Amoxicilina

La amoxicilina es un medicamento antibiótico que se usa para tratar una serie de infecciones bacterianas. Estos incluyen infección del oído medio, faringitis estreptocócica, neumonía, infecciones de la piel e infecciones del tracto urinario, entre otras. Se toma por vía oral o, con menos frecuencia, por inyección.

Los efectos adversos comunes incluyen náuseas y sarpullido. También puede aumentar el riesgo de infecciones por hongos y, cuando se usa en combinación con ácido clavulánico, diarrea. No debe usarse en personas alérgicas a la penicilina. Si bien se puede usar en personas con problemas renales, es posible que sea necesario reducir la dosis. Su uso en el embarazo y la lactancia no parece ser perjudicial. La amoxicilina pertenece a la familia de antibióticos betalactámicos.

La amoxicilina se descubrió en 1958 y comenzó a usarse con fines médicos en 1972. Amoxil se aprobó para uso médico en los Estados Unidos en 1974 y en el Reino Unido en 1977. Está en la lista de la Organización Mundial de la Salud (OMS)' s Lista de Medicamentos Esenciales. Es uno de los antibióticos más recetados en niños. La amoxicilina está disponible como medicamento genérico. En 2020, fue el medicamento número 40 más recetado en los Estados Unidos, con más de 15 millones de recetas.

Usos médicos

Amoxicillin BP

La amoxicilina se usa en el tratamiento de varias infecciones, incluidas la otitis media aguda, la faringitis estreptocócica, la neumonía, las infecciones de la piel, las infecciones del tracto urinario, las infecciones por Salmonella, la enfermedad de Lyme y las infecciones por clamidia.

Otitis media aguda

Los niños menores de seis meses con otitis media aguda generalmente se tratan con amoxicilina u otros antibióticos. Aunque la mayoría de los niños mayores de dos años con otitis media aguda no se benefician del tratamiento con amoxicilina u otros antibióticos, dicho tratamiento puede ser útil en niños menores de dos años con otitis media aguda bilateral o acompañada de drenaje del oído. En el pasado, la amoxicilina se dosificaba tres veces al día cuando se usaba para tratar la otitis media aguda, lo que provocaba la omisión de dosis en la práctica ambulatoria de rutina. Ahora hay evidencia de que la dosificación dos veces al día o la dosificación una vez al día tienen una eficacia similar.

Infecciones respiratorias

La amoxicilina y la amoxicilina-clavulanato han sido recomendadas por las guías como el fármaco de elección para la sinusitis bacteriana y otras infecciones respiratorias. La mayoría de las infecciones de sinusitis son causadas por virus, para los cuales la amoxicilina y la amoxicilina-clavulanato son ineficaces, y los efectos adversos pueden anular el pequeño beneficio obtenido por la amoxicilina. El Instituto Nacional para la Excelencia en Salud y Atención recomienda la amoxicilina como tratamiento de primera línea preferido para la neumonía adquirida en la comunidad en adultos, ya sea sola (enfermedad de gravedad leve a moderada) o en combinación con un macrólido. La Organización Mundial de la Salud (OMS) recomienda la amoxicilina como tratamiento de primera línea para la neumonía que no es 'grave'. La amoxicilina se usa en la inhalación posterior a la exposición de ántrax para prevenir la progresión de la enfermedad y para la profilaxis.

H. píloro

Es eficaz como parte de un régimen de múltiples fármacos para el tratamiento de infecciones estomacales de Helicobacter pylori. Por lo general, se combina con un inhibidor de la bomba de protones (como el omeprazol) y un antibiótico macrólido (como la claritromicina); otras combinaciones de fármacos también son eficaces.

Borreliosis de Lyme

La amoxicilina es eficaz para el tratamiento de la borreliosis cutánea temprana de Lyme; la eficacia y seguridad de la amoxicilina oral no es ni mejor ni peor que la de los antibióticos comunes usados alternativamente.

Infecciones de la piel

La amoxicilina se usa ocasionalmente para el tratamiento de infecciones de la piel, como el acné vulgar. Suele ser un tratamiento eficaz para los casos de acné vulgar que han respondido mal a otros antibióticos, como la doxiciclina y la minociclina.

Infecciones en bebés en entornos de recursos limitados

La Organización Mundial de la Salud recomienda la amoxicilina para el tratamiento de bebés con signos y síntomas de neumonía en situaciones de recursos limitados cuando los padres no pueden o no quieren aceptar la hospitalización del niño. Se recomienda amoxicilina en combinación con gentamicina para el tratamiento de lactantes con signos de otras infecciones graves cuando la hospitalización no es una opción.

