Analgésica(feminine)
Un medicamento analgésico, también llamado simplemente un analgésico (inglés americano), analgaesic (inglés británico), analgésico, o analgésico, es cualquier miembro del grupo de fármacos utilizados para lograr el alivio del dolor (es decir, analgesia o control del dolor). Por lo general, se usa para inducir la cooperación con un procedimiento médico. Los analgésicos son conceptualmente distintos de los anestésicos, que reducen temporalmente y, en algunos casos, eliminan la sensación, aunque la analgesia y la anestesia se superponen neurofisiológicamente y, por lo tanto, varios fármacos tienen efectos tanto analgésicos como anestésicos.
La elección del analgésico también está determinada por el tipo de dolor: para el dolor neuropático, los analgésicos tradicionales son menos efectivos y, a menudo, hay clases de medicamentos que normalmente no se consideran analgésicos, como los antidepresivos tricíclicos y los anticonvulsivos, que a menudo se benefician.
Varios analgésicos, como muchos AINE, están disponibles sin receta en la mayoría de los países, mientras que otros son medicamentos recetados debido a los riesgos sustanciales y las altas posibilidades de sobredosis, uso indebido y adicción en ausencia de supervisión médica.
Etimología
La palabra analgésico deriva del griego an- ( ἀν-, "sin"), álgos (ἄλγος, "dolor") y -ikos (-ικος, formando adjetivos). Tales drogas generalmente se conocían como anodinos antes del siglo XX.
Clasificación
Los analgésicos generalmente se clasifican según su mecanismo de acción.
Paracetamol (acetaminofén)
El paracetamol, también conocido como paracetamol o APAP, es un medicamento que se usa para tratar el dolor y la fiebre. Por lo general, se usa para el dolor leve a moderado. En combinación con analgésicos opioides, el paracetamol ahora se usa para el dolor más intenso, como el dolor del cáncer y después de la cirugía. Por lo general, se usa por vía oral o rectal, pero también está disponible por vía intravenosa. Los efectos duran entre dos y cuatro horas. El paracetamol está clasificado como un analgésico suave. El paracetamol es generalmente seguro en las dosis recomendadas.
AINE
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (generalmente abreviados como AINE) son una clase de medicamentos que agrupan medicamentos que reducen el dolor y la fiebre y, en dosis más altas, reducen la inflamación. Los miembros más prominentes de este grupo de medicamentos, aspirina, ibuprofeno y naproxeno, están disponibles sin receta en la mayoría de los países.
Inhibidores de la COX-2
Estos medicamentos se derivan de los AINE. Se descubrió que la enzima ciclooxigenasa inhibida por los AINE tiene al menos dos versiones diferentes: COX1 y COX2. La investigación sugirió que la mayoría de los efectos adversos de los AINE están mediados por el bloqueo de la enzima COX1 (constitutiva), mientras que los efectos analgésicos están mediados por la enzima COX2 (inducible). Por lo tanto, los inhibidores de COX2 se desarrollaron para inhibir solo la enzima COX2 (los AINE tradicionales bloquean ambas versiones en general). Estos fármacos (como rofecoxib, celecoxib y etoricoxib) son analgésicos igualmente eficaces en comparación con los AINE, pero causan menos hemorragia gastrointestinal en particular.
Después de la adopción generalizada de los inhibidores de la COX-2, se descubrió que la mayoría de los medicamentos de esta clase aumentan el riesgo de eventos cardiovasculares en un 40 % en promedio. Esto motivó la retirada de rofecoxib y valdecoxib, y advertencias sobre otros. Etoricoxib parece relativamente seguro, con un riesgo de eventos trombóticos similar al del diclofenaco AINE no coxib.
Opioides
La morfina, el opioide arquetípico y otros opioides (p. ej., codeína, oxicodona, hidrocodona, dihidromorfina, petidina) ejercen una influencia similar en el sistema receptor de opioides cerebral. La buprenorfina es un agonista parcial del receptor opioide μ y el tramadol es un inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN) con propiedades agonistas débiles del receptor opioide μ. Tramadol está estructuralmente más cerca de la venlafaxina que de la codeína y brinda analgesia no solo al administrar "similares a los opioides" (a través del agonismo leve del receptor mu), sino también actuando como un agente liberador de serotonina débil pero de acción rápida y un inhibidor de la recaptación de norepinefrina. El tapentadol, con algunas similitudes estructurales con el tramadol, presenta lo que se cree que es un fármaco novedoso que funciona a través de dos (y posiblemente tres) modos de acción diferentes a la manera de un opioide tradicional y como un IRSN. Los efectos de la serotonina y la norepinefrina sobre el dolor, si bien no se conocen por completo, tienen vínculos causales establecidos y los medicamentos de la clase IRSN se usan comúnmente junto con los opioides (especialmente tapentadol y tramadol) con mayor éxito en el alivio del dolor.
La dosificación de todos los opioides puede estar limitada por la toxicidad de los opioides (confusión, depresión respiratoria, espasmos mioclónicos y pupilas puntiformes), convulsiones (tramadol), pero las personas tolerantes a los opioides suelen tener límites de dosis más altos que los pacientes sin tolerancia. Los opioides, aunque son analgésicos muy efectivos, pueden tener algunos efectos secundarios desagradables. Los pacientes que comienzan con morfina pueden experimentar náuseas y vómitos (que generalmente se alivian con un tratamiento breve de antieméticos como el fenergan). El prurito (comezón) puede requerir cambiar a un opioide diferente. El estreñimiento ocurre en casi todos los pacientes que toman opiáceos, y los laxantes (lactulosa, que contienen macrogol o co-danthramer) generalmente se recetan conjuntamente.
Cuando se usan apropiadamente, los opioides y otros analgésicos centrales son seguros y efectivos; sin embargo, pueden ocurrir riesgos como la adicción y la acostumbración del cuerpo a la droga (tolerancia). El efecto de tolerancia significa que el uso frecuente de la droga puede resultar en una disminución de su efecto. Cuando sea seguro hacerlo, es posible que sea necesario aumentar la dosis para mantener la eficacia contra la tolerancia, lo que puede ser de particular preocupación en pacientes con dolor crónico y que requieren un analgésico durante períodos prolongados. La tolerancia a los opiáceos a menudo se aborda con la terapia de rotación de opiáceos en la que un paciente cambia de forma rutinaria entre dos o más medicamentos opiáceos sin tolerancia cruzada para evitar exceder las dosis seguras en un intento de lograr un efecto analgésico adecuado.
La tolerancia a los opioides no debe confundirse con la hiperalgesia inducida por opioides. Los síntomas de estas dos condiciones pueden parecer muy similares pero el mecanismo de acción es diferente. La hiperalgesia inducida por opioides es cuando la exposición a los opioides aumenta la sensación de dolor (hiperalgesia) e incluso puede hacer que los estímulos no dolorosos sean dolorosos (alodinia).
Alcohol
El alcohol tiene efectos biológicos, mentales y sociales que influyen en las consecuencias del consumo de alcohol para el dolor. El consumo moderado de alcohol puede disminuir ciertos tipos de dolor en determinadas circunstancias.
La mayoría de sus efectos analgésicos provienen de la antagonización de los receptores NMDA, de manera similar a la ketamina, lo que disminuye la actividad del neurotransmisor excitatorio primario (aumento de la señal), el glutamato. También funciona como analgésico en menor grado al aumentar la actividad del neurotransmisor inhibidor primario (reductor de señal), GABA.
También se ha observado que intentar usar alcohol para tratar el dolor conduce a resultados negativos, como el consumo excesivo de alcohol y el trastorno por consumo de alcohol.
Cannabis
Cannabis medicinal, o marihuana medicinal, se refiere al cannabis o sus cannabinoides utilizados para tratar enfermedades o mejorar los síntomas. Hay evidencia que sugiere que el cannabis se puede usar para tratar el dolor crónico y los espasmos musculares, y algunos ensayos indican un mejor alivio del dolor neuropático que los opioides.
