Haloperidol

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haloperidol , vendido sob o nome da marca haldol entre outros, é um medicamento antipsicótico típico. O haloperidol é usado no tratamento da esquizofrenia, tiques na síndrome de Tourette, mania no transtorno bipolar, delirium, agitação, psicose aguda e alucinações da retirada de álcool. Pode ser usado por boca ou injeção em um músculo ou veia. O haloperidol geralmente funciona dentro de 30 a 60 minutos. Uma formulação de ação prolongada pode ser usada como injeção a cada quatro semanas por pessoas com esquizofrenia ou doenças relacionadas, que esquecem ou se recusam a tomar a medicação por via oral.

haloperidol pode resultar em um distúrbio de movimento conhecido como discinesia tardia que pode ser permanente. Podem ocorrer síndrome dos malignos neurolépticos e prolongamento do intervalo QT, este último, particularmente com a administração IV. Em pessoas mais velhas com psicose devido à demência, isso resulta em um risco aumentado de morte. Quando tomado durante a gravidez, pode resultar em problemas no bebê. Não deve ser usado por pessoas com a doença de Parkinson.

O haloperidol foi descoberto em 1958 por Paul Janssen, preparado como parte de uma investigação da relação de atividade da atividade sobre os análogos da petidina (meperidina). Está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial da Saúde. É o antipsicótico típico mais comumente usado. Em 2020, foi o 303º medicamento mais comumente prescrito nos Estados Unidos, com mais de 1 milhões de prescrições.

Usos médicos

haloperidol é usado no controle dos sintomas de:

  • Psicose aguda, como a psicose induzida por drogas causada por anfetaminas, cetamina e fenciclolidina, e psicose associada à febre alta ou doença metabólica. Algumas evidências encontraram haloperidol para piorar a psicose devido à psilocibina.
  • Tratamento adjuntivo de retirada de álcool e opióide
  • Agitação e confusão associadas à esclerose cerebral
  • Psicose induzida pelo álcool
  • Alucinações na retirada de álcool
  • Delirium hiperativo (para controlar o componente de agitação do delírio)
  • Hiperatividade, agressão
  • Caso contrário, distúrbios comportamentais incontroláveis e graves em crianças e adolescentes
  • Esquizofrenia
  • Ensaio terapêutico em transtornos de personalidade, como transtorno de personalidade borderline
  • Tratamento de soluços intratáveis
  • Tratamento de distúrbios neurológicos, incluindo distúrbios tic tais como síndrome de Tourette e coreia
  • Tratamento de náuseas severas e emesis em cuidados pós-operatórios e paliativos, especialmente para paliar efeitos adversos da radioterapia e quimioterapia em oncologia. Também usado como uma primeira linha antiemética para síndrome aguda da hiperemese canabinóide.
  • Como restrição química na psiquiatria de cuidados agudos, principalmente para pacientes violentos e autocompensadores (uso controvérsia, mas muito comumente encontrado em filmes).
O haloperidol foi considerado indispensável para o tratamento de situações de emergência psiquiátrica, embora os novos medicamentos atípicos tenham ganhado um papel maior em várias situações, conforme descrito em uma série de revisões de consenso publicadas entre 2001 e 2005.

Em uma comparação de 2013 de 15 antipsicóticos na esquizofrenia, o haloperidol demonstrou eficácia padrão. Foi 13-16% mais eficaz que a ziprasidona, clorpromazina e asenapina, aproximadamente tão eficaz quanto a quetiapina e o aripiprazol e 10% menos eficaz que a paliperidona. Uma revisão sistemática de 2013 comparou o haloperidol ao placebo na esquizofrenia:

Sumário
Haloperidol muitas vezes causa efeitos adversos problemáticos. Se não houver outra droga antipsicótica, usando haloperidol para compensar as consequências da esquizofrenia não tratada é justificada. Quando uma escolha de droga está disponível, no entanto, uma alternativa antipsicótica com menos probabilidade de efeitos adversos, tais como o parkinsonismo, akathisia e distonias agudas podem ser mais desejável.

Gravidez e lactação

Os dados de experimentos com animais indicam que o haloperidol não são teratogênicos, mas são embriotóxicos em doses altas. Em humanos, não existem estudos controlados. Relatórios em mulheres grávidas revelaram possíveis danos ao feto, embora a maioria das mulheres tenha sido exposta a vários medicamentos durante a gravidez. Além disso, os relatórios indicam que os neonatos expostos a medicamentos antipsicóticos correm risco de sintomas extrapiramidal e/ou de abstinência após o parto, como agitação, hipertonia, hipotonia, tremor, sonolência, angústia respiratória e transtorno de alimentação. Após os princípios gerais aceitos, o haloperidol deve ser administrado durante a gravidez apenas se o benefício para a mãe superar claramente o risco fetal potencial.

