Ácido tranexámico

Ácido tranexámico (TXA) es un medicamento que se usa para tratar o prevenir la pérdida excesiva de sangre por traumatismos graves, hemorragia posparto, cirugía, extracción de dientes, hemorragias nasales y menstruaciones abundantes. . También se utiliza para el angioedema hereditario. Se toma por vía oral o mediante inyección en una vena.

El ácido tranexámico es un análogo sintético del aminoácido lisina. Sirve como antifibrinolítico al unir reversiblemente de cuatro a cinco sitios receptores de lisina en el plasminógeno. Esto disminuye la conversión de plasminógeno en plasmina, previniendo la degradación de la fibrina y preservando el marco de la estructura de la matriz de fibrina. El ácido tranexámico tiene aproximadamente ocho veces la actividad antifibrinolítica de un análogo más antiguo, el ácido ε-aminocaproico. El ácido tranexámico también inhibe directamente la actividad de la plasmina con potencia débil (IC50 = 87 mM) y puede bloquear el sitio activo del activador del plasminógeno uroquinasa (uPA) con alta especificidad (Ki = 2 mM), una de las más altas entre todos. las serina proteasas.

Los efectos secundarios son raros. Algunos incluyen cambios en la visión de los colores, convulsiones, coágulos de sangre y reacciones alérgicas. Se recomienda mayor precaución en personas con enfermedad renal. El ácido tranexámico parece ser seguro para su uso durante el embarazo y la lactancia. El ácido tranexámico es un medicamento antifibrinolítico.

El ácido tranexámico fue producido por primera vez en 1962 por los investigadores japoneses Shosuke y Utako Okamoto. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud. El ácido tranexámico está disponible como medicamento genérico.

Usos médicos

El ácido tranexámico se utiliza con frecuencia después de un traumatismo grave. El ácido tranexámico se usa para prevenir y tratar la pérdida de sangre en una variedad de situaciones, como procedimientos dentales, sangrado menstrual abundante y cirugías con alto riesgo de pérdida de sangre.

Trauma

Se ha encontrado que el ácido tranexámico disminuye el riesgo de muerte debido a cualquier causa en personas que tienen hemorragia significativa debido al traumatismo. Es más eficaz si se toma dentro de las primeras tres horas después de un trauma mayor. También disminuye el riesgo de muerte si se da en las tres primeras horas de lesión cerebral.

Sangrado menstrual

El ácido tranexámico a veces se usa para tratar el sangrado menstrual abundante. Cuando se toma por vía oral, trata de forma segura y eficaz el sangrado menstrual abundante y regular y mejora la calidad de vida. Otro estudio demostró que no es necesario ajustar la dosis en mujeres de entre 12 y 16 años.

Parto

A veces se usa ácido tranexámico (a menudo en combinación con oxitocina) para reducir el sangrado después del parto. La muerte debida al sangrado postparto se reduce en las mujeres que reciben ácido tranexámico.

Cirugía

• El ácido tranexamico se utiliza a veces en cirugía ortopédica para reducir la pérdida de sangre, en la medida de reducir o eliminar totalmente la necesidad de transfusión de sangre perioperatoria. Es de valor comprobado en limpiar el campo de la cirugía y reducir la pérdida de sangre cuando se administra antes o después de la cirugía. El drenaje y el número de transfusiones se reducen.
• En las correcciones quirúrgicas de craniosynostosis en niños se reduce la necesidad de transfusiones de sangre.
• En cirugía espinal (por ejemplo, escoliosis), corrección con fusión espinal posterior mediante instrumentación, para prevenir la pérdida excesiva de sangre.
• En cirugía cardiaca, tanto con y sin bypass cardiopulmonar (por ejemplo, cirugía de bypass coronario), se utiliza para prevenir la pérdida excesiva de sangre.

Odontología

En los Estados Unidos, el ácido tranexámico está aprobado por la FDA para uso a corto plazo en personas con trastornos hemorrágicos graves que están a punto de someterse a una cirugía dental. El ácido tranexámico se usa durante un corto período de tiempo antes y después de la cirugía para prevenir una pérdida importante de sangre y disminuir la necesidad de transfusiones de sangre.

El ácido tranexámico se utiliza en odontología en forma de enjuague bucal al 5% después de extracciones o cirugías en pacientes con tiempo de sangrado prolongado; por ejemplo, de trastornos adquiridos o heredados.

En China, el TXA está permitido en pastas dentales de venta libre, y seis productos utilizan el medicamento. A partir de 2018, no existen límites de dosis ni requisitos para etiquetar la concentración. En Hong Kong se permite el 0,05% de TXA en la pasta de dientes sin receta. <5% de TXA en la pasta de dientes de venta libre fue patentado y comercializado por primera vez por Lion Corporation en Japón, donde todavía se vende. La presencia de TXA no autorizado llevó a que Canadá retirara del mercado una pasta de dientes de Yunnan Baiyao en 2019.

Hematología

No hay evidencia suficiente para respaldar el uso rutinario de ácido tranexámico para prevenir hemorragias en personas con cánceres de sangre. Sin embargo, existen varios ensayos que actualmente están evaluando este uso del ácido tranexámico. A las personas con trastornos hemorrágicos hereditarios (por ejemplo, enfermedad de von Willebrand), a menudo se les administra ácido tranexámico. También se ha recomendado para personas con trastornos hemorrágicos adquiridos (p. ej., anticoagulantes orales de acción directa (ACOD)) para tratar hemorragias graves.