Combinaciones
Los analgésicos se usan con frecuencia en combinación, como las preparaciones de paracetamol y codeína que se encuentran en muchos analgésicos de venta libre. También se pueden encontrar en combinación con medicamentos vasoconstrictores como la pseudoefedrina para preparaciones relacionadas con los senos paranasales o con medicamentos antihistamínicos para personas con alergias.
Si bien se ha dicho que el uso de paracetamol, aspirina, ibuprofeno, naproxeno y otros AINE junto con opiáceos de rango débil a medio (hasta aproximadamente el nivel de hidrocodona) muestra efectos sinérgicos beneficiosos al combatir el dolor en múltiples sitios de acción, se ha demostrado que varios productos analgésicos combinados tienen pocos beneficios de eficacia en comparación con dosis similares de sus componentes individuales. Además, estos analgésicos combinados a menudo pueden provocar eventos adversos significativos, incluidas sobredosis accidentales, con mayor frecuencia debido a la confusión que surge de los componentes múltiples (ya menudo no activos) de estas combinaciones.
Medicina alternativa
Existe alguna evidencia de que algunos tratamientos que usan medicina alternativa pueden aliviar algunos tipos de dolor de manera más efectiva que el placebo. La investigación disponible concluye que sería necesaria más investigación para comprender mejor el uso de la medicina alternativa.
Otras drogas
El nefopam, un inhibidor de la recaptación de monoaminas y un modulador de los canales de sodio y calcio, también está aprobado para el tratamiento del dolor moderado a intenso en algunos países.
La flupirtina es un abridor de canales de K+ de acción central con propiedades antagonistas débiles de NMDA. Se usó en Europa para el dolor moderado a fuerte, así como para tratar la migraña y sus propiedades relajantes musculares. No tiene propiedades anticolinérgicas significativas y se cree que carece de actividad sobre los receptores de dopamina, serotonina o histamina. No es adictivo y por lo general no se desarrolla tolerancia. Sin embargo, la tolerancia puede desarrollarse en algunos casos.
La ziconotida, un bloqueador de los potentes canales de calcio dependientes de voltaje de tipo N, se administra por vía intratecal para el alivio del dolor intenso, generalmente relacionado con el cáncer.
Adyuvantes
Ciertos medicamentos que se han introducido para usos distintos a los analgésicos también se utilizan para el tratamiento del dolor. Tanto los antidepresivos de primera generación (como la amitriptilina) como los antidepresivos más nuevos (como la duloxetina) se usan junto con los AINE y los opioides para el dolor que involucra daño a los nervios y problemas similares. Otros agentes potencian directamente los efectos de los analgésicos, como el uso de hidroxizina, prometazina, carisoprodol o tripelennamina para aumentar la capacidad analgésica de una dosis determinada de analgésico opioide.
Los analgésicos adyuvantes, también llamados analgésicos atípicos, incluyen orfenadrina, mexiletina, pregabalina, gabapentina, ciclobenzaprina, hioscina (escopolamina) y otros fármacos que poseen propiedades anticonvulsivas, anticolinérgicas y/o antiespasmódicas, así como muchos otros fármacos con acciones sobre el SNC. Estos fármacos se utilizan junto con analgésicos para modular y/o modificar la acción de los opioides cuando se utilizan contra el dolor, especialmente de origen neuropático.
Se ha observado que el dextrometorfano retarda el desarrollo y revierte la tolerancia a los opioides, así como ejerce una analgesia adicional al actuar sobre los receptores NMDA, al igual que la ketamina. Algunos analgésicos como la metadona y la cetobemidona y quizás la piritramida tienen acción intrínseca de NMDA.
El licor con alto contenido de alcohol, dos formas de las cuales se encontraron en la Farmacopea de los EE. UU. hasta 1916 y de uso común entre los médicos hasta bien entrada la década de 1930, se ha utilizado en el pasado como un agente para aliviar el dolor, debido al depresor del SNC efectos del alcohol etílico, siendo un ejemplo notable la Guerra Civil estadounidense. Sin embargo, la capacidad del alcohol para aliviar el dolor intenso probablemente sea inferior a la de muchos analgésicos que se usan en la actualidad (p. ej., morfina, codeína). Como tal, en general, la idea del alcohol para la analgesia se considera una práctica primitiva en prácticamente todos los países industrializados en la actualidad.
El anticonvulsivo carbamazepina se usa para tratar el dolor neuropático. Del mismo modo, los gabapentinoides gabapentina y pregabalina se prescriben para el dolor neuropático, y phenibut está disponible sin receta. Los gabapentinoides funcionan como bloqueadores de la subunidad α2δ de los canales de calcio dependientes de voltaje y tienden a tener también otros mecanismos de acción. Los gabapentinoides son todos anticonvulsivos, que se usan más comúnmente para el dolor neuropático, ya que su mecanismo de acción tiende a inhibir la sensación de dolor que se origina en el sistema nervioso.
Otros usos
La analgesia tópica generalmente se recomienda para evitar efectos secundarios sistémicos. Las articulaciones dolorosas, por ejemplo, pueden tratarse con un gel que contenga ibuprofeno o diclofenaco (la etiqueta del diclofenaco tópico se ha actualizado para advertir sobre la hepatotoxicidad inducida por fármacos); la capsaicina también se usa tópicamente. Se pueden inyectar lidocaína, un anestésico y esteroides en las articulaciones para aliviar el dolor a largo plazo. La lidocaína también se usa para las llagas dolorosas en la boca y para adormecer áreas para trabajos dentales y procedimientos médicos menores. En febrero de 2007, la FDA notificó a los consumidores y profesionales de la salud sobre los peligros potenciales de los anestésicos tópicos que ingresan al torrente sanguíneo cuando se aplican en grandes dosis sobre la piel sin supervisión médica. Estos anestésicos tópicos contienen fármacos anestésicos como lidocaína, tetracaína, benzocaína y prilocaína en forma de crema, ungüento o gel.
Usos
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos tópicos brindan alivio del dolor en afecciones comunes, como esguinces musculares y lesiones por uso excesivo. Dado que los efectos secundarios también son menores, las preparaciones tópicas podrían preferirse a los medicamentos orales en estas condiciones.