O haloperidol é excretado no leite materno. Alguns estudos examinaram o impacto da exposição ao haloperidol em bebês amamentados e, na maioria dos casos, não houve efeitos adversos no crescimento e desenvolvimento infantil.

Outras considerações

Fórmula esquelética do decanoato haloperidol. O grupo decanoado é destacado em vermelho.

Durante o tratamento a longo prazo de distúrbios psiquiátricos crônicos, a dose diária deve ser reduzida ao nível mais baixo necessário para a manutenção da remissão. Às vezes, pode ser indicado para encerrar gradualmente o tratamento com haloperidol. Além disso, durante o uso a longo prazo, o monitoramento de rotina, incluindo medição de IMC, pressão arterial, açúcar no sangue e lipídios, é recomendado devido ao risco de efeitos colaterais.

Outras formas de terapia (psicoterapia, terapia ocupacional/ergoterapia ou reabilitação social) devem ser instituídas adequadamente. Estudos de imagem para animais de estimação sugeriram que são preferíveis baixas doses. A resposta clínica foi associada a pelo menos 65% de ocupação dos receptores D2, enquanto maior que 72% provavelmente causaria hiperprolactinaemia e mais de 78% associados a efeitos colaterais extrapiramidais. Doses de haloperidol maiores que 5 mg aumentaram o risco de efeitos colaterais sem melhorar a eficácia. Os pacientes responderam com doses em até 2 mg na psicose do primeiro episódio. Para tratamento de manutenção da esquizofrenia, uma conferência internacional de consenso recomendou uma dose de redução em cerca de 20% a cada 6 meses, até que uma dose mínima de manutenção seja estabelecida.

  • As formas de depósito também estão disponíveis; estas são injetadas profundamente intramuscularmente em intervalos regulares. As formas de depósito não são adequadas para o tratamento inicial, mas são adequadas para pacientes que demonstraram inconsistência com doses orais.

O éster de decanoato do haloperidol (decanoato de haloperidol, nomes comerciais de decanoato de haldol, halomonth, neoperidol) tem uma duração muito mais longa de ação, por isso é frequentemente usado em pessoas conhecidas por não ter sido compatíveis com a medicação bucal. Uma dose é dada por injeção intramuscular uma vez a cada duas a quatro semanas. O nome da IUPAC do decanoato de haloperidol é [4- (4-clorofenil) -1- [4- (4-fluorofenil) -4-oxobutil] piperidina-4-il] decanoato.

Formulações tópicas de haloperidol não devem ser usadas como tratamento para náusea, porque a pesquisa não indica que essa terapia é mais eficaz que as alternativas.

Efeitos adversos

Fontes para as seguintes listas de efeitos adversos:

Como o haloperidol é um antipsicótico típico de alta potência, tende a produzir efeitos colaterais extrapiramidais significativos. De acordo com uma meta-análise de 2013 da eficácia e tolerabilidade comparativa de 15 medicamentos antipsicóticos, foi o mais propenso dos 15 por causar efeitos colaterais extrapiramidais.

Com mais de 6 meses de uso, 14 % dos usuários ganham peso. O haloperidol pode ser neurotóxico.

Comum (& gt; 1% de incidência)

  • Efeitos colaterais extrapiramidais, incluindo:
    • Akathisia (inquietação do motor)
    • Dystonia (espaços contínuos e contrações musculares)
    • Rigidez muscular
    • Parkinsonismo (sintomas característicos como rigidez)
  • Hipotensão
  • Efeitos secundários anticolinérgicos como: (Estes efeitos adversos são menos comuns do que os antipsicóticos típicos de baixa potência, tais como cloropromazina e tioridazina.)
    • Visão borrada
    • Constipação
    • Boca seca
  • Somnolence (que não é um efeito colateral particularmente proeminente, como é suportado pelos resultados da meta-análise acima mencionada).