Prevención de la endocarditis bacteriana

También se utiliza para prevenir la endocarditis bacteriana y como analgésico en personas de alto riesgo que se someten a trabajos dentales, para prevenir Streptococcus pneumoniae y otras infecciones bacterianas encapsuladas en personas sin bazo, como personas con enfermedad de células falciformes, y tanto para la prevención como para el tratamiento del ántrax. El Reino Unido desaconseja su uso para la profilaxis de la endocarditis infecciosa. Estas recomendaciones no parecen haber cambiado las tasas de infección por endocarditis infecciosa.

Tratamiento combinado

La amoxicilina es susceptible de degradación por bacterias productoras de β-lactamasas, que son resistentes a la mayoría de los antibióticos β-lactámicos, como la penicilina. Por este motivo, puede combinarse con ácido clavulánico, un inhibidor de las β-lactamasas. Esta combinación de medicamentos comúnmente se llama co-amoxiclav.

Espectro de actividad

Es un antibiótico β-lactámico bacteriolítico de espectro moderado de la familia de las aminopenicilinas que se utiliza para tratar bacterias grampositivas y gramnegativas susceptibles. Por lo general, es el fármaco de elección dentro de la clase porque se absorbe mejor, después de la administración oral, que otros antibióticos β-lactámicos. En general, Streptococcus, Bacillus subtilis, Enterococcus, Haemophilus, Helicobacter, y Moraxella son susceptibles a la amoxicilina, mientras que Citrobacter, Klebsiella y Pseudomonas aeruginosa son resistentes a ella. Algunos E. coli y la mayoría de las cepas clínicas de Staphylococcus aureus han desarrollado resistencia a la amoxicilina en diversos grados.

Efectos adversos

Los efectos adversos son similares a los de otros antibióticos betalactámicos, como náuseas, vómitos, erupciones cutáneas y colitis asociada a antibióticos. También pueden ocurrir deposiciones sueltas (diarrea). Los efectos adversos más raros incluyen cambios mentales, aturdimiento, insomnio, confusión, ansiedad, sensibilidad a las luces y los sonidos y pensamiento confuso. Se requiere atención médica inmediata ante los primeros signos de estos efectos adversos.

La aparición de una reacción alérgica a la amoxicilina puede ser muy repentina e intensa; se debe buscar atención médica de emergencia lo más rápido posible. La fase inicial de tal reacción a menudo comienza con un cambio en el estado mental, erupción cutánea con picazón intensa (a menudo comienza en las yemas de los dedos y alrededor del área de la ingle y se propaga rápidamente) y sensaciones de fiebre, náuseas y vómitos. Cualquier otro síntoma que parezca remotamente sospechoso debe tomarse muy en serio. Sin embargo, los síntomas de alergia más leves, como una erupción, pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento, incluso hasta una semana después de que finalice el tratamiento. Para algunas personas alérgicas a la amoxicilina, los efectos adversos pueden ser fatales debido a la anafilaxia.

El uso de la combinación de amoxicilina/ácido clavulánico durante más de una semana ha causado una hepatitis de tipo inmunoalérgico inducida por fármacos en algunos pacientes. Los niños pequeños que habían ingerido sobredosis agudas de amoxicilina manifestaron letargo, vómitos y disfunción renal.

Hay informes deficientes sobre los efectos adversos de la amoxicilina en los ensayos clínicos. Por esta razón, la gravedad y frecuencia de los efectos adversos de la amoxicilina es probablemente más alta que la informada en los ensayos clínicos.

Erupción no alérgica

Entre el 3 y el 10 % de los niños que toman amoxicilina (o ampicilina) muestran un sarpullido de desarrollo tardío (>72 horas después de comenzar a tomar el medicamento y nunca antes habían tomado medicamentos similares a la penicilina), que a veces se denomina &# 34;erupción por amoxicilina". La erupción también puede ocurrir en adultos y rara vez puede ser un componente del síndrome DRESS.

La erupción se describe como maculopapular o morbiliforme (similar al sarampión; por lo tanto, en la literatura médica, se denomina "erupción morbiliforme inducida por amoxicilina"). Comienza en el tronco y puede extenderse desde allí. Es poco probable que esta erupción sea una verdadera reacción alérgica y no es una contraindicación para el uso futuro de amoxicilina, ni tampoco debe suspenderse necesariamente el régimen actual. Sin embargo, esta erupción común de amoxicilina y una reacción alérgica peligrosa no pueden distinguirse fácilmente por personas sin experiencia, por lo que a menudo se requiere que un profesional de la salud distinga entre los dos.