Lista de medicamentos con comparación
| Nombre genérico (INN) | Fisicoquímica | Mecanismo de acción | Rutas de administración | Farmacocinética | Indicaciones | Principales preocupaciones en materia de seguridad |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos | ||||||
| Agentes no selectivos | ||||||
| Aceclofenac | Viene en formas de sal de betadex y ácido libre; prácticamente insoluble en agua, soluble en muchos solventes orgánicos; degrada el contacto con la luz; derivado ácido fenilacético. | De acuerdo con el diclofenac. | Oral (PO.) | La unión de proteínas 99%; media vida = 4 horas; metabolizada al diclofenac (minor); excreción = orina (67%). | De acuerdo con el diclofenac. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Acemetacin | Viene en forma libre; prácticamente insoluble en agua, soluble en ciertos solventes orgánicos; degrada sobre el contacto con la luz. Químicamente relacionada con la indometacina | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | Ligeramente metabolizada a la indometacina. | Artritis reumatoide, osteoartritis y dolor de espalda inferior. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Amfenac | No hay datos disponibles. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | No hay datos. | Dolor e inflamación. | Como diclofenac. |
| Aminophenazone | Relacionado con la fenilbutazona. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | No está disponible. | Trastornos muscularesqueléticos y articulares. | Agranulocitosis y cáncer. |
| Ampiroxicam | Relacionado con la piroxicama. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | No hay datos. | Artritis reumatoide y osteoartritis. | Fotosensibilidad y otras AEs típicas de NSAIDs. |
| Amtolmetin guacil | Prodrug tolmetin. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | No hay datos. | De acuerdo con el diclofenac. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Aspirina | Viene en forma gratuita, aluminio y formas de sal lisina; bastante insoluble en agua (1 en 300); altamente soluble (1 en 5) en alcohol; degrada el contacto con el aire. Salicylate. | Inhibe irreversiblemente COX-1 y COX-2; por lo tanto, inhibe la síntesis de prostaglandina. | PO, IM, IV, rectal | Biodisponibilidad = 80–100%; unión de proteínas = 25–95% (inversamente dependiente de la concentración plasmática); media vida = 2–3 horas, 15–30 horas (dosis más altas); excreción = 80–100%. | Dolor de sangre; dolor leve a moderado; fiebre; fiebre reumática; migraña; artritis reumatoide; enfermedad de Kawasaki | Hemorragias de IG; úlceras; síndrome de Reye; nefrotoxicidad; discrasias sanguíneas (raramente); síndrome de Stevens-Johnson (uncommon/rare) |
| Azapropazone | Viene en forma libre; bastante insoluble en agua y cloroformo, soluble en etanol; fenilbutazona. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, rectal. | No hay datos disponibles. | Artritis reumatoide; gota; espondilitis anquilosante. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Bendazac | Viene en formas de ácido libre y de sal lisina. Químicamente relacionada con la indometacina. | Como por acetametacina. | Tópico, oftalmológico. | N/A | Condiciones de la piel (como dermatitis de contacto) y cataratas. | Hepatotoxicidad reportada. |
| Benorilate | Ester Aspirin-paracetamol. Prácticamente insoluble en agua, escasamente soluble en etanol y metanol, soluble en acetona y cloroformo. | Como por aspirina y paracetamol. | PO. | No disponible. | Osteoartritis; artritis reumatoide; reumatismo de tejido blando; dolor moderado y fiebre. | Como por aspirina y paracetamol. |
| Benzydamine | Viene en forma de ácido libre; libremente soluble en agua. | De acuerdo con el diclofenac. | Tópico, PO, rectal, spray y vaginal. | No hay datos disponibles. | Trastornos muscularesqueléticos; trastornos de tejido blando; dolor de garganta. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Bromfenac | Viene en forma de ácido libre; derivado de ácido feniláctico. | Inhibidor reversible de COX-1/COX-2. | Oftalmológico. | N/A | Dolor postoperatorio e inflamación. | úlcera corporal. |
| Bufexamac | Viene en forma de ácido libre; prácticamente insoluble en agua, soluble en unos pocos solventes orgánicos; degrada sobre el contacto con la luz. | Inhibición reversible de COX-1/COX-2. | Tópico. | No hay datos. | Trastornos de la piel. | Condiciones de la piel, como dermatitis de contacto. |
| Carbasalate | Viene en forma de sal de calcio; bastante soluble en agua. | Se metaboliza a aspirina y urea. Por aspirina. | Oral. | No hay datos. | Usado para trastornos tromboembólicos. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Clonixin | Viene en formas de ácido libre y de sal lisina. | Inhibición reversible de COX-1/COX-2. | PO, IM, IV, rectal. | No hay datos. | Dolor. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Dexibuprofen | D-isómero de ibuprofeno. Derivado ácido propiónico. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | Bioavailability = ?; protein binding = 99%; metabolismo = hepático a través de la carboxilación e hidroxilación; media vida = 1.8–3.5 horas; excreción = Urine (90%). | Osteoartritis; dolor moderado leve y dolor menstrual. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Diclofenac | Viene en formas de sal sodio, potasio y diethylamina (tópicamente utilizada como gel); espaciguadamente soluble en agua pero soluble en etanol. Inestable en presencia de luz y aire. Derivado de ácido acético interior. | Inhibidor reversible de COX-1/COX-2. | PO y tópico. | Biodisponibilidad = 50–60%; unión de proteínas = 99–99,8%; metabolismo hepático; media vida = 1,2–2 horas; excreción = orina (50–70%), heces (30–35%) | Artritis reumatoide; osteoartritis; dolor inflamatorio (por ejemplo dolor de período); dolor/inflamación local (como gel); queratos actinicos; sangrado menstrual pesado | Según la aspirina, excepto sin el síndrome de Reye y con las siguientes adiciones: infartos de miocardio, trazos e hipertensión. Más propenso a causar estas EA en comparación con los otros NSAID no selectivos. |
| Diethilamine salicylate | Libremente soluble en agua; degrada al contacto con luz y hierro. | De acuerdo con el diclofenac. | Tópico. | N/A. | Dolor reumático y musculoesquelético. | Por bufexamac. |
| Diflunisal | Viene en forma de ácido libre y sal arginina; prácticamente insoluble en agua, soluble en etanol; degrada sobre el contacto con la luz. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, IM, IV. | Biodisponibilidad = 80–100%; unión de proteínas 99%; volumen de distribución = 0.11 L/kg; metabolismo hepático; media vida = 8–12 horas; excreción = orina (90%), heces (asignado5%). | Dolor; osteoartritis; artritis reumatoide. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Epirizole | Viene en forma gratuita. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | No está disponible. | Artritis reumatoide. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Ethenzamide | Viene en forma libre; salicylate. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | No está disponible. | Dolor muscular; fiebre. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Etofenamate | Líquido; prácticamente insoluble en agua, miscible con acetato de etilo y metanol. | De acuerdo con el diclofenac. | Tópico. | No está disponible. | Trastornos muscularesqueléticos, articulares y blandos. | Por bufexamac. |
| Felbinac | Viene en formas de sal libre y diisopropanolamina; prácticamente insoluble en agua y etanol, soluble en metanol. | De acuerdo con el diclofenac. | Tópico. | N/A | Dolor muscular y lesiones de tejido blando. | Por bufexamac. |
| Fenbufen | Viene como ácido libre; bastante insoluble en la mayoría de los solventes (incluyendo agua); derivado ácido propionico. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | Comprobación de proteínas 99%; vida media = 10–17 horas. | De acuerdo con el diclofenac. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Fenoprofen | Viene en la sal de calcio; bastante insoluble en agua y cloroformo y bastante soluble en alcohol; sensible a la degradación por aire. Derivado ácido propiónico. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | Biodisponibilidad = ?; unión de proteínas = 99%; metabolismo hepático; excreción = orina, heces. | Dolor; artritis reumatoide y osteoartritis. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Fentiazac | Viene en forma libre y sal de calcio; derivado ácido acético. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | No hay datos. | De acuerdo con el diclofenac. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Fepradinol | Viene en formas libres de ácido e hidrocloruro de sal. | De acuerdo con el diclofenac. | Tópico. | N/A | Respuesta inflamatoria local. | Por bufexamac. |