Frequência desconhecida

  • Anemia
  • Dores de cabeça
  • Aumento da taxa respiratória
  • Hipotensão ortática
  • Intervalo QT prolongado
  • Perturbações visuais

raro (& lt; 1% de incidência)

  • Falha hepática aguda
  • Agitação
  • Agranulação
  • Reação anafilaxia
  • Anorexia
  • São Paulo
  • Cataratas
  • Conflitos
  • Estado confusional
  • Depressão
  • Dermatite esfoliativa
  • Dyspnea
  • Edema
  • Outros produtos
  • Edema de rosto
  • Ginecomastia
  • Hepatite
  • Hiperglicemia
  • Hipsensibilidade
  • Hipertermia
  • Hipoglicemia
  • Hyponatremia
  • Hipotemia
  • Aumento da transpiração
  • Abcesso de local de injeção
  • Insônia
  • Itchiness
  • Identificação
  • Edema laríngeo
  • Laryngospasm
  • Vasculite Leukocytoclastic
  • Leukopenia
  • Função de fígado teste anormal
  • Náuseas
  • Síndrome maligna neuroléptica
  • Neutropenia
  • Pancytopenia
  • Reação de fotossensibilidade
  • Priapismo
  • Transtorno psicótico
  • Embolismo pulmonar
  • Rash!
  • Retinopatia
  • Realização
  • Morte súbita
  • Diskinesia tardia
  • Tópicos de Toxicodependência
  • Torsades de pontos
  • Retenção urinária
  • Urticária
  • Fibrilação ventricular
  • Taquicardia ventricular
  • Vomitação

Contra-indicações

  • Coma pré-existente, curso agudo
  • Intoxicação grave com álcool ou outras drogas depressoras centrais
  • Alergia conhecida contra haloperidol ou outros butyrophenones ou outros ingredientes de drogas
  • Doença cardíaca conhecida, quando combinada tenderá para a prisão cardíaca

Cuidados especiais

  • Um estudo de vários anos sugeriu este medicamento e outros medicamentos antipsicóticos neurolépticos comumente dados a pessoas com Alzheimer com problemas comportamentais leves muitas vezes pioram sua condição e sua retirada foi ainda benéfica para algumas medidas cognitivas e funcionais.
  • Pacientes idosos com psicose relacionada à demência: a análise de 17 ensaios mostrou o risco de morte neste grupo de pacientes foi de 1,6 a 1,7 vezes maior do que de pacientes tratados com placebo. A maioria das causas de morte foram cardiovasculares ou infecciosas na natureza. Não é claro até que ponto esta observação é atribuída a medicamentos antipsicóticos em vez das características dos pacientes. A droga tem um aviso boxe sobre este risco.
  • Função hepática prejudicada, como o haloperidol é metabolizado e eliminado principalmente pelo fígado
  • Em pacientes com hipertiroidismo, a ação do haloperidol é intensificada e os efeitos colaterais são mais prováveis.
  • Injeção IV: risco de hipotensão ou colapso ortostático
  • Pacientes em risco especial para o desenvolvimento de prolongamento de QT (hipocalemia, uso concomitante de outras drogas que causam prolongamento de QT)
  • Pacientes com uma história de leucopenia: uma contagem completa de sangue deve ser monitorada frequentemente durante os primeiros meses de terapia e descontinuação da droga deve ser considerada no primeiro sinal de um declínio clinicamente significativo nas células brancas do sangue.
  • Doença de Parkinson pré-existente ou demência com corpos Lewy

Interações

  • Amiodarona: prolongamento do intervalo Q-Tc (mudança potencialmente perigosa no ritmo cardíaco).
  • Amphetamina e metilfenidato: contraactos aumentaram a ação de norepinefrina e dopamina em pacientes com narcolepsia ou ADD/ADHD
  • Epinefrina: ação antagônica, diminuição paradoxal da pressão arterial pode resultar
  • Guanethidina: ação anti-hipertensiva antagonizada
  • Levodopa: diminuição da ação de levodopa
  • Lítio: casos raros dos seguintes sintomas foram observados: encefalopatia, efeitos secundários extrapiramidal precoce e tardia, outros sintomas neurológicos e coma.
  • Metildopa: aumento do risco de efeitos colaterais extrapiramidais e outros efeitos centrais indesejados
  • Outros depressores centrais (alcool, tranquilizantes, narcóticos): ações e efeitos colaterais dessas drogas (sedação, depressão respiratória) são aumentados. Em particular, as doses de opiáceos concomitantes usados para dor crônica podem ser reduzidas em 50%.
  • Outras drogas metabolizadas pelo sistema de enzimas CYP3A4: indutores como carbamazepina, fenobarbital e rifampicina diminuem os níveis de plasma e inibidores como quinidina, buspirona e fluoxetina aumentam os níveis de plasma
  • Antidepressivos tríclicos: metabolismo e eliminação de tricíclicos significativamente diminuíram, aumento da toxicidade observada (efeitos secundários anticoagulantes e cardiovasculares, redução do limiar de apreensão)

