial de abuso, ya que no causan dependencia física. Los efectos secundarios dependen de la dosis y generalmente se limitan a las dos primeras semanas de tratamiento. Los síntomas de abstinencia de opioides son poco frecuentes y pueden incluir mareos intensos, despersonalización y ansiedad.

Antidepresivos

Los inhibidores de la recaptación de serotonina, incluidos los inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN) y los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), generalmente se toleran bien. Los efectos secundarios comunes incluyen:

  • Disfunción sexual, que es el efecto secundario más común de todos los inhibidores de la recaptación de serotonina, manifestándose como eyaculación retardada, incapacidad para alcanzar el orgasmo y disminución de la libido.
  • Efectos gastrointestinales como náuseas y vómitos, que dependen de la dosis y generalmente resuelven dentro de las dos primeras semanas de tratamiento.
  • Trastornos del sistema nervioso central como ansiedad, insomnio y sedación.
  • Riesgo de suicidio: un análisis combinado de los ensayos controlados por placebo de varios antidepresivos, incluidos los ISRS en niños y adolescentes, mostró un riesgo doble de suicidio en aquellos que tomaron antidepresivos. En respuesta, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos emitió una advertencia en 2004 sobre el elevado riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas en niños y adolescentes.

Inmunosupresores

Los inmunosupresores pueden causar inmunodeficiencia, lo que resulta en una mayor susceptibilidad a las infecciones. Otros efectos secundarios incluyen supresión de la médula ósea, mayor riesgo de enfermedad cardiovascular y mayor riesgo de cáncer.

Capsaicina

Al ser la principal sustancia química que provoca el picor en el chile, el principal efecto secundario de la capsaicina es una sensación de ardor que generalmente persiste durante varios días. Se puede utilizar un anestésico tópico para reducir la sensación. Además, el anestésico tópico también puede proporcionar un efecto antipicazón por sí solo.

Historia

El calabozo se utilizó para tratar picazón y se encuentra comúnmente en la farmacia antigua.

Los abirritantes tienen una extensa historia en el tratamiento de la picazón. La historia de los abirritantes se remonta al período bizantino, cuando Alejandro de Tralleis, un médico famoso, recomendó ruda triturada y alumbre mezclados con miel para su aplicación tópica en el cuero cabelludo para la picazón causada por las costras de la cabeza.

Durante el siglo VII, Pablo de Egina, un famoso médico griego, describió una lista de medicamentos para el tratamiento de la picazón que incluía plantas como la esquila, componentes metálicos y excrementos de cabra que se aplicaban externamente. Estos medicamentos son comunes en la farmacopea antigua.

El Lorscher Azneibuch escrito en el monasterio de Lorsch en el siglo VII describe muchas preparaciones de abirritantes para uso sistémico y tópico, como un ungüento preparado a partir de semillas de ortiga.

Las fajas recubiertas de mercurio se utilizaban en el siglo XVII como un tratamiento costoso para aliviar los síntomas de la picazón causada por la sarna, pero las toxinas de mercurio en la sangre a menudo causaban otros síntomas preocupantes en los pacientes.

En el siglo XX, surgieron muchos nuevos abirritantes para uso externo, incluidos los ácidos salicílicos, naftol, alquitrán, ácido carbólico, timol y mentol, que estaban disponibles principalmente en forma de ungüentos. También se recetaban habitualmente alcohol y opio.

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