| Feprazone | Viene en forma de sal de ácido libre y piparazina. Phenylbutazone. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, Rectal, tópico. | No está disponible. | De acuerdo con el diclofenac. | Según bufexamac (uso tópico) y diclofenac (PO/rectal). |
| Floctafenina | Viene en forma de ácido libre; derivado ácido antranilico. | De acuerdo con el diclofenac. | Oral. | Ampliamente metabolizado por el hígado; media vida = 8 horas; excreción = urinario y biliario. | Alivio a corto plazo del dolor. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Ácido fluorámico | Viene en forma de ácido libre y forma de sal de aluminio; ácido antropílico. | De acuerdo con el diclofenac. | Tópico. | N/A | Inflamación y dolor de tejido blando. | Por bufexamac. |
| Flurbiprofen | Viene en forma de sal sodio y ácido libre; bastante insoluble en agua pero soluble en etanol; sensible a la degradación por aire. Derivado ácido propiónico. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, IM, IV, oftalmológico. | Biodisponibilidad = 96% (oral); unión de proteínas 99%; volumen de distribución = 0.12 L/kg; excreción = orina (70%). | Oftalmológico: keratoconjuntivitis vernal; hinchazón postoperatoria ocular; ceratitis herpética estromal, ceratectomía fotorfractiva láser excimer; gingivitis ocular. Uso sistémico: artritis reumatoide; osteoartritis. | Según el bromfenac (oftalmológico) y el diclofenac (PO/IM/IV). |
| Glucametacin | Indometacina derivada. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | No está disponible. | Trastornos muscularesqueléticos, articulares, periarticulares y de tejido blando. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Ibuprofen | Viene en forma de sal lisina y ácido libre; prácticamente insoluble en agua, pero soluble en etanol, acetona, metanol, diclorometano y cloroformo. Degrada en presencia de aire. Derivado ácido propiónico. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, IV, topical | Biodisponibilidad = 80–100%; unión de proteínas = 90–99%; metabolismo hepático, principalmente a través de la oxidación mediada CYP2C9 y CYP2C19; excreción = orina (50–60%), heces. | Dolor; fiebre; enfermedad inflamatoria; artritis reumatoide; osteoartritis; sangrado menstrual pesado; ductus de patente arteriosus. | Según el diclofenac, excepto con menor riesgo de infarto de miocardio, derrame cerebral e hipertensión. |
| Imidazole salicylate | Viene en forma gratuita. Salicylate. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, rectal, tópico. | No está disponible. | Dolor muscular y reumático. | Según bufexamac (uso tópico) y diclofenac (PO/rectal). |
| Indometacina | Viene en formas libres de ácido y sal sodio; prácticamente insolubles en agua y la mayoría de los solventes; sensibles a la degradación por la luz. Derivado ácido acético. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, IV, rectal | Biodisponibilidad = 100% (oral); unión de proteínas = 90%; metabolismo hepático; excreción = orina (60%), heces (33%). | Artritis reumatoide; osteoartritis; gota; espondilitis anquilosante; dolor de período; ductus de patente arteriosus. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Isonixin | Viene en forma gratuita. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, rectal y tópico. | No está disponible. | Trastornos muscularesqueléticos y articulares. | Según bufexamac (uso tópico) y diclofenac (PO/rectal). |
| Kebuzone | Viene en forma de sal libre y sodio; derivada de fenilbutazona. | De acuerdo con el diclofenac. | IM, PO. | No está disponible. | De acuerdo con el diclofenac. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Ketoprofen | Viene en forma de sal de ácido libre, lisina, sal de sodio e hidrocloruro; el dex-enantiómero viene en forma de sal trometamol. Prácticamente insoluble en agua; libremente soluble en la mayoría de los demás solventes. Derivado ácido propiónico. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, rectal, tópico, transdérmico, intravenoso, intramuscular. | Biodisponibilidad Ø 92% (oral), 70–90% (rectal); unión de proteínas 99%; volumen de distribución = 0.1–0.2 L/kg; metabolismo hepático; media vida = 1,5–2 horas (oral), 2,2 horas (rectal), 2 horas (intravenosa). | Artritis reumatoide, osteoartritis y lesiones deportivas superficiales (uso tópico). | De acuerdo con el diclofenac. |
| Ketorolac | Viene en la forma de sal trometamol; altamente soluble en agua. Degrada en presencia de luz. Derivado ácido acético. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, IM, IV, intranasal, trometamina y oftalmológico. | Bioavailability of IM formulation = 100%; protein binding = 99%; hepatic metabolism mostly via glucoronic acid conjugation and p-hidroxylation; half-life = 5–6 hours; excretion = urine (91,4%), faeces (6,1%). | Dolor postoperatorio leve-moderado; migraña aguda; inflamación del ojo debido a cirugía de catarata o conjuntivitis alérgica estacional; prevención de edema macular agudo pseudofaro citoide. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Lornoxicam | Forma de sal de clorhidrato utilizada; derivada de óxido. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | Encuadernación de proteínas = 99%; volumen de distribución = 0.2 L/kg; media vida = 3–5 horas; excreción = heces (51%), orina (42%). | Dolor agudo y crónico. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Loxoprofen | Viene en forma de sal de sodio. Derivado ácido propiónico. | De acuerdo con el diclofenac. | Tópico. | N/A | Inflamación local y dolor. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Salicilato de magnesio | Viene en forma libre; soluble en agua y etanol; salicilato. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | No está disponible. | De acuerdo con el diclofenac. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Ácido meclofenamico | Viene en forma de ácido libre y sal de sodio, la sal de sodio es la forma utilizada en la medicina humana; prácticamente insoluble en agua (ácido libre) y libremente soluble en agua (sal de sodio); sensible a la degradación por aire y luz. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | Armadura de proteínas 99%; vida media = 2-4 horas; metabolizada hepáticamente mediante oxidación, hidroxilación, dehalación y conjugación con ácido glucurónico; excreción = orina, heces (20-30%). | Osteoartritis; artritis reumatoide; dolor moderado; dismenorrhoea; menorrhagia. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Ácido mefenamico | Viene en forma de ácido libre; prácticamente insoluble en agua, bastante insoluble en solventes orgánicos; degrada el contacto con aire y luz. Derivado ácido antranilico. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | El metabolismo hepático, principalmente a través de CYP2C9; la vida media = 2 horas; la excreción = orina (66%), las heces (20–25%). | Dolor inflamatorio y sangrado menstrual pesado. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Mofezolac | Viene en forma gratuita. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | No está disponible. | Dolor muscular y articular. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Morniflumate | Viene en forma de ácido libre; derivado de ácido niflumico. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, rectal. | No está disponible. | Condiciones inflamatorias. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Nabumetone | Viene en forma de ácido libre; prácticamente insoluble en agua, libremente soluble en acetona; degrada el contacto con el aire y la luz. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | Encuadernación de proteínas = 99%; metabolizada hepáticamente; vida media = 24 horas; excreción = orina (80%), heces (9%). | Osteoartritis; artritis reumatoide. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Naproxen | Viene en forma de ácido libre y sodio; prácticamente insoluble en agua en forma libre, libremente soluble en agua (sal de sodio), bastante soluble en la mayoría de los solventes orgánicos. Degrada el contacto con el aire y la luz. Derivado ácido propiónico. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | Biodisponilabilidad = ?; proteína unión 99,5%; volumen de distribución = 10% de peso corporal; vida media = 12–15 horas; excreción = orina (95%), heces (ingreso3%). | Artritis reumatoide; osteoartritis; espondilitis anquilosante; artritis idiopática juvenil; dolor inflamatorio; sangrado menstrual pesado. | De acuerdo con el diclofenac. menos propenso a causar eventos trombóticos en comparación con otros NSAID no selectivos. |