Neurotoxicidade potencial

Várias linhas de evidência sugerem que o haloperidol exibe neurotoxicidade. Alguns estudos relatam uma associação entre medicamentos antipsicóticos, especialmente agentes de primeira geração e um declínio no volume de substância cinzenta. O haloperidol bloqueia permanentemente o receptor σ1 (Sigma-1). O haloperidol pode exercer efeitos deletérios no córtex pré-frontal dorsolateral (DLPFC), atenuando a transcrição e a expressão do BDNF, associadas a um aumento no RNA BDNF-AS não codificante longo no DLPFC.

Descontinuação

O Formulário Nacional Britânico recomenda uma retirada gradual ao interromper os antipsicóticos para evitar síndrome de abstinência aguda ou recaída rápida. Os sintomas de retirada geralmente incluem náusea, vômito e perda de apetite. Outros sintomas podem incluir inquietação, aumento da transpiração e problemas para dormir. Menos comumente, pode haver um sentimento de girar o mundo, dormência ou dores musculares. Os sintomas geralmente resolvem após um curto período de tempo.

Há evidências provisórias de que a descontinuação de antipsicóticos pode resultar em psicose. Também pode resultar em recorrência da condição que está sendo tratada. Raramente a discinesia tardia pode ocorrer quando a medicação é interrompida.

Overdose

Sintomas

Os sintomas geralmente são devidos a efeitos colaterais. Mais frequentemente encontrados são:

  • Efeitos secundários anticoagulantes (boca seca, constipação, ileus paralítico, dificuldades em urinar, diminuição da transpiração)
  • Coma em casos graves, acompanhado por depressão respiratória e hipotensão maciça, choque
  • Hipotensão ou hipertensão
  • Arritmia respiratória grave (torsades de pontos), com ou sem QT-tempo prolongado
  • Sedação
  • Efeitos colaterais extrapiramidais graves com rigidez muscular e tremores, akathisia, etc.

Tratamento

O

tratamento é principalmente sintomático e envolve terapia intensiva com a estabilização de funções vitais. Nos casos detectados precoces de overdose oral, podem ser tentadas indução de emese, lavagem gástrica e uso de carvão ativado. No caso de uma overdose grave, antídotos como bromocriptina ou ropinirol podem ser usados para tratar os efeitos extrapiramidais causados pelo haloperidol, atuando como agonistas do receptor da dopamina. O ECG e os sinais vitais devem ser monitorados especialmente para prolongamento do QT e arritmias graves devem ser tratadas com medidas antiarrítmicas.

Prognóstico

Uma overdose de haloperidol pode ser fatal, mas em geral o prognóstico após a overdose é bom, desde que a pessoa tenha sobrevivido à fase inicial.

Farmacologia

Haloperidol, comprimido oral de 10 mg

haloperidol é um antipsicótico típico do tipo butirofenona que exibe o antagonismo do receptor de alta afinidade e a cinética de dissociação do receptor. Tem efeitos semelhantes às fenotiazinas. O medicamento se liga preferencialmente aos receptores D 2 e α 1 em dose baixa (Ed 50 = 0,13 e 0,42 mg/kg, respectivamente), e Receptores 5-HT 2 em uma dose mais alta (ED 50 = 2,6 mg/kg). Dado que o antagonismo dos receptores D 2 é mais benéfico sobre os sintomas positivos da esquizofrenia e antagonismo dos receptores 5-HT 2 nos sintomas negativos, essa característica está subjacente ao haloperidol ' é maior efeito sobre delírios, alucinações e outras manifestações da psicose. A afinidade desprezível de haloperidol para os receptores de histamina H 1 e os receptores de acetilcolina M

Perfil de ligação Haloperidol
ReceptorAcçãoKi (nM)
D1 antagonista silencioso Eficiência desconhecida
D5 antagonista silencioso Eficiência desconhecida
D2 agonista inverso 0
D3 agonista inverso 0,2
D4 agonista inverso 5–9
σ1 (inativação irreversível pelo metabolito haloperidol HPP+) 3
σ2 agonista 54
5-HT1A agonista 1,927
5-HT2A antagonista silencioso 53
5-HT2C antagonista silencioso 10.000.
5-HT6 antagonista silencioso 3,666
5-HT7 antagonista silencioso irreversível 377.2
H1 antagonista silencioso 1.800
M1 antagonista silencioso 10.000.
α1A antagonista silencioso 12
α2A Agonista 1.130
α2B Agonista 480
α2 Agonista 550
Subunidade NR1/NR2B contendo receptor NMDA antagonista; site ifenprodil IC50 – 2.000