Una erupción por amoxicilina no alérgica también puede ser un indicador de mononucleosis infecciosa. Algunos estudios indican que alrededor del 80-90% de los pacientes con infección aguda por el virus de Epstein Barr tratados con amoxicilina o ampicilina desarrollan tal erupción.

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  La amoxicilina nonallergica revuelve ocho días después de la primera dosis: Esta foto fue tomada 24 horas después del inicio de la erupción.

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  Ocho horas después de la primera foto, los puntos individuales han crecido y comenzado a fusionarse.

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  A las 23 horas después de la primera foto, el color parece estar desvaneciendo, y gran parte de la erupción se ha extendido a la confluencia.

Interacciones

La amoxicilina puede interactuar con estos medicamentos:

• Anticoagulantes (dabigatran, warfarina).
• Tratamiento del cáncer (metotrexato).
• Medicamentos uricos.
• Vacuna tifoidea
• El probenecido reduce la excreción renal y aumenta los niveles sanguíneos de la amoxicilina.
• Los anticonceptivos orales pueden ser menos eficaces.
• Allopurinol (tratamiento de salida).

Farmacología

La amoxicilina (α-amino-p-hidroxibencilpenicilina) es un derivado semisintético de la penicilina con una estructura similar a la ampicilina pero con una mejor absorción por vía oral, por lo que presenta concentraciones más altas en sangre y orina. La amoxicilina se difunde fácilmente en los tejidos y fluidos corporales. Atravesará la placenta y se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades. Es metabolizado por el hígado y excretado en la orina. Tiene un inicio de 30 minutos y una vida media de 3,7 horas en recién nacidos y 1,4 horas en adultos.

La amoxicilina se adhiere a la pared celular de las bacterias susceptibles y provoca su muerte. También es un compuesto bactericida. Es eficaz contra estreptococos, neumococos, enterococos, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella, Chlamydia trachomatis, Salmonella, Borrelia burgdorferi y Helicobacter pylori. Como derivado de la ampicilina, la amoxicilina es un miembro de la familia de las penicilinas y, al igual que las penicilinas, es un antibiótico β-lactámico. Inhibe el entrecruzamiento entre las cadenas de polímeros de peptidoglicano lineales que constituyen un componente principal de la pared celular bacteriana. Tiene dos grupos ionizables en el rango fisiológico (el grupo amino en posición alfa al grupo amida carbonilo y el grupo carboxilo).

Historia

La amoxicilina fue uno de varios derivados semisintéticos del ácido 6-aminopenicilánico (6-APA) desarrollado por Beecham Group en la década de 1960. Estuvo disponible en 1972 y fue la segunda aminopenicilina en llegar al mercado (después de la ampicilina en 1961). Co-amoxiclav estuvo disponible en 1981.

Sociedad y cultura

Economía

La amoxicilina es relativamente económica. En 2022, una encuesta de 8 antibióticos genéricos comúnmente recetados en los Estados Unidos encontró que su costo promedio era de aproximadamente $42,67, mientras que la amoxicilina se vendía en promedio a $12,14.

Modos de entrega

Los fabricantes farmacéuticos fabrican amoxicilina en forma de trihidrato, para uso oral, disponible en forma de cápsulas, tabletas regulares, masticables y dispersables, jarabe y suspensión pediátrica para uso oral, y como sal de sodio para administración intravenosa.

Hay disponible una versión extendida. La forma intravenosa de amoxicilina no se vende en los Estados Unidos. Cuando se requiere una aminopenicilina intravenosa en los Estados Unidos, generalmente se usa ampicilina. Cuando hay una respuesta adecuada a la ampicilina, el curso de la terapia con antibióticos a menudo se puede completar con amoxicilina oral.

La investigación con ratones indicó un parto exitoso utilizando micropartículas que contienen amoxicilina inyectadas por vía intraperitoneal.

Nombres

"Amoxicilina" es la denominación común internacional (INN), la denominación británica aprobada (BAN) y la denominación adoptada en los Estados Unidos (USAN), mientras que "amoxicilina" es el nombre aprobado australiano (AAN).

La amoxicilina es una de las penicilinas semisintéticas descubiertas por la antigua empresa farmacéutica Beecham Group. La patente de la amoxicilina ha expirado, por lo que las preparaciones de amoxicilina y co-amoxiclav se comercializan bajo varias marcas en todo el mundo.

Usos veterinarios

La amoxicilina también se usa a veces como antibiótico para animales. Se ha aprobado el uso de amoxicilina en animales destinados al consumo humano (pollos, bovinos y porcinos, por ejemplo).