| Nepafenac | Viene en forma libre; relacionado con amfenac. | De acuerdo con el diclofenac. | Oftalmológico. | No disponible. | Inflamación y dolor tras cirugía de catarata. | Por bromfenac. |
| Ácido nifluo | Viene en forma de ácido libre, forma de glucocinamida y ester de etil; prácticamente insoluble en agua, soluble en etanol, acetona y metanol. Derivado ácido nicotínico. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, rectáneo (estil éster, morniflumato). | No disponible. | Trastornos inflamatorios musculares, articulares y boca. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Oxaprozin | Viene en formas de potasio y ácido libre; degrada el contacto con la luz. Derivado ácido propiónico. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | Biodisponibilidad = ?; unión de proteínas 99,5%; volumen de distribución = 0,15–0,25 L/kg; media vida = 50–60 horas; excreción = orina (65), heces (35%). | Osteoartritis; artritis reumatoide. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Oxyphenbutazone | Viene en forma gratuita. Phenylbutazone. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, Oftalmológico. | No disponible. | Oftalmológico: Episcleritis. Sistémico (ahora raramente utilizado debido a efectos adversos): espondilitis anquilosante; artritis reumatoidea; osteoartritis. | Por bromfenac. Para efectos secundarios hematológicos de uso sistémico como la anemia aplásica; agranulocitosis; leucopenia; neutropenia; etc. |
| Phenazone | No hay datos. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, otolaryngologic. | Adhesión de proteínas: 10%; vida media = 12 horas; metabolizado hepático; excreción = orina (primaria), heces. | Medios de otitis aguda. | Nefrotoxicidad y toxicidad hematológica y otras EA típicas de los NSAID. |
| Phenylbutazone | Viene en forma libre; prácticamente insoluble en agua, libremente soluble en la mayoría de los solventes orgánicos; degrada sobre el contacto con luz y aire. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, rectal, tópico. | No hay datos disponibles. | Espondilitis anquilosante; gota aguda; osteoartritis; artritis reumatoide. | Toxicidad hematológica (incluyendo agranulocitosis, anemia aplásica) y EA típica de los AINE. |
| Piketoprofen | Viene en forma gratuita. | De acuerdo con el diclofenac. | Tópico. | N/A. | Trastornos muscularesqueléticos, articulares, periarticulares y de tejido blando. | De acuerdo con otros NSAIDs tópicos. |
| Piroxicam | Viene en forma de sal de ácido libre y betadex; prácticamente insoluble en agua, ligeramente soluble en etanol; degrada el contacto con aire y luz. Derivado ácido enólico. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, tópico. | Encuadernación de proteínas = 99%; ampliamente metabolizada hepáticamente; media vida = 36–45 horas; excreción = orina, heces. | Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante y lesiones deportivas (uso tópico). | De acuerdo con el diclofenac. |
| Proglumetacina | Viene en forma de sal de maleato; derivado indometacina. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, rectal, tópico. | No está disponible. | Trastornos muscularesqueléticos y articulares. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Proquazone | Viene en forma gratuita. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, rectal. | No está disponible. | De acuerdo con el diclofenac. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Pranoprofen | No hay datos. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, oftalmológico. | No está disponible. | Dolor, inflamación y fiebre. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Ácido salamidacetico | Viene en formas de sal de sodio y diethylamina; salicilato. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | No disponible. | Trastornos musculares. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Salicylamide | Insoluble en agua y cloroformo; soluble en la mayoría de otros solventes orgánicos; salicilato. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, tópico. | No hay datos. | Enfermedades musculares y reumáticas. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Salol | No hay datos. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, tópico. | No hay datos. | Infecciones del tracto urinario inferiores. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Salsalate | Degrada el contacto con el aire; derivado salicylate. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | metabolismo hepático; media vida = 7-8 horas; excreción = orina. | Artritis reumatoide, osteoartritis. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Salicilato de sodio | Libremente soluble en agua; degrada al contacto con el aire y la luz; salicilato. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, IV, tópico. | No hay datos. | Dolor, fiebre y condiciones reumáticas. | Problemas cardíacos; de lo contrario De acuerdo con el diclofenac. |
| Sulindac | Viene en formas libres de ácido y sal de sodio; prácticamente insolubles en agua y hexán, muy ligeramente solubles en la mayoría de los solventes orgánicos. Degrada el contacto con la luz. Derivado ácido acético. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, rectal. | Biodisponibilidad = 90%; unión de proteínas = 93% (sulindac), 98% (metabolito activo); metabolismo hepático; excreción = orina (50%), heces (25%). | Artritis reumatoide; osteoartritis; gota; espondilitis anquilosante; dolor inflamatorio. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Suxibuzone | Prácticamente insoluble en agua, soluble en etanol y acetona; fenilbutazona. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, tópico. | No hay datos. | Trastornos muscularesqueléticos y articulares. | Como por fenilbutazona. |
| Tenoxicam | Viene como ácido libre; prácticamente insoluble en agua, bastante insoluble en solventes orgánicos; degrada el contacto con la luz. | De acuerdo con el diclofenac. | PO, rectal. | Biodisponibilidad = 100% (oral), 80% (rectal); unión de proteínas = 99%; volumen de distribución = 0,15 L/kg; vida media = 60–75 horas; excreción = orina (67%), heces (33%). | Osteoartritis; artritis reumatoide; lesión del tejido blando. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Tetridamine | No hay datos. | De acuerdo con el diclofenac. | Vaginal. | No hay datos. | Vaginitis. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Ácido tiaprofenico | Viene como ácido libre; prácticamente insoluble en agua pero libremente soluble en la mayoría de los solventes orgánicos; derivado de ácido propio; degrada el contacto con la luz. Derivado ácido propiónico. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | Compromiso de proteínas 99%; volumen de distribución = 0.1–0.2 L/kg; metabolismo hepático; vida media = 2-4 horas. | Espondilitis anquilosante; osteoartritis; artritis reumatoide; fibrosis; capsulitis; trastornos de tejido blando. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Tiaramide | No hay datos. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | No hay datos. | Dolor; inflamación. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Tinoridine | No hay datos. | De acuerdo con el diclofenac. | No hay datos. | No hay datos. | Dolor; inflamación. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Ácido alfenámico | Viene como ácido libre; prácticamente insoluble en agua; degrada el contacto con la luz; ácido antrínico. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | Encuadernación de proteínas = 99%; vida media = 2 horas; metabolizada hepáticamente; excreción = orina (90%), heces. | Migraña; osteoartritis; artritis reumatoide; dismenorrhoea. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Tolmetin | Viene en forma de sal sodio; libremente soluble en agua, ligeramente soluble en etanol, libremente soluble en metanol. Derivado ácido acético. | De acuerdo con el diclofenac. | PO. | Obligación de proteínas 99%; volumen de distribución = 7-10 L; media vida = 1 hora; excreción = orina (90%). | Osteoartritis; artritis reumatoide. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Ufenamate | No hay datos. | No hay datos. | Tópico. | No hay datos. | Trastornos inflamatorios de la piel. | De acuerdo con otros NSAIDs tópicos. |
