Uso recreativo de dextrometorfano

Medicina da tosse contendo dextromethorphan em forma de tampa de gel

Dextrometorfano, ou DXM, um ingrediente ativo comum encontrado em muitos remédios para resfriado supressores de tosse vendidos sem receita, é usado como uma droga recreativa e enteógeno por seu efeito dissociativo efeitos. Quase não tem efeitos psicoativos em doses medicamente recomendadas. No entanto, o dextrometorfano tem poderosas propriedades dissociativas quando administrado em doses bem acima daquelas consideradas terapêuticas para a supressão da tosse. O uso recreativo de DXM às vezes é referido na forma de gíria como "robo-tripping", cujo prefixo deriva da marca Robitussin, ou "Triple Cs", que deriva da marca Coricidin cuja os tablets são impressos com "CC+C" para "Coricidin Tosse e Resfriado". No entanto, esta marca apresenta perigo adicional quando usada em doses recreativas devido à presença de clorfeniramina.

Em formulações de venda livre, o DXM é frequentemente combinado com acetaminofeno (paracetamol, APAP) para aliviar a dor; no entanto, para alcançar os efeitos dissociativos do DXM, a dose terapêutica diária máxima de 4.000 mg de APAP é frequentemente excedida, podendo causar insuficiência hepática aguda ou crônica, tornando o abuso e a subsequente tolerância de produtos que contêm DXM e APAP potencialmente fatais.

Um ensaio online publicado pela primeira vez em 1995 intitulado "The DXM FAQ" descreveu o potencial do dextrometorfano para uso recreativo e classificou seus efeitos em platôs.

Devido ao seu uso recreativo, muitos varejistas nos EUA moveram produtos contendo dextrometorfano para trás do balcão, de modo que é necessário pedir a um farmacêutico para recebê-los ou ter 18 anos (19 em Nova York e Alabama, 21 no Mississippi) ou mais velho para comprá-los. Alguns varejistas também distribuem recomendações impressas sobre o potencial de abuso na compra de produtos contendo dextrometorfano.

Classificação

Em altas doses, o dextrometorfano é classificado como um anestésico geral dissociativo e alucinógeno, semelhante às substâncias controladas cetamina e fenciclidina (PCP). Também como essas drogas, o dextrometorfano é um antagonista do receptor NMDA. Geralmente não produz sintomas de abstinência característicos de substâncias indutoras de dependência física, mas casos de dependência psicológica e dependência física foram relatados no passado, embora a dependência física seja geralmente observada em casos de abuso pesado. Devido à ação seletiva do inibidor de recaptação de serotonina do dextrometorfano, a interrupção repentina da dosagem recreativa em indivíduos tolerantes pode resultar em sintomas de abstinência mental e física semelhantes à abstinência de ISRSs. Esses efeitos de abstinência podem se manifestar como efeitos psicológicos, incluindo depressão, irritabilidade, desejos e como efeitos físicos, incluindo letargia, dores no corpo e uma sensação de formigamento desagradável, semelhante a um leve "choque elétrico".

Efeitos

Os efeitos do dextrometorfano foram divididos em quatro platôs. O primeiro platô (1,5 a 2,5 mg por kg de peso corporal) é descrito como apresentando euforia, alterações auditivas e alteração na percepção da gravidade. O segundo platô (2,5 a 7,5 mg/kg) causa euforia intensa, imaginação vívida e alucinações de olhos fechados. O terceiro e quarto platôs (7,5 mg/kg e acima) causam alterações profundas na consciência, e os usuários frequentemente relatam experiências fora do corpo ou psicose temporária. Isso resulta em uma espécie de flanging (aceleração e/ou desaceleração) da entrada sensorial, que é outro efeito característico do uso recreativo.

Além disso, uma diferença marcante é observada entre o bromidrato de dextrometorfano, contido na maioria das preparações supressoras da tosse, e o dextrometorfano polistirex, contido na preparação de marca Delsym. O Polistirex é um polímero que se liga ao dextrometorfano que requer mais tempo para o estômago digeri-lo, pois exige que ocorra uma reação de troca iônica antes de sua dissolução no sangue. Por causa disso, o dextrometorfano polistirex leva consideravelmente mais tempo para ser absorvido, resultando em efeitos mais graduais e duradouros que lembram as pílulas de liberação lenta. Como supressor da tosse, a versão politirex dura até 12 horas. Essa duração também é válida quando usada recreativamente.

Em 1981, um artigo de Gosselin estimou que a dose letal está entre 50 e 500 mg/kg. Doses de até 15–20 mg/kg são tomadas por alguns usuários recreativos. Um único estudo de caso sugere que o antídoto para overdose de dextrometorfano é a naloxona, administrada por via intravenosa.

