Agonista parcial

En farmacología, los agonistas parciales son fármacos que se unen y activan un receptor determinado, pero que sólo tienen una eficacia parcial en el receptor en relación con un agonista completo. También pueden considerarse ligandos que muestran efectos tanto agonistas como antagonistas: cuando están presentes tanto un agonista completo como un agonista parcial, el agonista parcial en realidad actúa como un antagonista competitivo, compitiendo con el agonista completo por la ocupación del receptor y produciendo una disminución neta en la activación del receptor observada con el agonista completo solo. Clínicamente, se pueden usar agonistas parciales para activar receptores para dar una respuesta submáxima deseada cuando están presentes cantidades inadecuadas del ligando endógeno, o pueden reducir la sobreestimulación de los receptores cuando están presentes cantidades excesivas del ligando endógeno.

Algunos fármacos actualmente comunes que han sido clasificados como agonistas parciales en receptores particulares incluyen buspirona, aripiprazol, buprenorfina, nalmefeno y norclozapina. Ejemplos de ligandos que activan el receptor gamma activado por proliferador de peroxisomas como agonistas parciales son honokiol y falcarindiol. La delta 9-tetrahidrocannabivarina (THCV) es un agonista parcial de los receptores CB2 y esta actividad podría estar implicada en los efectos antiinflamatorios mediados por ∆9-THCV. Además, el delta-9-tetrahidrocannabinol (THC) es un agonista parcial de los receptores CB1 y CB2, siendo el primero responsable de sus efectos psicoactivos.