| Inhibidores selectivos COX-2 | ||||||
| Celecoxib | Viene en forma libre; prácticamente insoluble en agua, bastante soluble en solventes orgánicos. Degrada el contacto con la luz y la humedad. Sulfonamida. | Inhibidor selectivo de COX-2. | PO. | Encuadernación de proteínas = 97%; metabolismo hepático, principalmente a través de CYP2C9; heces (57%), orina (27%). | Artritis reumatoide; osteoartritis; espondilitis anquilosante; dolor por dismenorrea o lesión. | As per non-selective NSAIDs. Más propenso a causar eventos trombóticos que la mayoría de ellos, sin embargo, excepto el diclofenac. |
| Etodolac | Viene en forma libre; prácticamente insoluble en agua, libremente soluble en acetona y alcohol deshidratado. Derivado ácido acético. | Como por celecoxib. | PO. | Biodisponibilidad = ?; unión de proteínas 99%; volumen de distribución = 0,41 L/kg; media vida = 6-7 horas; excreción = orina (73%). | Artritis reumatoide, incluyendo artritis idiopática juvenil; osteoartritis; dolor agudo. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Etoricoxib | Viene en forma gratuita; sulfonamida. | Como por celecoxib. | PO. | Biodisponibilidad = 100%; unión de proteínas = 91,4%; volumen de distribución = 120 L; media vida = 22 horas; metabolismo hepático; excreción = orina (70%), heces (20%). | Dolor agudo; gota; osteoartritis. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Lumiracoxib | Viene en forma libre; derivado ácido acético. | Como por celecoxib. | PO. | Biodisponibilidad = 74%; unión de proteínas 98%; metabolismo hepático extensivo, principalmente a través de CYP2C9; media vida = 3-6 horas; excreción = orina (50%), heces (50%). | Osteoartritis. | Como arriba, más hepatotoxicidad. |
| Meloxicam | Viene en forma libre; bastante insoluble en agua y en la mayoría de los solventes orgánicos; derivado del óxido. | Como por celecoxib. | PO, rectal. | Biodisponibilidad = 89%; unión de proteínas 99%; volumen de distribución = 0.1–0.2 L/kg; media vida = 22–24 horas; metabolismo hepático extenso; excreción = orina (45%), heces (47%). | Osteoartritis; artritis reumatoide. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Nimesulide | Viene en forma libre y betadex; prácticamente insoluble en agua y etanol, soluble en acetona. | Como por celecoxib. | PO, rectal, tópico. | No disponible. | Dolor agudo; dismenorrhoea; esguinces (tópico); tendinitis. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Parecoxib | Viene en forma de sal sodio; sulfonamida. | Como por celecoxib. | IM, IV. | Plasma binding = 98%; volumen de distribución = 55 L; metabolismo hepático, principalmente a través de CYP2C9, CYP3A4; media vida = 8 horas; excreción = orina (70%). | Dolor postoperatorio. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Rofecoxib† | Viene en forma gratuita; sulfonamida. | Como por celecoxib. | PO. | Biodisponibilidad = 93%; unión de proteínas = 87%; metabolismo hepático; media vida = 17 horas. | Dolor agudo; osteoartritis; artritis reumatoide. | De acuerdo con el diclofenac. |
| Valdecoxib | Viene en forma gratuita; sulfonamida. | Como por celecoxib. | PO. | Biodisponibilidad = 83%; unión de proteínas = 98%; metabolismo hepático, principalmente a través de CYP3A4 y CYP2C9; media vida = 8.11 horas; excreción = orina (90%). | Dolor de dismenorrhoea; artritis reumatoide; osteoartritis. | Como arriba y también reacciones potencialmente mortales de la piel (por ejemplo, necrolisis epidérmica tóxica). |
| Opioides | ||||||
| Aquellos con un esqueleto de morfina | ||||||
| Buprenorfina | Viene en formas libres e hidrocloruro de sal; bastante insoluble en agua, soluble en etanol, metanol y acetona; degrada en contacto con la luz. | Agonista parcial en el receptor mu opioide; agonista en el receptor delta opioide; antagonista en el receptor kappa opioide. | Sublingual, transdérmica, IM, IV, intranasal, epidural, SC. | Biodisponibilidad = 79% (sublingual); unión de proteínas = 96%: volumen de distribución = 97–187 L/kg; media vida = 20–36 horas; excreción = orina, heces. | La dependencia opioides, el dolor de peso moderado. | Según la codeína, los efectos respiratorios están sujetos a un efecto de techo. |
| Codeine | Viene en forma libre, sal de clorhidrato, sal de sulfato y sales de fosfato; soluble en agua hirviendo (forma libre), libremente soluble en etanol (forma libre), soluble/libertamente soluble en agua (formas salinas); sensible a la degradación por luz. Methoxy analogue of morphine. | Metabolizado a morfina, que activa los receptores de opioides. | PO, IM, IV. | metabolismo hepático extensivo, principalmente a través de CYP2D6, a morfina; vida media = 3-4 horas; excreción = orina (86%). | Dolor moderado, a menudo en combinación con paracetamol o ibuprofeno. | Estreñimiento, dependencia, sedación, picazón, náuseas, vómitos y depresión respiratoria. |
| Diamorfina | Viene en forma de sal hidrocloruro; libremente soluble en agua, soluble en alcohol; degrada al contacto con la luz. Derivado diacetil de morfina. | Hidrolysed rápidamente a 6-acetilmorfina y luego a morfina después de cruzar la barrera del cerebro de sangre que a su vez activa los receptores de opioides en el CNS. | IM, intratecal, intranasal, PO, IV, SC. | Ampliamente metabolizado a morfina con 6-acetilmorfina como un posible intermedio. Sobre todo excretado en orina. | Dolor grave (incluyendo dolor de trabajo); tos debida al cáncer terminal de pulmón; angina; insuficiencia ventricular izquierda. | Como por codeína. Mayor potencial de abuso en comparación con otros opioides debido a su rápida penetración de la barrera del cerebro sanguíneo. |
| Dihydrocodeine | Viene en base libre, hidrocloruro, fosfato, polistirex, tiocitonato, tartrato, bitartato e hidrógeno formas de sal de tartrato; libremente soluble en agua, prácticamente insoluble en disolventes orgánicos (sal de tartrato de hidrógeno); degrada al contacto con aire y luz. | Agonista receptor opioides. | IM, IV, PO, SC. | Biodisponibilidad = 20%; metabolismo hepático extensivo, en parte vía CYP2D6 a dihidromorfina y CYP3A4 a nordihidrocodeína; vida media = 3.5-5 horas; excreción = orina. | Dolor de peso moderado; generalmente en combinación con paracetamol y/o aspirina. | Como por codeína. |
| Etilmorfina | Viene en forma de sal libre, hidrocloruro, camphorate y camsilato; soluble en agua y alcohol; degrada el contacto con la luz. | El ligando de receptores opioides. | PO. | No hay datos. | Supresor de tos. | Como por codeína. |
| Hydrocodone | Viene en forma de sal hidrocloruro/tartrato; libremente soluble en agua, prácticamente insoluble en la mayoría de los solventes orgánicos; degrada el contacto con luz/aire. | El ligando de receptores opioides. | PO. | Encuadernación de proteínas = 19%; ampliamente metabolizada hepáticamente, principalmente a través de CYP3A4, pero a través de CYP2D6 en menor medida a hidromorfona; media vida = 8 horas; excreción = orina. | Dolor crónico. | Como por codeína. |
| Hydromorphone | Viene en forma de sal hidrocloruro; libremente soluble en agua, bastante insoluble en disolventes orgánicos; degrada en contacto con luz o temperaturas fuera de 15 °C y 35 °C. | Agonista receptor opioides. | IM, IV, PO, SC. | Biodisponibilidad = 50–62% (oral); unión de proteínas = 8–19%; ampliamente metabolizada hepáticamente; media vida = 2–3 horas; excreción = orina. | Dolor moderado: tos. | Como por codeína. |
| Morphine | Viene en forma de base libre, sal de cloruro, sal de sulfato y formas de sal de tartrato; soluble en agua; degrada en presencia de luz. | Agonista receptor opioides (μ, δ, κ). | IM, intratecal, PO, IV, SC, rectal. | Encuadernación de proteínas = 35%; metabolismo hepático extenso, con algún metabolismo ocurre en el intestino después de la administración oral; media vida = 2 horas; excreción = orina (90%). | Dolor moderado. | Como por codeína. |