Além de produzir efeitos mentais semelhantes ao PCP, altas doses podem causar um resultado falso-positivo para PCP e opiáceos em alguns testes de drogas.

Riscos associados ao uso

O dextrometorfano não demonstrou causar vacuolização em animais, também conhecida como lesões de Olney, apesar da especulação inicial de que poderia, devido a semelhanças com a cetamina. Em ratos, a administração oral de dextrometorfano não causou vacuolização em testes laboratoriais. A administração oral de dextrometorfano repetidamente durante a adolescência, no entanto, demonstrou prejudicar o aprendizado nesses ratos durante a idade adulta. A ocorrência das lesões de Olney em humanos, no entanto, não foi comprovada ou refutada. William E. White, autor do "DXM FAQ", compilou pesquisas informais de correspondência com usuários de dextrometorfano sugerindo que o abuso pesado pode resultar em vários déficits correspondentes às áreas cerebrais afetadas pelas lesões de Olney; estes incluem perda de memória episódica, declínio na capacidade de aprender, anormalidades em alguns aspectos do processamento visual e déficits de compreensão da linguagem abstrata. Em 2004, no entanto, White retirou o artigo em que fazia essas afirmações.

Uma pesquisa formal com usuários de dextrometorfano mostrou que mais da metade dos usuários relatou experiência desses sintomas de abstinência individualmente na primeira semana após o uso prolongado/viciante de dextrometorfano: fadiga, apatia, flashbacks e constipação. Mais de um quarto relatou insônia, pesadelos, anedonia, memória prejudicada, déficit de atenção e diminuição da libido. Efeitos colaterais mais raros incluíram ataques de pânico, dificuldade de aprendizado, tremor, icterícia, urticária (urticária) e mialgia. O uso médico de DXM não demonstrou causar os problemas acima.

O uso indevido de medicamentos para resfriado com vários sintomas, em vez de usar um supressor de tosse cujo único ingrediente ativo é o dextrometorfano, acarreta um risco significativo de fatalidade ou doença grave. Medicamentos para resfriado com múltiplos sintomas contêm outros ingredientes ativos, como paracetamol (acetaminofeno), clorfeniramina e fenilefrina, qualquer um dos quais pode causar danos corporais permanentes, como insuficiência renal ou até morte, se tomado na escala de dosagem recreativa geralmente aceita de dextrometorfano. O sorbitol, um adoçante artificial encontrado em muitos xaropes para tosse contendo dextrometorfano, também pode ter efeitos colaterais negativos, incluindo diarréia e náusea, quando tomado em doses recreativas de dextrometorfano. A guaifenesina, um expectorante comumente associado ao dextrometorfano em preparações para tosse, pode causar sintomas desagradáveis, incluindo vômitos, náuseas, pedras nos rins e dor de cabeça.

A combinação de dextrometorfano com outras substâncias pode aumentar os riscos. Estimulantes do sistema nervoso central (SNC), como anfetaminas e/ou cocaína, podem causar um aumento perigoso da pressão arterial e da frequência cardíaca. Os depressores do SNC, como o etanol (beber álcool), terão um efeito depressor combinado, que pode causar uma diminuição da frequência respiratória. A combinação de dextrometorfano com outros substratos do CYP2D6 pode fazer com que ambos os medicamentos atinjam níveis perigosos na corrente sanguínea. A combinação de dextrometorfano com outras drogas serotoninérgicas pode causar toxicidade serotoninérgica, um excesso de atividade serotoninérgica no SNC e no sistema nervoso periférico.

Farmacologia

O dextrometorfano é principalmente um agonista do receptor sigma e um SNRI, e os efeitos do dextrometorfano como um alucinógeno dissociativo podem ser atribuídos parcialmente ao dextrorfano (DXO), um metabólito produzido quando o dextrometorfano é metabolizado pelo corpo. Tanto o dextrorfano quanto o dextrometorfano são antagonistas dos receptores NMDA, assim como outros alucinógenos dissociativos, como cetamina e PCP. Embora o dextrorfano seja mais potente que sua "molécula parental" dextrometorfano, provavelmente funciona em combinação com dextrometorfano para produzir efeitos alucinógenos devido a apenas uma pequena porcentagem de dextrometorfano ser metabolizada em dextrorfano.

Como antagonistas do receptor NMDA, dextrorfano e dextrometorfano inibem o aminoácido excitatório e o neurotransmissor glutamato no cérebro. Isso pode efetivamente retardar ou até desligar certas vias neurais, impedindo que áreas do cérebro se comuniquem umas com as outras. Isso deixa o usuário se sentindo dissociado ou desconectado, experimentado como névoa cerebral ou desrealização.