Farmacocinética

Por boca

A biodisponibilidade do haloperidol oral varia de 60 a 70%. No entanto, há uma grande variação na média relatada de TMAX e T1/2 em diferentes estudos, variando de 1,7 a 6,1 horas e 14,5 a 36,7 horas, respectivamente.

Injeção intramuscular

Decanoato de Haldol para injeção no músculo

O medicamento está bem e rapidamente absorvido com uma alta biodisponibilidade quando injetado intramuscularmente. O T MAX é de 20 minutos em indivíduos saudáveis e 33,8 minutos em pacientes com esquizofrenia. A média de 1/2 é de 20,7 horas. A formulação injetável do decanoato é apenas para administração intramuscular e não se destina a ser usada por via intravenosa. As concentrações plasmáticas de decanoato de haloperidol atingem um pico em cerca de seis dias após a injeção, caindo depois, com uma meia-vida aproximada de três semanas.

Injeção intravenosa

A biodisponibilidade é 100% na injeção intravenosa (iv), e o início muito rápido da ação é visto em segundos. O T 1/2 é de 14,1 a 26,2 horas. O aparente volume de distribuição está entre 9,5 e 21,7 l/kg. A duração da ação é de quatro a seis horas.

Concentrações terapêuticas

Os níveis plasmáticos de cinco a 15 microgramas por litro são tipicamente vistos para a resposta terapêutica (Ulrich S, et al. Clin Pharmacokinet. 1998). A determinação dos níveis plasmáticos raramente é usada para calcular os ajustes da dose, mas pode ser útil para verificar a conformidade.

A concentração de haloperidol no tecido cerebral é cerca de 20 vezes maior em comparação aos níveis sanguíneos. É eliminado lentamente do tecido cerebral, o que pode explicar o lento desaparecimento dos efeitos colaterais quando a medicação é interrompida.

Distribuição e metabolismo

O haloperidol é fortemente ligado ao plasma humano, com uma fração livre de apenas 7,5 a 11,6%. Também é extensivamente metabolizado no fígado, com apenas 1% da dose administrada excretada inalterada na urina. A maior proporção da depuração hepática é por glucuronidação, seguida de redução e oxidação mediada por CYP, principalmente pelo CYP3A4.

Química

haloperidol é um material cristalino com uma temperatura de fusão de 150 ° C. Este medicamento tem uma solubilidade muito baixa na água (1,4 mg/100 ml), mas é solúvel em clorofórmio, benzeno, metanol e acetona. Também é solúvel em ácido clorídrico 0,1 M (3 mg/ml) com aquecimento.

História

O haloperidol foi descoberto por Paul Janssen. Foi desenvolvido em 1958 na empresa belga Janssen Pharmaceutica e submetida ao primeiro ensaios clínicos na Bélgica no final daquele ano.

Haloperidol foi aprovado pela Food and Drug Administration dos EUA (FDA) em 12 de abril de 1967; Mais tarde, foi comercializado nos EUA e em outros países sob a marca Haldol pelos McNeil Laboratories.

Sociedade e cultura

Custo

O haloperidol é relativamente barato, sendo até 100 vezes mais barato que os antipsicóticos mais recentes.

Nomes

Haloperidol é o nome da pousada, Ban, USAN, AAN aprovado.

É vendido sob os nomes comerciais aloperidina, bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Alemanha), Einalon S, Eukystol, Haldol (nome comercial comum nos EUA e Reino Unido), Halol, Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Norenace Norodol, Norenace, (Turquia) e Sigaperidol.

Investigação

O haloperidol estava sob investigação para o tratamento da depressão. Foi empregado como um antagonista do receptor de dopamina em baixa dose de curto prazo para regular positivamente os receptores de dopamina e produzir supersensibilidade ao receptor seguida pela retirada de medicamentos como um meio de tratamento da depressão.

Uso veterinário

O haloperidol também é usado em muitos tipos diferentes de animais para tranquilização não seletiva e decoração comportamental diminuindo, em ambientes veterinários e outros, incluindo gerenciamento de cativeiro.

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