| Nicomorfina | Dinicotinic acid ester derivativo de morfina. | Por morfina. | IM, IV, PO, rectal, SC. | No hay datos disponibles. | Dolor moderado. | Como por codeína. |
| Oxycodone | Viene en forma de sal libre, hidrocloruro y tereftalato; libremente soluble en agua y prácticamente insoluble en solventes orgánicos; degrada al contacto con el aire. | Agonista receptor opioides. | PO. | Biodisponibilidad = 60-87%; unión de proteínas = 45%; volumen de distribución = 2,6 L/kg; ampliamente metabolizado en el hígado a través de CYP3A4 y en menor medida a través de CYP2D6 a oximorfona; vida media = 2-4 horas; excreción = orina (83%). | Dolor moderado. | Como por codeína. |
| Oxymorphone | Viene en forma de sal hidrocloruro; bastante soluble en agua (1 en 4), prácticamente insoluble en la mayoría de los solventes orgánicos; degrada el contacto con aire, luz y temperaturas fuera de 15 °C a 30 °C. | Por morfina. | PO, IM, SC. | Biodisponibilidad = 10% (oral); unión de proteínas = 10–12%; volumen de distribución = 1,94–4.22 L/kg; metabolismo hepático; vida media = 7–9 horas, 9–11 horas (XR); excreción = orina, heces. | Analgesia postoperatoria/anaestesia; dolor moderado. | Como por codeína. |
| Morphinans | ||||||
| Butorphanol | Viene en forma de sal de tartrato; espacigualmente soluble en agua, insoluble en la mayoría de los solventes orgánicos; degrada el contacto con el aire y a temperaturas fuera del rango de 15 °C y 30 °C. | Agonista del receptor opioides Kappa; agonista parcial del receptor mu opioide. | IM, IV, intranasal. | Biodisponibilidad = 60-70% (intranasal); unión de proteínas = 80%; volumen de distribución = 487 L; metabolismo hepático, principalmente mediante hidroxilatación; excreción = orina (en su mayoría); vida media = 4.6 horas. | Dolor moderado, incluyendo dolor de trabajo. | Como arriba, pero con mayor propensión por causar alucinaciones y delirios. La depresión respiratoria está sujeta al efecto del techo. |
| Levorphanol | Viene en forma de sal de tartrato; bastante insoluble en agua (1 en 50) y bastante insoluble en etanol, cloroformo y éter; inestable fuera de 15 °C y 30 °C; derivado fenántreno. | Mu opioide; NMDA antagonista; SNRI. | PO, IM, IV, SC. | Encuadernación de proteínas = 40%; metabolismo extensivo de primer paso; vida media = 12–16 horas, 30 horas (dosificación repetida). | Dolor agudo/crónico. | Como por codeína. |
| Nalbuphine | Viene principalmente como su sal de clorhidrato. | Agonista completo en los receptores kappa opioide, agonista parcial/antagonista en los receptores mu opioides. | IM, IV, SC. | Armadura de proteínas = no significativa; metabolismo hepático; media vida = 5 horas; excreción = orina, heces. | Dolor; suplemento de anestesia; prurito inducido por opioides. | Como por codeína. La depresión respiratoria está sujeta al efecto del techo. |
| Benzomorfinas | ||||||
| Dezocine | No hay datos disponibles. | Opioides mezclados agonista-antagonista. | IM, IV. | Volumen de distribución = 9–12 L/kg; media vida = 2.2–2,7 horas. | Dolor moderado. | Como por codeína. |
| Eptazocine | Viene como sal hidrobromida. | Por morfina. | IM, SC. | No hay datos. | Dolor moderado. | Como por codeína. |
| Pentazocine | Viene en formas libres, hidrocloruro y sal lactada; bastante insoluble en agua (1:30 o menos), más soluble en etanol y cloroformo; degrada el contacto con el aire y la luz. | Agonista del receptor de Kappa opioide; antagonista del receptor mu opioide/agonista parcial. | IM, IV, SC. | Biodisponibilidad = 60–70%; unión de proteínas = 60%; metabolismo hepático; vida media = 2–3 horas; excreción = orina (primaria), heces. | Dolor moderado. | Como por codeína. Los efectos respiratorios están sujetos a un efecto de techo. |
| Phenylpiperidines | ||||||
| Anileridine | Viene en formas libres, hidrocloruro y fosfato; bastante insoluble en agua, soluble en etanol, éter y cloroformo; degrada al contacto con el aire y la luz. | Agonista del receptor de opioides. | IM, IV. | No hay datos. | Dolor moderado. | Como por codeína. |
| Ketobemidone | Viene en forma de sal hidrocloruro; libremente soluble en agua, soluble en etanol y bastante insoluble en diclorometano. | Mu opioide; antagonista de NMDA. | PO, IM, IV, rectal. | Biodisponibilidad = 34% (oral), 44% (rectal); vida media = 2-3,5 horas. | Dolor moderado. | De acuerdo con otros opioides. |
| Pethidine | Viene en forma de clorhidrato; muy soluble en agua, escasamente soluble en éter, soluble en etanol; degrada en contacto con aire y luz. | Agonista del receptor de opioides con algunos efectos serotonérgicos. | IM, IV, PO, SC. | Biodisponibilidad = 50–60%; unión de proteínas = 65–75%; metabolismo hepático; vida media = 2,5–4 horas; excreción = orina (principalmente). | Dolor moderado. | De acuerdo con otros opioides; y convulsiones, ansiedad, cambios de humor y síndrome de serotonina. |
| Opioides de cadena abierta | ||||||
| Dextromoramida | Viene en sal de tartrato y formas libres; soluble en agua (sal sal de torta). | Mu opioide. | IM, IV, PO, rectal. | No hay datos disponibles. | Dolor grave. | De acuerdo con otros opioides. |
| Dextropropoxyphene | Viene en forma libre, hidrocloruro y formas de sal napsilada; muy soluble en agua (HCl), prácticamente insoluble en agua (napsilato); degrada al contacto con la luz y el aire. | Mu opioide. | PO. | Armonización de proteínas = 80%; metabolismo hepático; vida media = 6–12 horas, 30–36 horas (metabolito activo). | Dolor moderado. | De acuerdo con otros opioides, más cambios ECG. |
| Dipipanone | Viene en forma de sal hidrocloruro; prácticamente insoluble en agua y éter, soluble en acetona y etanol. | Mu opioide. | PO, a menudo en combinación con ciclizina. | Media vida = 20 horas. | Dolor moderado. | Menos sedating que morfina, de lo contrario según morfina. |
| Levacetylmethadol | Viene en forma de sal hidrocloruro. | Como arriba más antagonista de receptores de acetilcolina nicotínica. | PO. | Armadura de proteínas = 80%; vida media = 2,6 días. | La dependencia opioides. | Como por otros opioides, además de trastornos del ritmo ventricular. |
| Levometadona | Viene en forma de sal hidrocloruro; soluble en agua y alcohol; degrada al contacto con la luz. | Mu opioide; antagonista de NMDA. | PO. | No hay datos. | Como metadona. | Como metadona. |
| Meptazinol | Viene en forma de sal hidrocloruro; soluble en agua, etanol y metanol, bastante insoluble en acetona; inestable a temperaturas superiores a 25 °C. | Agonista-antagonista mixto opioides, agonista parcial en el receptor mu-1; existen acciones cholinergicas. | IM, IV, PO. | Biodisponibilidad = 8.69% (oral); unión de proteínas = 27,1%; vida media = 2 horas; excreción = orina. | Dolor de peso moderado; analgesia perioperatoria; cólico renal. | Como pentazocina. |
| Metadona | Viene en forma de sal hidrocloruro; soluble en agua y etanol; degrada en contacto con aire y luz y fuera del rango de temperatura de 15 °C y 30 °C. | Mu opioide; antagonista de NMDA. | IM, IV, PO, SC. | Biodisponibilidad = 36–100% (medio: 70–80%); unión de proteínas = 81–97% (medio: 87%); volumen de distribución = 1,9-8 l/kg (medio: 4 l/kg); metabolismo hepático, principalmente a través de CYP3A4, CYP2B6 y en menor medida: CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 & | Adicción al opioides; dolor crónico. | Según otros opioides, más prolongación del intervalo QT. |
| Piritramide | Viene en formas de sal gratuitas o de tartrato. | Mu opioide. | IM, IV, SC. | No hay datos disponibles. | Dolor grave. | De acuerdo con otros opioides. |
| Tapentadol | Viene en formas libres e hidrocloruro de sal. | Inhibidor de la recaptación de opioides y norepinefrina. | PO. | Biodisponibilidad = 32%; unión de proteínas = 20%; metabolismo hepático, principalmente a través de CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6; excreción = orina (70%), heces; media vida = 4 horas. | Dolor moderado. | Según otros opioides; menos probable que cause náuseas, vómitos y estreñimiento. |
| Tilidine | Viene en forma de sal hidrocloruro; soluble en agua, etanol y diclorometano; degrada al contacto con la luz. | metabolito opioides Mu, nortilidina. | PO. | No hay datos. | Dolor moderado. | De acuerdo con otros opioides. |