Legalidade

Preparações antitussígenas contendo dextrometorfano são legais para compra em farmácias na maioria dos países, com algumas exceções nos Emirados Árabes Unidos, França, Suécia, Estônia e Letônia. Na Rússia, o dextrometorfano (comumente vendido sob as marcas Tussin+ e Glycodin) é uma substância controlada da Tabela III e é colocado na mesma lista que os benzodiazepínicos e a maioria dos barbitúricos.

Estados Unidos

Atualmente, não existe distinção legal nos Estados Unidos entre uso médico e recreativo, venda ou compra. Alguns estados e redes de lojas implementaram restrições, como exigir assinaturas para venda de DXM, limitar as quantidades permitidas para compra e exigir que os compradores sejam maiores de idade em seu estado. A venda de dextrometorfano em sua forma de pó puro pode incorrer em penalidades, embora não exista nenhuma lei explícita que proíba sua venda ou posse, exceto em Illinois. Foram relatados casos de indivíduos condenados a prisão e outras penalidades por vender dextrometorfano puro nesta forma, devido à violação incidental de leis mais gerais para a venda de drogas legítimas – como a revenda de um medicamento sem rótulos de advertência adequados.

O dextrometorfano foi excluído da Lei de Substâncias Controladas (CSA) de 1970 e foi especificamente excluído da Convenção Única sobre Drogas Narcóticas. Em 2010, ainda estava excluído das Listas de Substâncias Controladas dos EUA; no entanto, as autoridades alertaram que ainda pode ser adicionado se o aumento do abuso justificar sua programação. A motivação por trás de sua exclusão do CSA foi que, de acordo com o CSA, todos os isômeros ópticos dos opiáceos listados no Anexo II são automaticamente substâncias do Anexo II. Como o dextrometorfano é um isômero óptico do levometorfano opiáceo da Tabela II (mas não age como um opiáceo), foi necessária uma isenção para mantê-lo como uma substância não controlada. O Ato Analógico Federal não se aplica ao dextrometorfano porque um novo pedido de medicamento foi feito para ele.

Indonésia

Depois de estar disponível sem receita, a Agência Nacional de Controle de Medicamentos e Alimentos da República da Indonésia (BPOM-RI) agora proíbe a venda de medicamentos dextrometorfano de componente único com ou sem receita médica. A Indonésia é o único país no mundo que torna ilegal o dextrometorfano de componente único, mesmo por prescrição, e os infratores podem ser processados pela lei. O Bureau Nacional de Narcóticos da Indonésia até ameaçou revogar as licenças das farmácias. e drogarias' licenças se ainda tiverem estoque de dextrometorfano e notificarão a polícia para processo criminal. Como resultado dessa regulamentação, 130 medicamentos foram retirados do mercado, mas os medicamentos contendo dextrometorfano multicomponente podem ser vendidos sem receita. Em seu comunicado oficial à imprensa, a agência também afirmou que o dextrometorfano é frequentemente usado como substituto da maconha, anfetamina e heroína por usuários de drogas, e seu uso como antitussígeno é menos benéfico hoje em dia.

O Diretor de Controle de Narcóticos, Psicotrópicos e Substâncias Aditivas (NAPZA) BPOM-RI, Dr. Danardi Sosrosumihardjo, SpKJ, explica que dextrometorfano, morfina e heroína são derivados da mesma árvore e declara o efeito do dextrometorfano para ser equivalente a 1/100 de morfina e heroína injetável. Em contrapartida, a Adjunta de Produto Terapêutico e Fiscalização do NAPZA BPOM-RI, Dra. Antonia Retno Tyas Utami, Apt. MEpid., afirma que o dextrometorfano, sendo quimicamente semelhante à morfina, tem um efeito muito mais perigoso e direto ao sistema nervoso central, causando assim um colapso mental no usuário. Ela também alegou, sem citar qualquer estudo ou revisão científica anterior, que, ao contrário dos usuários de morfina, os usuários de dextrometorfano não podem ser reabilitados. Esta afirmação é contrariada por numerosos estudos científicos que mostram que a naloxona sozinha oferece tratamento eficaz e resultados terapêuticos promissores no tratamento da dependência e envenenamento por dextrometorfano. Dra. Antonia Retno Tyas Utami também alegou altas taxas de abuso de dextrometorfano - incluindo fatalidades - na Indonésia, e ainda mais questionável, sugeriu que a codeína, apesar de ser um antitussígeno da classe µ-opióide fisicamente mais viciante, fosse disponibilizada como uma alternativa ao dextrometorfano.