ABCG2

El miembro 2 de la superfamilia G del casete de unión a ATP es una proteína codificada en humanos por el gen ABCG2. ABCG2 también se ha denominado CDw338 (grupo de diferenciación w338). ABCG2 es una proteína de translocación que se utiliza para bombear activamente fármacos y otros compuestos contra su gradiente de concentración, utilizando la unión e hidrólisis del ATP como fuente de energía.

ABCG2 se transforma en un homodímero para asumir su conformación de transporte activo. El dímero pesa aproximadamente 144 kDa. La expresión de esta proteína de transporte está altamente conservada en todo el reino animal, lo que demuestra su importancia.La unión del sustrato con los compuestos se produce en la gran cavidad central. ABCG2 puede unirse a una amplia gama de compuestos, pero se une con mayor fuerza a compuestos químicos planos y policíclicos con un marcado carácter hidrofóbico.La proteína asociada a la membrana, codificada por este gen, pertenece a la superfamilia de transportadores de casete de unión a ATP (ABC). Las proteínas ABC transportan diversas moléculas a través de las membranas extracelulares e intracelulares. El transporte activo de sustancias químicas requiere una fuente de energía para catalizar los cambios conformacionales que experimenta la proteína. Los dominios de unión a nucleótidos (NBD) ubicados cerca del extremo aminoterminal permiten la unión a las moléculas de ATP. El NBD y el dominio transmembrana (TMD) son las regiones más conservadas del transportador en diversos grupos animales, lo que destaca su importancia para la función proteica general. Además, muchos transportadores ABC presentan regiones NBD conservadas que muestran la conformación estricta necesaria para la unión a las moléculas de ATP.Los genes ABC se dividen en siete subfamilias distintas (ABC1, MDR/TAP, MRP, ALD, OABP, GCN20, White). Esta proteína pertenece a la subfamilia White. También conocida como proteína de resistencia al cáncer de mama (BCRP), funciona como transportador de xenobióticos y podría contribuir a la resistencia a múltiples fármacos quimioterapéuticos, como la mitoxantrona y los análogos de la camptotecina. Las primeras observaciones de una resistencia significativa a las antraciclinas mediada por ABCG2 se atribuyeron posteriormente a mutaciones encontradas in vitro, pero no en la naturaleza ni en la práctica clínica. Se ha observado una expresión significativa de esta proteína en la placenta y se ha demostrado que desempeña un papel en la protección del feto frente a los xenobióticos presentes en la circulación materna.Se ha demostrado que el transportador desempeña funciones protectoras al bloquear la absorción en la membrana apical del intestino, así como en la barrera hematotesticular, la barrera hematoencefálica y las membranas de las células progenitoras hematopoyéticas y otras células madre. En las membranas apicales del hígado y el riñón, mejora la excreción de xenobióticos. En la glándula mamaria lactante, participa en la excreción de vitaminas como la riboflavina y la biotina en la leche. Las toxinas xenobióticas compiten por el dominio de unión al sustrato de ABCG2, lo que puede provocar que las toxinas se concentren en la leche materna. En el riñón y el tracto gastrointestinal, participa en la excreción de urato.La proteína también transporta el antígeno Jr(a), que define el sistema de grupo sanguíneo Junior.

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Es inhibida por algunos bloqueadores de los canales de calcio, como amlodipino, felodipino y nifedipino. La toxina fúngica fumitremorgina C (FTC) inhibe la proteína, pero tiene efectos secundarios neurotóxicos. Un análogo tetracíclico sintético de la FTC, llamado Ko-143, inhibe ABCG2.

• Transportador de cinta adhesiva ATP

• ABCG2+proteína,+humana en la Biblioteca Nacional de Medicina de EE.UU.
• Human ABCG2 genome location and ABCG2 gene details page in the UCSC Genome Browser.
• Reseña de toda la información estructural disponible en el PDB para UniProt: Q9UNQ0 (Especificidad de sustratos en carretera transportador de cassette ATP ABCG2) en el PDBe-KB.

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos, que es de dominio público.