| Tramadol | Viene en forma de sal hidrocloruro; libremente soluble en agua y metanol, insoluble en acetona; degrada a temperaturas inferiores a 15 °C y 30 °C y al contacto con la luz. | Mu opioid (principalmente a través de su metabolito activo, O-desmethyltramadol) y SNRI. | IM, IV, PO, rectal. | Biodisponibilidad = 70-75% (oral), 100% (como primario); unión de proteínas = 20%; metabolismo hepático, vía CYP3A4 y CYP2D6; vida media = 6 horas; excreción = orina, heces. | Dolor moderado. | Según otros opioides, pero con menos depresión y estreñimiento respiratorio. Se informó de EA psiquiátrica. Síndrome de serotonina posible si se utiliza junto con otras serotonergias. |
| Anilidopiperidines | ||||||
| Alfentanil | Viene en forma de sal hidrocloruro; libremente soluble en etanol, agua, metanol; degrada en contacto con aire y luz. | Mu opioide. | Epidural, IM, IV, intratecalmente. | Encuadernación de proteínas = 90%; volumen de distribución = pequeño; vida media = 1–2 horas; metabolismo hepático, principalmente a través de CYP3A4; excreción = orina. | Anestesia procesal. | De acuerdo con otros opioides. Muy sedante. |
| Fentanyl | Viene en forma libre, sal hidrocloruro, formas de sal cítrica; prácticamente insoluble en agua (forma libre), soluble en agua (forma de sal cítrate), libremente soluble en etanol y metanol; degrada fuera del rango de temperatura de 15 °C y 30 °C y al contacto con la luz. | Mu opioide. | Buccal, epidermal, IM, IV, intratecal, intranasal, SC, sublingual. | Biodisponibilidad = 50% (bucal), 89% (intranasal); unión de proteínas = 80%; metabolismo hepático, principalmente a través de CYP3A4; medio-vida = 219 min; excreción = orina (primaria), heces. | Dolor moderado-verde (incluido el dolor de trabajo); adjunto a la anestesia. | Como con otros opioides, con menos náuseas, vómitos, estreñimiento y picazón y más sedación. |
| Remifentanil | Viene en sal de clorhidrato. | Mu opioide. | IV. | Encuadernación de proteínas = 70%; hidrolizada por esterasas de sangre y tejido; vida media = 20 min; excreción = orina (95%). | Mantenimiento de anestesia. | Como con el fentanilo. |
| Sufentanil | Viene en formas libres y cítricas de sal; soluble en agua, etanol y metanol; degrada en contacto con luz y temperaturas fuera de 15 °C y 30 °C. | Mu opioide. | Epidural, IV, intratecal, transdérmico. | Encuadernación de proteínas = 90%; vida media = 2,5 horas; excreción = orina (80%). | Adjunta a la anestesia y dolor moderado. | Como con el fentanilo. |
| Otros analgésicos | ||||||
| Acetanilide | No hay datos. | Pródrug paracetamol. | PO. | No hay datos. | Dolor; fiebre. | Cáncer; EA de paracetamol. |
| Amitriptyline | Viene en forma libre y en hidrocloruro y encarna las formas de sal; prácticamente insolubles en agua (sal sal abundante), libremente solubles en agua (HCl); degrada el contacto con la luz. | SNRI. | PO. | metabolismo hepático, vía CYP2C19, CYP3A4; metabolito activo, nortriptilina; media vida = 9–27 horas; excreción = orina (18%), heces. | Dolor neuropático; enuresis nocturna; depresión mayor; profilaxis migraña; incontinencia urinaria. | Sedación, efectos anticholinergicos, aumento de peso, hipotensión ortática, taquicardia sinusal, disfunción sexual, temblor, mareos, sudoración, agitación, insomnio, ansiedad, confusión. |
| Dronabinol | Viene en forma gratuita; degrada sobre el contacto con la luz. | Agonista parcial del receptor cannabinoide. | PO. | Biodisponibilidad = 10–20%; unión de proteínas = 90–99%; volumen de distribución = 10 L/kg; metabolismo hepático; media vida = 25–36 horas, 44–59 horas (metabolitos); excreción = heces (50%), orina (15%). | Náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia refractaria; anorexia; dolor neuropático. | Mareos, euforia, paranoia, somnolencia, pensamiento anormal, dolor abdominal, náuseas, vómitos, depresión, alucinaciones, hipotensión, dificultades especiales, la habilidad emocional, temblores, fluir, etc. |
| Duloxetine | Viene en forma de sal hidrocloruro; ligeramente soluble en agua, libremente soluble en metanol; degrada en contacto con la luz. | SNRI. | PO. | Limitación de proteínas: 90%; volumen de distribución = 3.4 L/kg; metabolismo hepático, vía CYP2D6, CYP1A2; media vida = 12 horas; excreción = orina (70%), heces (20%). | Depresión mayor; trastorno de ansiedad generalizado; dolor neuropático. | Efectos anticolinergicos, efectos de IG, bostezo, sudoración, mareos, debilidad, disfunción sexual, somnolencia, insomnio, dolor de cabeza, temblor, disminución del apetito. |
| Flupirtine | Viene como sal maléfica. Químicamente relacionada con la retigabina. | Abridor de canal de potasio (Kv7). | PO, rectal. | Biodisponibilidad = 90% (oral), 72,5% (rectal); unión de proteínas = 80%; volumen de distribución = 154 L; metabolismo hepático; vida media = 6,5 horas; excreción = orina (72%). | Dolor; fibromialgia; enfermedad de Creutzfeldt-Jakob. | Somnolencia, mareo, acidez, boca seca, fatiga y náuseas. |
| Gabapentin | Viene en formas de sal libre y enacarbil; bastante insoluble en etanol, dicorometano, bastante soluble en agua. | Acoplamientos a la subunidad α2δ-1 de canales de ion de calcio portada de tensión en la médula espinal. También puede modular los receptores NMDA y la kinasa de proteína C. | PO. | Vida media = 5-7 horas. | Dolor neuropático; epilepsia. | Fatiga, sedación, mareos, ataxia, temblor, diplopia, nistagmus, amblyopia, amnesia, pensamiento anormal, hipertensión, vasodilatación, edema periférico, boca seca, aumento de peso y erupción. |
| Milnacipran | No hay datos. | SNRI. | PO. | Biodisponibilidad = 85–90%; unión de proteínas = 13%: volumen de distribución = 400 L; metabolismo hepático; media vida = 6–8 horas (L-isómero), 8–10 horas (D-isómero); excreción = orina (55%). | Fibromyalgia. | Como duloxetina, más hipertensión. |
| Nabiximols | Contiene cannabidiol y dronabinol en concentraciones aproximadamente iguales. | Por dronabinol. | Aerosol bucal. | No está disponible. | Dolor neuropático y espasticidad como parte de MS. | Por dronabinol. |
| Nefopam | Viene en forma de sal hidrocloruro. Químicamente relacionada con la orfenadrina. | Desconocido; inhibidor de la recaptación de la serotonina-norepinefrina-dopamina. | PO, IM. | Encuadernación de proteínas = 73%; vida media = 4 horas; excreción = orina, heces (8%). | Analgesia, especialmente postoperatoria; hipo. | Tiene efectos antimuscarínicos y simpatizantes. |
| Paracetamol | Viene en forma libre; prácticamente insoluble en agua, libremente soluble en etanol; degrada el contacto con la humedad, el aire y la luz. | Múltiplo; inhibe la síntesis de prostaglandina en el CNS, un metabolito activo, AM404, es un inhibidor de la recaptación de anandamida. | PO, IV, IM, rectal. | Encuadernación de proteínas = 10-25%; volumen de distribución = 1 L/kg; metabolismo hepático; media vida = 1–3 horas; excreción = orina. | Analgesia y reducción de fiebre. | Hepatotoxicidad; reacciones hipersensibilidad (rare), incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson; hipotensión (rare; IV). |
| Phenacetin | No hay datos. | Prodrug to paracetamol. | PO. | No hay datos. | Analgesia y reducción de fiebre. | Hematologic, nefrotoxicidad, cáncer y paracetamol AEs. |
| Pregabalin | Viene en forma gratuita. | Por gabapentin. | PO. | Biodisponibilidad = 90%; vida media = 6,3 horas; metabolismo hepático; excreción = orina (90%). | Dolor neuropático; ansiedad; epilepsia. | Por gabapentin. |
| Propacetamol | Libremente soluble en agua; degrada al contacto con la humedad. | Prodrug to paracetamol. | IM, IV. | No hay datos disponibles. | Analgesia y reducción de fiebre. | Como paracetamol. |
| Ziconotide | Peptide. | Bloqueador tipo N de calcio. | Intratésico. | Encuadernación de proteínas = 50%; vida media = 2,9–6,5 horas; excreción = orina (hecho1%). | Dolor crónico. | Toxicidad del SNC (gasto anormal, visión anormal, problemas de memoria, etc.); Efectos de IG. |
| Donde † indica productos que ya no se comercializan. | ||||||
Investigación
Algunos analgésicos nuevos y en fase de investigación incluyen bloqueadores de canales de sodio dependientes de voltaje selectivos de subtipo, como funapide y raxatrigina, así como agentes multimodales como ralfinamida.
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