Sangrados nasales

El uso de ácido tranexámico, aplicado directamente en el área que sangra o tomado por vía oral, parece útil para tratar el sangrado nasal en comparación con taponar la nariz solo con compresas de algodón. Disminuye el riesgo de resangrado dentro de los 10 días.

Otros usos

• La evidencia provisional apoya el uso de ácido tranexamico en hemoptissis.
• In hereditary angioedema
• En telangiectasia hemorrágica hereditaria: se ha demostrado que el ácido tranexámico reduce la frecuencia de epistaxis en pacientes con episodios severos y frecuentes de telangiectasia hemorrágica hereditaria.
• En el melasma: el ácido tranexámico se utiliza a veces en el blanqueamiento de la piel como agente tópico, inyectado en una lesión, o tomado por vía oral, tanto solo como adjunto a la terapia láser; a partir de 2017 su seguridad parecía razonable pero su eficacia para este propósito era incierta porque no había habido estudios controlados aleatorizados a gran escala ni estudios de seguimiento a largo plazo. Se permite como un quasi-drug para blanquear la piel en Japón.
• En el hifema: se ha demostrado que el ácido tranexámico es eficaz para reducir el riesgo de hemorragia secundaria en personas con hisfema traumático.

Usos experimentales

El ácido tranexámico podría aliviar la neuroinflamación en algunos entornos experimentales.

El ácido tranexámico se puede utilizar en caso de hemorragia posparto; puede disminuir en un tercio el riesgo de muerte por hemorragia según la OMS.

Contraindicaciones

• Alérgico al ácido tranexámico
• Historia de las incautaciones
• Historia del tromboembolismo venoso o arterial o enfermedad tromboembólica activa
• El deterioro del riñón grave debido a la acumulación de la medicación, el ajuste de dosis se requiere en el deterioro del riñón leve o moderado

Efectos adversos

Los efectos secundarios son raros. Algunos eventos adversos informados incluyen convulsiones, cambios en la visión del color, coágulos de sangre y reacciones alérgicas como la anafilaxia. Es un tema de debate si el riesgo de tromboembolismo venoso (coágulos de sangre) realmente aumenta. El riesgo se menciona en la literatura del producto y se informó en la experiencia posterior a la comercialización. A pesar de esto, y del efecto inhibidor del ácido tranexámico sobre la descomposición de los coágulos sanguíneos, grandes estudios sobre el uso del ácido tranexámico no han demostrado un aumento en el riesgo de trombosis venosa o arterial, incluso en personas que previamente habían experimentado trombosis en otras circunstancias.

Poblaciones especiales

• El ácido tranexámico se categoriza como categoría de embarazo B. No se ha encontrado ningún daño en los estudios de animales.
• Las cantidades pequeñas aparecen en leche materna si se toman durante la lactancia. Si es necesario por otras razones, la lactancia materna puede continuar.
• En el deterioro renal, el ácido tranexámico no está bien estudiado. Sin embargo, debido al hecho de que se excreta el 95% sin cambios en la orina, debe ajustarse la dosis en pacientes con deficiencia renal.
• En el deterioro del hígado, el cambio de dosis no es necesario ya que sólo una pequeña cantidad de medicamento se metaboliza a través del hígado.

Sociedad y cultura

El ácido tranexámico fue sintetizado por primera vez en 1962 por los investigadores japoneses Shosuke y Utako Okamoto. Ha sido incluido en la lista de medicamentos esenciales de la OMS.

Marcas

El ácido tranexámico se comercializa en EE. UU. y Australia en forma de tabletas como Lysteda y en Australia, Suecia y Jordania se comercializa en forma intravenosa y en tabletas como Cyklokapron, en el Reino Unido y Suecia como Cyclo-F. En el Reino Unido también se comercializa como Femstrual, en Asia como Transcam, en Bangladesh como Intrax & Tracid, en India como Pause, en Pakistán como Transamin, en Sudamérica como Espercil, en Japón como Nicolda, en Francia, Polonia, Bélgica y Rumania como Exacyl y en Egipto como Kapron. En Filipinas, su forma de cápsula se comercializa como Hemostan y en Israel como Hexakapron.

Estatus legal

La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés) aprobó las tabletas orales de ácido tranexámico (nombre comercial Lysteda) para el tratamiento del sangrado menstrual abundante en noviembre de 2009.

En marzo de 2011, el estado del ácido tranexámico para el tratamiento del sangrado menstrual abundante cambió en el Reino Unido, de PoM (medicamentos solo con receta) a P (medicamentos de farmacia) y pasó a estar disponible sin receta en las farmacias del Reino Unido con las marcas de Cyklo-F y Femstrual, inicialmente exclusivamente para la farmacia Boots, lo que ha provocado cierta discusión sobre la disponibilidad. (En algunas partes de Europa estuvo disponible sin receta durante más de una década). Se recomiendan pruebas periódicas de la función hepática cuando se usa ácido tranexámico durante un período prolongado.