5-MeO-DMT

5-MeO-DMT (5-metoxi-N,N-dimetiltriptamina) o O-metil-bufotenina es un psicodélico de la clase de las triptaminas. Se encuentra en una amplia variedad de especies de plantas y también es secretado por las glándulas de al menos una especie de sapo, el sapo del río Colorado. Al igual que sus parientes cercanos DMT y bufotenina (5-HO-DMT), se ha utilizado como enteógeno en América del Sur. Los términos de jerga incluyen cinco metoxi, el poder, bufo y veneno de sapo.

Química

El 5-MeO-DMT se sintetizó por primera vez en 1936 y en 1959 se aisló como uno de los ingredientes psicoactivos de las semillas de Anadenanthera peregrina utilizadas en la preparación del rapé de Yopo. Antiguamente se creía que era un componente importante de los efectos psicoactivos del tabaco, aunque recientemente se ha demostrado que esto es poco probable, debido a la cantidad limitada o incluso inexistente que contienen las semillas, que en cambio obtienen su psicoactividad a partir del Metabolito O-desmetilado de 5-MeO-DMT, bufotenina. Se metaboliza principalmente por CYP2D6.

Efectos

Dependiendo de si se fuma o se insufla, la duración total de la experiencia puede durar entre 10 minutos para el primero, o hasta 2 horas para el segundo. Los efectos varían y pueden variar desde un cambio radical de perspectiva y la percepción de nuevos conocimientos, euforia, experiencias inmersivas, disociación y falta de respuesta, mejora sensual/erótica, hasta disforia, miedo, terror y pánico.

Usos

Tiene efectos ansiolíticos y antidepresivos.

Uso religioso

La Iglesia del Árbol de la Vida, fundada en California en 1971 por John Mann pero ya desaparecida, declaró que el uso de 5-MeO-DMT era un sacramento. Desde aproximadamente 1971 hasta finales de la década de 1980, el 5-MeO-DMT estuvo discretamente disponible para sus miembros. Entre 1970 y 1990, fumar 5-MeO-DMT sobre perejil fue probablemente una de las dos formas más comunes de ingestión en los Estados Unidos.

Farmacología

5-MeO-DMT es un derivado metoxilado de DMT. Si bien se cree que los psicodélicos más comunes provocan principalmente efectos psicológicos a través del agonismo de los receptores de serotonina 5-HT_2A, el 5-MeO-DMT muestra una afinidad 1000 veces mayor por el 5-HT1A que por el 5-HT2A; De acuerdo con su afinidad por los receptores 5-HT1A, el 5-MeO-DMT es extremadamente potente para suprimir la activación de las neuronas 5-HT del rafe dorsal. Además, su actividad en ratas se atenuó con el antagonista selectivo 5-HT_1A WAY-100635, mientras que la volinanserina, antagonista selectivo 5-HT_2A no logró demostrar ningún cambio. Pueden estar implicados mecanismos de acción adicionales, como la inhibición de la recaptación de monoaminas. Un estudio europeo de 2019 con 42 voluntarios demostró que una sola inhalación producía una mejora sostenida de la satisfacción con la vida y un alivio de la ansiedad, la depresión y el trastorno de estrés postraumático (TEPT). Un estudio de 2018 demostró que una dosis única de 5-MeO-DMT indujo neurogénesis en ratones.

Desarrollo clínico

5-MeO-DMT se está desarrollando y evaluando para determinar sus posibles efectos terapéuticos en pacientes con depresión resistente al tratamiento (TRD). La empresa biofarmacéutica GH Research ha patrocinado un estudio de fase 1 completado en voluntarios sanos y un estudio de fase 1/2 en pacientes con TRD, donde el 87,5% de los pacientes con TRD entraron en remisión el día 7 en la parte de la fase 2 del estudio. GH Research está planificando actualmente un estudio de fase 2b en pacientes con TRD y ha recibido aprobación para estudios en pacientes con trastorno bipolar II y un episodio depresivo actual y pacientes con depresión posparto.

Beckley Psytech, en colaboración con el King's College London, investiga la seguridad y tolerabilidad del 5-MeO-DMT intranasal en sujetos sanos, en un estudio de fase 1. El director ejecutivo de Beckley Psytech, Cosmo Feilding-Mellen, ve un potencial en la naturaleza de acción corta del 5-MeO-DMT en comparación con la psilocibina: "Requerir que uno o dos terapeutas se sienten en una habitación con un solo paciente durante toda la sesión". La experiencia con MDMA o psilocibina, que es esencialmente un día de trabajo completo, probablemente requerirá muchos recursos y será costosa. Ya existe una escasez global de psicoterapeutas, y esto plantea un posible cuello de botella para el acceso de los pacientes en el futuro."

Estatus legal

China